干混悬剂

摘要： 目的 制备他达拉非纳米晶体干混悬剂,并评价其质量.方法 采用介质研磨法将他达拉非制备成纳米晶体,通过喷雾干燥工艺固化成固体颗粒,并与其他辅料混合后制备成干混悬剂;以沉降体积比和再分散性作为评价指标,通过单因素实验筛选干混悬剂中填充剂和助悬剂的种类及用量;通过扫描电镜观察他达拉非原料药、固化前后的纳米晶体颗粒以及干混悬剂的微观结构;比较他达拉非纳米晶体干混悬剂与市售他达拉非片剂的体外药物溶出速率.结果 经实验优化得到他达拉非纳米晶体干混悬剂的处方组成为:填充剂甘露醇用量为40％,助悬剂黄原胶用量为25％;固化前后他达拉非纳米晶体的粒径分布未发生显著变化;在扫描电镜下可以观察到他达拉非原料药呈片状或柱状分布,纳米晶体呈不规则颗粒状分布,喷雾干燥后呈疏松粉末状;与他达拉非片相比,他达拉非纳米晶体干混悬剂药物溶出速度更快,在10 min内药物可完全溶出.结论 将他达拉非制备成纳米晶体干混悬剂,处方设计合理,工艺可行,药物溶出速率显著提高,有望提高生物利用度.

摘要： 目的 制备头孢泊肟酯干混悬剂并建立其溶出度测定方法.方法 以沉降体积比、溶出度及吸湿增重等为主要评价指标确定最终处方;以pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸为溶出介质,采用紫外-可见分光光度法测定,检测波长259 nm.溶出条件:溶出温度37°C,浆法75 r·min-1,溶出度取样时间30 min,同时考察其在溶出介质(pH值1.2盐酸、pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液、水、pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸)下的溶出曲线,取样时间为5,10,15,20,30 min.结果 最终处方为头孢泊肟酯5.0％,蔗糖45.0％,交联羧甲基纤维素钠3.0％,黄原胶1.0％,羟丙甲纤维素3.72％,甘露醇35.0％,二氧化硅2.0％,阿斯巴甜1.8％,氯化钠0.8％,谷氨酸钠1.0％,黄氧化铁0.12％,甜橙味粉末香精0.05％.头孢泊肟浓度在1.66～ 16.6 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,供试品溶液在4h内稳定.结论 头孢泊肟酯干混悬剂制备工艺简单;溶出曲线测定方法操作简单,结果准确.

摘要： 目的 建立一种新型胶体果胶铋干混悬剂中游离铋测定方法,为游离铋的含量进行进一步控制提供检测指导.方法 文献资料中无游离铋测定方法的相关介绍;本文主要参考美国药典标准中关于"水溶性铋"控制方法相关内容并根据此标准进行了测定方法的探究.结果 初步验证选择以2％ 氯化钙为溶剂检测本品中游离铋方法可行,故选该方法进行详细的方法学验证.进一步验证,结果表明该方法的各个检测参数均符合要求.结论 2％ 氯化钙为溶剂检测游离铋方法可行,可用于检测胶体果胶铋干混悬剂中游离铋,对游离铋含量进行有效限制.

摘要： 目的 探讨双黄连口服液联合阿奇霉素(AZM)干混悬剂治疗小儿支原体感染(MP)的临床效果.方法 选取本院儿科2018年1月至2019年1月收治的100例小儿MP患者为研究对象,依据不同治疗方案分为对照组与实验组,各50例.对照组采用AZM干混悬剂治疗,实验组采用双黄连口服液联合AZM干混悬剂治疗,对比两组患儿临床治疗的有效性和安全性.结果 实验组药物治疗有效率为96.00％,明显高于对照组的84.00％(P<0.05).实验组体征消失时间、体温恢复时间、肺部体征消失时间和住院时间等均明显短于对照组(P<0.05).实验组药物治疗后不良反应发生率为4.00％,显著低于对照组的14.00％(P<0.05).结论 小儿MP患者接受双黄连口服液联合AZM干混悬剂治疗,整体有效性和安全性较高,患儿无严重不良反应发生,且症状控制效果较为理想.

摘要： 本文对国内外药典中混悬剂的通则进行梳理,对其分类及质量控制的关键点进行对比.以国内品种为例,与国外同品种进行对比,对其不合理之处给出合理的建议,同时对中国药典中存在的问题提出建议;另外对仿制药质量与疗效一致性评价中,为参比制剂的选择与质量研究提供参考.

