血浆蛋白结合率

摘要： 目的:采用微透析技术研究秋水仙碱的体外血浆蛋白结合率,并与超滤法比较。方法:微透析探针分别浸于含125μg/mL、250μg/mL、500μg/mL秋水仙碱的兔、大鼠血浆中。灌注器以2.5μL/min的流速依次灌注40 min不同浓度的血浆平衡,每60 min间隔采样1次,高效液相色谱法(HPLC)分析秋水仙碱浓度,计算兔、大鼠血浆蛋白结合率,并与超滤法进行比较。结果:秋水仙碱在0.09992~99.9200μg/mL呈良好线性关系,标准方程为A=25052 C-6613.6,r=0.9997;日内精密度和日间精密度相对标准差(RSD)分别为0.36%、0.85%、0.92%和2.53%、1.74%、1.19%;秋水仙碱浓度在13.96μg/mL、52.10μg/mL、71.44μg/mL的回收率分别为(99.53±0.04)%、(99.99±0.13)%、(99.92±0.22)%;秋水仙碱浓度在120μg/mL、250μg/mL、500μg/mL的兔、大鼠血浆体外平均回收率分别为46.43%、35.46%,秋水仙碱浓度为125μg/mL时,兔、大鼠体外血浆8 h内稳定性考察平均值分别为41.22%、30.23%,RSD分别为1.36%、1.01%。在相同浓度相同种属下,低、中浓度秋水仙碱在大鼠血浆中的蛋白结合率差异无统计学意义(P>0.05),在兔血浆中的蛋白结合率差异有统计学意义(P<0.05)。结论:秋水仙碱与兔、大鼠血浆有较高的蛋白结合率,微透析法和超滤法结果差异不大。

摘要： (一)药理作用本药为合成的唑烷酮类抗菌药。特点是对肠球菌和葡萄球菌起抑菌作用,对链球菌的多数菌株起杀菌作用。(二)体内过程口服吸收迅速完全,口服400mg,于1.5小时血药浓度达峰值。高脂饮食可降低本药血药浓度。血浆蛋白结合率约31%。体内代谢成无效代谢物,此反应与细胞色素无关。代谢物有30%由尿液、10%由粪便排泄。

摘要： (一)体内过程文拉法辛口服易吸收,血浆蛋白结合率为27%~30%,经肝脏代谢,代谢产物具有活性。本药及其代谢产物的半衰期分别为5和11h,代谢产物主要经肾脏排泄,亦可随乳汁泌出。(二)不良反应①常见不良反应:胃肠道不适(如恶心、厌食、腹泻等),亦可出现头痛、嗜睡、失眠、头晕、震颤等。

摘要： 为了建立7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)血浆蛋白结合率的测定方法,采用平衡透析法模拟SN-38在人体内与血浆蛋白结合的过程,并以HPLC法测定SN-38在透析袋内血浆中的药物浓度与透析袋外缓冲液中的浓度;透析内液用含0.5%乙酸的乙腈沉淀蛋白,透析内液过滤后直接测定。结果表明:透析内液和透析外液在25~5000 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好;提取回收率大于80%;SN-38与大鼠血浆蛋白结合率为49.9%~59.1%,平均为55.3%。SN-38与大鼠血浆蛋白结合率相对较高,建立的方法灵敏度高,重现性好,操作简单。

摘要： 血浆蛋白结合率是药代动力学参数之一,对于连翘苷新药研发具有重要意义。本实验采用超滤法结合HPLC测定连翘苷在大鼠血浆中的游离型药物浓度,考察连翘苷的血浆蛋白结合率。结果发现当连翘苷在大鼠血浆中的血药浓度分别为10、20、40μg/mL时,与大鼠的血浆蛋白结合率分别为(62.78±2.69%),(62.61±2.73%),(60.07±2.81%)。建立的连翘苷血浆蛋白结合率测定方法符合生物药物分析要求,连翘苷与大鼠血浆蛋白结合属于中等强度结合,且无浓度依赖性。

摘要： (一)体内过程空腹给药吸收良好,血药浓度达峰时间为2~3小时,血浆蛋白结合率约为97%。本药在组织中广泛分布,可通过血脑屏障。在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。主要通过肝脏清除,少于1%的药物以原型从尿中排出。(二)适应症①骨关节炎。②类风湿关节炎。③急性疼痛。④强直性脊柱炎。(三)禁忌症①对塞来昔布过敏者。

摘要： 目的建立测定伊马替尼及其代谢物(N-去甲基伊马替尼)血浆蛋白结合率的方法,并应用于胃肠道间质瘤(GIST)患者。方法以伊马替尼-d8为内标,采用甲醇沉淀蛋白处理样品,以平衡透析法结合液相色谱-串联质谱法测定,并同法检测GIST患者血浆中伊马替尼及其代谢物的游离浓度。结果伊马替尼在120、4000 ng/mL浓度下,与白蛋白、α1-酸性糖蛋白、球蛋白的血浆蛋白结合率分别为(92.5±1.0)%和(91.7±0.4)%、(56.6±2.0)%和(62.6±2.6)%、(56.3±3.1)%和(68.0±8.6)%;N-去甲基伊马替尼在60、2000 ng/mL浓度下,上述结合率分别为(90.6±3.5)%和(91.3±1.5)%、(54.1±5.1)%和(63.7±1.3)%、(56.2±7.6)%和(67.5±7.3)%。与低浓度伊马替尼(120 ng/mL)及其代谢物(60 ng/mL)比较,高浓度伊马替尼(4000 ng/mL)及其代谢物(2000 ng/mL)与α1-酸性糖蛋白、球蛋白的血浆蛋白结合率显著提高(P0.05)。空白血浆中,高浓度伊马替尼(4000 ng/mL)及其代谢物(2000 ng/mL)的血浆蛋白结合率显著低于低(120、60 ng/mL)、中(750、375 ng/mL)浓度(P<0.01)。GIST患者血浆中,伊马替尼及其代谢物的平均血浆蛋白结合率分别为(99.0±0.3)%、(99.2±0.3)%,伊马替尼及其代谢物的浓度与血浆蛋白结合率的相关系数分别为-0.2985、-3.3323(P均小于0.05)。结论成功建立了测定伊马替尼及其代谢物血浆蛋白结合率的方法;GIST患者伊马替尼及其代谢物的血浆蛋白结合率与药物浓度呈负相关。

摘要： (一)体内过程哌拉西林和他唑巴坦的血浆清除率半衰期范围为0.7~1.2h,不受剂量和给药时间的影响。二者主要以原型药物的形式经肾脏排泄。其血浆蛋白结合率约为30%。肾功能损害时清除下降。(二)适应症①大肠埃希菌和拟杆菌属所致的阑尾炎(伴发穿孔)和腹膜炎。②金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染,包括蜂窝组织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。

摘要： 目的建立红景天苷血浆蛋白结合率测定方法,比较常氧及缺氧大鼠血浆中红景天苷蛋白结合率的差异。方法采用低压低氧动物实验舱(海拔7500 m)制备缺氧大鼠模型,采用超滤法分离血浆中游离型药物,高效液相色谱法分别测定常氧及缺氧大鼠血浆中药物浓度,并计算常氧及缺氧大鼠血浆中红景天苷的蛋白结合率。色谱柱为Thermo C18,流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B),梯度洗脱:0~16 min,5%~8%A,16~20 min,5%A,流速:1.0 ml·min^(-1),检测波长:275 nm,柱温:30°C,进样量:15μl。结果当大鼠血浆中红景天苷浓度为3、6、12μg·ml^(-1)时,红景天苷与常氧大鼠血浆的蛋白结合率分别为(18.34±4.33)%、(18.84±4.45)%和(19.25±2.98)%;与缺氧大鼠血浆的蛋白结合率分别为(12.19±2.78)%、(11.74±4.34)%和(11.47±1.50)%,其平均血浆蛋白结合率降低7.01%,两者比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论红景天苷与常氧大鼠血浆蛋白属于低强度结合,在本研究的浓度范围内,不具浓度依赖性。相比于常氧大鼠,红景天苷与缺氧大鼠血浆蛋白的结合强度有小幅度的降低。

摘要： 目的测定厚朴排气合剂主要药效成分厚朴酚、和厚朴酚在不同种属动物血浆中的蛋白结合率并比较种属差异。方法采用平衡透析法,将牛、兔、大鼠血浆(即透析内液)置于4.5、9.0、13.5μg/mL(按厚朴排气合剂饮片质量计)的含药透析液中平衡透析24 h;采用超高效液相色谱-串联三重四极杆质谱技术检测透析内、外液中厚朴酚、和厚朴酚的质量浓度,计算血浆蛋白结合率并进行比较。结果在4.5、9.0、13.5μg/mL质量浓度下,厚朴酚在牛血浆中的蛋白结合率分别为(68.13±4.52)%、(74.34±1.12)%、(86.22±0.50)%,在兔血浆中的蛋白结合率分别为(59.55±4.62)%、(72.81±4.56)%、(86.40±1.91)%,在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(56.63±2.87)%、(77.81±1.83)%、(83.18±0.65)%;和厚朴酚在牛血浆中的蛋白结合率分别为(34.82±1.67)%、(40.29±3.28)%、(63.57±0.59)%,在兔血浆中的蛋白结合率分别为(34.25±5.62)%、(62.12±7.36)%、(80.86±4.01)%,在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(37.06±3.28)%、(52.61±1.69)%、(79.83±7.38)%,组间比较差异大多具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论厚朴排气合剂主要药效成分厚朴酚、和厚朴酚的血浆蛋白结合率存在明显的种属差异,且有一定的浓度依赖趋势。