摘要： 目的:为了深入探究复方阿莫西林干混悬剂溶出度的测定方法,以更好的保证复方阿莫西林干混悬剂的质量,防治药效受到影响.方法:本文主要采用了实验法以及紫外分光光度法进行测定,将乙酸铵缓冲液作为溶出介质进行试验探究.结果:经试验可知,阿莫西林和盐酸氨溴索的溶出度都很好,回收率分别为99.31%和98.43%.结论:这种测定方法能够比较简单的进行复方阿莫西林干混悬剂溶出度的测定,而且测定效果比较良好,具有一定的可行性,值得被人们加以应用和推广.

摘要： 目的:通过应用检测药品溶出度的方法来检测干混悬剂状态的复方阿莫西林药品,确定其溶出度.方法:在检测复方阿莫西林药品时,根据其干混悬剂的主要特点,选用紫外分光光度技术,这种方法可以帮助简化溶出度检测过程,在较短的时间内就可以获得最终的溶出度检测数据.结果:实验选择使用处于干混悬剂状态的复方型阿莫西林药品,对其含有的盐酸氨溴索成分以及阿莫西林成分的回收率进行测定,确定盐酸氨溴索物质的回收率是98.43%,而阿莫西林物质的回收率达到了99.31%,测定的RSD数值分别是1.08%和0.48%.结论:通过本次溶出度测定实验,可以发现在检测刚混悬剂型的复方阿莫西林药品时,紫外分光光度技术可呈现出极佳的测定应用效果,测定操作方法简单,可被推广应用.

摘要： 采用高效液相色谱法测定癸氧喹酯干混悬剂的含量,在2～250μg/mL范围内,峰面积的常用对数与进样量浓度的常用对数呈良好的线性关系,R2=1(n=5),平均回收率为99.24％～99.51％,RSD在0.05％～0.28％.此方法分析时间短,样品前处理简便、定量结果准确,重现性好,结果满意,为其质量控制提供了依据.

摘要： 目的 分析讨论对急性呼吸道感染患儿使用环酯红霉素干混悬剂的具体效果.方法 选取我院2015年1月～2017年1月急性呼吸道感染患儿62例,根据入院先后将其均分为两组,各31例,1组为对照组,给予患儿阿奇霉素干混悬剂;2组为观察组,给予患儿环酯红霉素干混悬剂.比较两组患儿不良反应发生率和总有效率.结果 观察组不良反应发生率(16.13％)明显低于对照组(41.93％),差异有统计学意义(P<0.05).观察组总有效率(93.54％)明显高于对照组(70.97％),差异有统计学意义(P<0.05).结论 对急性呼吸道感染患儿使用环酯红霉素干混悬剂不良反应较少,整体疗效较好,可在临床上进行推广使用.

摘要： 1美国FDA批准司提喷托(stiripentol)胶囊和干混悬剂上市美国FDA批准Biocodex公司产品(商品名:Diacomit)上市,用于治疗≥2岁服用氯巴占片不能控制德拉维综合征(DravetSyndrome)引起的癫痫发作。

摘要： 目的:采用分子排阻色谱法检查头孢克肟干混悬剂中的高分子杂质.rn 方法:色谱柱为TSK-GEL(R)G2500PWxL色谱柱(7.8mm×300mm,7μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH7.0)[0.05mol·L-1磷酸氢二钠和0.05moi.L-1磷酸二氢钠(61∶39)],流速为0.33mL·min-1,检测波长为254nm.rn 结果:头孢克肟在2.0～2000μg·mL-1的浓度范围内,面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9996);最小检出浓度为0.7μg·mL-1;高分子杂质与头孢克肟峰能有效分离,并先于主峰流出,方法专属性良好;高分子杂质在溶液中不稳定,样品需要临用现配.rn 结论:建立的方法快速准确,适用于头孢克肟干混悬剂高分子杂质的测定.

摘要： 文章对头抱地尼干混悬剂溶出曲线相似性进行了研究。通过查找相关文献总结以往经验，参考《日本橙皮书》及《中国药典》2010年版方法，小组成员根据本品特点，集思广益，采用头脑风暴法，积极讨论，初步提出三种方案，为保证达到设定的目标值，小组成员根据方案比较图，对3种方案进行了全面分析得出，头抱地尼在高温下分解，因此气相色谱法不适合该产品，直接去除。确定HPLC高效液相色谱法为最佳方案。本次研究提高了本品溶出曲线测定的专属性和准确性，更能客观、准确、科学地反映自制样品质量，提高了生物等效性试验的成功率，从研发源头上保证了药品上市后的生物有效性。

摘要： 目的:建立利福昔明干混悬剂溶出度的测定方法.方法:采用溶出度测定第二法,以0.25％十二烷基硫酸钠溶液(900ml)为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样,用紫外分光光度法在454nm波长处测定利福昔明干混悬剂的溶出量,溶出限度为标示量的70％.结果:利福昔明质量浓度在5.182～51.819μg/ml范围内与吸光度线性关系良好,r=0.9998(n=6);平均回收率为100.98％,RSD为0.70％(n=9).结论:该方法简便、准确、重现性好,可用于利福昔明的质量控制.