摘要： 比较度洛西汀(Duloxetine,DUL)在健康人和糖尿病神经病变患者体内血浆蛋白结合率的差异,探讨DUL在健康人和糖尿病神经病变患者体内药代动力学差异的原因,进而为临床的合理用药提供理论基础.

摘要： 为了进一步揭示木香烃内酯和去氢木香内酯在人体内的药代动力学行为，采用平衡透析法，在体外模拟药物与人血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法进行测定，进行了这两种成分单独存在和同时存在时的血浆蛋白结合率研究，以期为木香及木香制剂的临床用药提供一定的依据。结果表明单独用药时血浆蛋白结合率明显高于二者协同用药的血浆蛋白结合率，且木香烃内酯和去氢木香内酯的人血浆蛋白结合率是非浓度依赖性的。

摘要： 目的:建立荧光猝灭法快速测定芦荟大黄素血浆蛋白结合率的理论和实验方法学。方法:在模拟人体生理条件下,以牛血清白蛋白(BSA)为荧光剂,芦荟大黄素为荧光猝灭剂,研究激发波长280nm下的荧光光谱。结果:芦荟大黄素和BSA的荧光猝灭是静态猝灭过程,其结合常数K30°C=6.024×104 L·mol-1和K37°C=5.1 04×104 L·mol-1;结合分子数n30°C=0.9776和n37°C=1.0548;相互作用力主要是静电作用;同时建立了预测血浆蛋白结合率的理论模型,并根据实验数据分析了芦荟大黄素浓度与BSA浓度动态变化时药物血浆蛋白结合率的全程规律。结论:不同蛋白质浓度与药物浓度条件下血浆蛋白结合率处于动态变化中,血浆蛋白结合率随药物浓度的增大而减少。

摘要： 目的：比较荭草提取物及其复方制剂注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素的人血浆蛋白结合率。方法：以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段，结合平衡透析法考察单味荭草提取物及注射用复方荭草在人血浆中的蛋白结合率并计算相参数。结果：在所研究浓度范围内，原儿茶酸与血浆蛋白具有中等强度结合，异荭草素与血浆蛋白结合力较强。经统计分析，两者与血浆蛋白的结合能力在考察浓度范围无显著差异;其中异荭草素指标在复方中的血浆蛋白结合率有所升高，复方中其它的血浆蛋白结合动力学参数相对单味荭草也有一定变化。结论：荭草中化学成分的血浆蛋白结合无浓度依赖性，而在组成复方后某些成分的结合率可能发生改变。

摘要： 目的：测定促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂十肽化合物(十肽)在不同种属血浆中的体外、体内血浆蛋白结合率. 方法：超滤法分离结合型药物和游离型药物,用乙腈沉淀蛋白后,以HPLC-MS/MS测定药物的浓度. 结果：GnRH拮抗剂十肽化合物体外在低、中、高(50.0,200.0和800.0ng·mL-1)3个浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是(95.9±1.1)％、(97.40±0.7)％和(94.9±0.6)％,与比格犬血浆的蛋白结合率分别是(96.8±0.8)％、(97.8±0.2)％和(96.9±0.5)％;与人血浆的蛋白结合率分别是(97.3±1.0)％、(98.6±0.2)％和(96.2±0.9)％;SD大鼠皮下给药(200μg·kg-1)体内平均血浆蛋白结合率为96.2％,比格犬肌内注射(320μg·kg-1)体内平均血浆蛋白结合率为97.1％. 结论：GnRH拮抗剂十肽化合物在实验浓度范围内与大鼠、比格犬和人血浆中蛋白结合率均大于95.0％,属于高蛋白结合率.相同浓度GnRH桔抗剂十肽化合物与不同种属血浆蛋白结合率无统计学差异,各种属血浆蛋白结合率与药物浓度无明显依赖关系.

摘要： 目的:测定山茱萸中有效成分莫诺苷在大鼠、比格犬和人血浆中的蛋白结合率.方法:采用Thermo Scientific RED快速平衡透析系统对莫诺苷与不同种属的血浆蛋白结合率进行研究,药物浓度测定采用高效液相色谱-串联质谱联用技术.结果:莫诺苷在大鼠、比格犬和人血浆中的蛋白结合率分别为40.46％～48.38％,24.45％～34.75％和22.60％～27.11％.结论:莫诺苷与不同种属的血浆蛋白结合无浓度依赖性,但存在种属差异.

摘要： 为降低米托蒽醌的血浆蛋白结合率,提高其疗效,本文以PEG-DSPE作为修饰脂质体膜材,制备了具高包封率的米托蒽醌长循环脂质体,结果满意.

摘要： 目的：研究抗癌药CA4P与不同种属血浆蛋白结合规律。方法：采用平衡透析法分离结合药物和游离药物，采用HPLC法测定降解药物CA4的浓度。结果：经24小时的透析平衡。CA4在三种浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是77．86%、74．70%、64．46%;与Beagles犬血浆的蛋白结合率分别是81．70%、81．32%、79．68%;与人血浆的蛋白结合率分别是84．55%、77．04%、71．70%。结论：在考察的浓度范围内，CA4与大鼠、犬和人血浆蛋白的结合率有差异(加强阐述)，并随CA4浓度的增加结合率略呈下降趋势，显示CA4是一种中高等程度蛋白结合的药物。

摘要： 目的：研究抗癌药CA4P与不同种属血浆蛋白结合规律。方法：采用平衡透析法分离结合药物和游离药物，采用HPLC法测定降解药物CA4的浓度。结果：经24小时的透析平衡。CA4在三种浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是77．86%、74．70%、64．46%;与Beagles犬血浆的蛋白结合率分别是81．70%、81．32%、79．68%;与人血浆的蛋白结合率分别是84．55%、77．04%、71．70%。结论：在考察的浓度范围内，CA4与大鼠、犬和人血浆蛋白的结合率有差异(加强阐述)，并随CA4浓度的增加结合率略呈下降趋势，显示CA4是一种中高等程度蛋白结合的药物。

摘要： 目的：研究抗癌药CA4P与不同种属血浆蛋白结合规律。方法：采用平衡透析法分离结合药物和游离药物，采用HPLC法测定降解药物CA4的浓度。结果：经24小时的透析平衡。CA4在三种浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是77．86%、74．70%、64．46%;与Beagles犬血浆的蛋白结合率分别是81．70%、81．32%、79．68%;与人血浆的蛋白结合率分别是84．55%、77．04%、71．70%。结论：在考察的浓度范围内，CA4与大鼠、犬和人血浆蛋白的结合率有差异(加强阐述)，并随CA4浓度的增加结合率略呈下降趋势，显示CA4是一种中高等程度蛋白结合的药物。

摘要： 本发明提供一种用于测定多肽药物与血浆蛋白结合的方法，该方法包括以下步骤：采用放射性同位素标记多肽药物的一部分；将制备的部分被标记的多肽药物配制成一系列已知浓度的多肽药物血浆溶液，分别定量检测各已知浓度的多肽药物血浆溶液的放射性，并分别对应于多肽药物的浓度绘制标准曲线；将制备的部分被标记的多肽药物配制成已知浓度的待测多肽药物血浆溶液，将其离心超滤，定量检测滤过溶液以及未滤过溶液的放射性，其中待测的多肽药物血浆溶液的浓度的设置，可根据多肽药物动物药代动力学研究中的低、中和高三个剂量组给药后的血药浓度峰值，设计三个浓度(基本与峰浓度一致或变化幅度＜10％)。

摘要： 粉末状的经冷冻干燥基本至干的血浆蛋白质的巴氏消毒方法，将其悬浮于有机热传导介质中，介质在巴氏消毒的温度下为液态并且不分解，对血浆蛋白具有“轻微的变性”效应。介质优先选自由脂族烃，环脂烃，芳香烃，具有至少3个碳原子的脂族单醇和油类物质组成的组中。将要进行巴氏消毒的悬浮液的水含量一定不能大于体积重量的1％。

摘要： 本发明提供一种用于测定多肽药物与血浆蛋白结合的方法，该方法包括以下步骤：采用放射性同位素标记多肽药物的一部分；将制备的部分被标记的多肽药物配制成一系列已知浓度的多肽药物血浆溶液，分别定量检测各已知浓度的多肽药物血浆溶液的放射性，并分别对应于多肽药物的浓度绘制标准曲线；将制备的部分被标记的多肽药物配制成已知浓度的待测多肽药物血浆溶液，将其离心超滤，定量检测滤过溶液以及未滤过溶液的放射性，其中待测的多肽药物血浆溶液的浓度的设置，可根据多肽药物动物药代动力学研究中的低、中和高三个剂量组给药后的血药浓度峰值，设计三个浓度(基本与峰浓度一致或变化幅度＜10％)。

摘要： 至少一种悬浮或溶解于液体介质中的血浆蛋白质，通过将该蛋白质暴露于足以改变其结合专一性的氧化剂或者电流来改变其结合专一性。通过将该蛋白质氧化而改变其结合专一性，可从血液或血液制品或提取物中回收屏蔽的蛋白质(masked protein)，如自身抗体。

摘要： 本发明提供了一种动物血浆的脱水脱钠装置及低钠血浆蛋白粉的制备，具体地，本发明提供的动物血浆脱水脱钠装置可同时进行清洗和脱水去钠的浓缩透析工作，因此实现了无间断连续工作，极大提高了使用率，还将能耗降低了70％以上，所得到的血浆蛋白粉中的钠含量为0.5×104‑2.5×104mg/kg(优选≤2.0×104mg/kg)，与常规血浆蛋白粉的钠含量相比，本发明的血浆蛋白粉的钠含量可降低1/3。

摘要： 本实用新型公开了一种富血小板血浆蛋白纤维和富血小板血浆凝胶无菌成型模具，其特征是包括模具体和挤压锤；所述模具体内设有挤压台，挤压台一半低一半高，高出部分表面形成带有一定坡度的挤压面，低部分形成渗液收集腔；所述挤压锤由固定在一起锤体和锤柄组成，用于挤压PRF凝块。本实用新型提供的模具可将富血小板血浆蛋白纤维和富血小板血浆凝胶制备集合于一个容器，并可以制备厚度、大小恒定的富血小板血浆凝胶膜片，有效提高了临床操作治疗效率。

摘要： 本实用新型公开了一种猪血浆蛋白粉制备用血浆抗凝搅拌装置，包括主混合筒体，所述主混合筒体的外侧面对称垂直焊接有柱体支撑杆，所述柱体支撑杆在远离主混合筒体的一端套接有轴承，所述轴承的外壁垂直向下焊接有三角支撑体，所述主混合筒体其中一侧边的轴承的上侧垂直螺纹连接有锁紧螺栓，且锁紧螺栓贯穿轴承的外壁延伸至内部对接在柱体支撑杆的外壁，所述主混合筒体的上开口端焊接有锥形盖，所述锥形盖的侧边开设有进出料通孔，所述进出料通孔的内侧壁开设有滑动凹槽，所述滑动凹槽的内部卡接有活动封口板，所述活动封口板的外侧一端焊接有拉动把手。本实用新型操作方便快捷，结构简单易安装。

摘要： 本发明提供液质联用结合超滤法测定美罗培南或亚胺培南的血浆蛋白结合率，本方法将液相色谱串联质谱检测技术与超滤法相结合，分别测定血浆中美罗培南或亚胺培南的总浓度，以及超滤液中药物的游离浓度。在处理样本时加入了MOPs稳定剂，解决了药物稳定性差的问题，进而使测定结果更加准确。本发明可快速、高通量测定药物的蛋白结合率，尤其适用于不稳定的药物分子。

摘要： 本发明公开了一种羊耳菊提取物中九种效应成分血浆蛋白结合率的测定方法，首先制备羊耳菊提取物供试药液；用九种有效成分配制标准对照液，并配制缓冲液；然后采用超高效液相色谱‑质谱联用(UPLC‑MS/MS)分析方法，建立同时测定羊耳菊取物中九种效应成分在人和大鼠血浆以及缓冲液中含量的方法；利用平衡透析法，测定羊耳菊提取物中九种效应成分在人和大鼠血浆中的蛋白结合率，建立羊耳菊取物中九种效应成分与人和大鼠的血浆蛋白结合率的测定方法。本发明为中药中多种有效成分在不同种属动物中血浆蛋白结合率的测定提供示范性研究，对于中药活性成分成药性研究亦具有重要意义。

摘要： 本实用新型提供了一种测定药物血浆蛋白结合率孵育装置，包括盒体和盒盖，所述盒体为密闭的双层中空结构，其顶部开设有进水口，底部开设有出水口，外侧设有控制面板，所述控制面板上设有加热开关和温控仪表，所述盒体的中空结构内设有加热管，所述加热管连接加热开关和温控仪。本实用新型提供一种密闭、遮光的孵育装置，一方面起到保护测定药物血浆蛋白结合率的HTD装置的作用，可以确保孵育样品的数据更真实可靠。