摘要： 目的：评价每公斤10毫克、一天一次、三日疗法的阿奇霉素干混悬剂在儿科病人(2～18周岁)呼吸道、皮肤和软组织感染的治疗中的顺应性，为临床合理用药提供一定的依据。rn 方法：通过437位病人接受不同的抗菌药物治疗进行比较，其中219位病人接受阿奇霉素的治疗，218位病人接受阿莫西林/克拉维酸、头孢克洛、头孢克肟、罗红霉素的治疗。rn 结果：治疗终止率相似(分别为0.9％和1.4％)，但与治疗相关的不良反应事件的影响在接受阿奇霉素治疗的病人中轻于其它对照组(6.8％vs12.8％，P=0.035)。跟胃肠道有关的不良反应阿奇霉素组显著少于其它对照组(5.5％vs 11.0％，P=0.036)，而且持续时间也明显更短(平均天数1.9 vs 3.5，P<0.05)。 rn 结论：儿童口服用阿奇霉素干混悬剂的顺应性良好，不良反应的发生比对照组少。

摘要： 目的：建立高效液相色谱法测定阿奇霉素干混悬剂含量。方法：采用Waters Xbridge C18 柱（150mm×2.1mm，5μm），以0.025mol·L-1 的磷酸氢二钠（pH 9.0） -乙腈（45：55）为流动相，流速为0.35mL·min-1，柱温为30°C，检测长为215nm。 结果：线性范围为467.70-1434.51μg·mL-1，r =0.999758，平均回收率（n=15） 为99.9%（RSD=1.1%）；本方法重复性和精密度良好（RSD＜2.0%）。结论：本方法简便、准确、重复性好，可用于阿奇霉素干混悬剂的含量测定。

摘要： 目的　研究头孢克洛干混悬剂的人体生物利用度和生物等效性。方法 采用随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者单剂量口服两种头孢克洛干混悬剂250mg，用液相色谱-串联质谱法测定血浆中头孢克洛的浓度，将20名受试者的经时血药浓度录入DAS（ver 1.0）程序，进行统计分析。结果 单剂量口服试验与参比制剂后头孢克洛的Cmax分别为（9.00±1.68）和（9.59±1.61）mg·mL-1，Tmax分别为（0.37 ±0.12）和（0.35±0.05）h，t1/2 分别（0.88±0.16）和（0.87±0.11）h，AUC0-5 h 分别为（7.91±1.00）和（7.91 ±1.10）mg·h·mL-1，AUC0-∞分别为（7.98±1.02）和（7.98±1.11）mg·h·mL-1，Tmax进行非参数秩和检验，Cmax、 AUC0-5 h、AUC0-∞经对数转换后做方差分析，并经双向单侧t 检验；两制剂的Tmax、Cmax、AUC0-5 h、AUC0- ∞均无显著性差异，受试制剂的AUC0-5 h、AUC0-∞的90 %可信限落在参比制剂的80 %～125 %范围内；Cmax 的90%可信限落在参比制剂的70 %～143 %范围内。试验制剂的相对生物利用度为（100.7±12.5）%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要： 目的:研究阿莫西林-克拉维酸钾片剂和干混悬剂在健康志愿者中的生物等效性.方法:21名健康男性志愿者随机交叉分别单次空腹服用受试品阿莫西林-克拉维酸钾片剂、干混悬剂以及对照品(片剂)各一次,剂量均为阿莫西林1600mg-克拉维酸钾228mg.以高效液相色谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度.结果:受试者单剂空腹口服受试片剂、干混悬剂和对照片剂后阿莫西林的平均血药峰浓度(c)分别为(20.56±3.34)mg/L、(22.53±3.86)mg/L和(19.53±2.91)mg/L,达峰中位时间(t)分别为2.00(1.5,4.0)h、2.00(1.5,3.0)h和2.00(1.5,5.0)h,AUC分别为(102.48±21.83)h·mg/L、(97.76±18.90)h·mg/L和(97.95±19.77)h·mg/L;克拉维酸的c分别为(4.58±1.54)mg/L、(5.25±1.20)mg/L和(4.63±1.33)mg/L,t分别为1.5(1.0,4.0)h、1.0(1.0,4.0)h和1.5(1.0,4.0)h,AUC分别为(13.70±4.01)h·mg/L、(14.05±3.99)h·mg/L和(13.60±3.56)h·mg/L.两种受试制剂中阿莫西林的相对生物利用度分别为(105.26±13.73)﹪和(101.20±16.59)﹪,克拉维酸分别为(100.71±11.62)﹪和(103.18±8.91)﹪.结论:受试者单剂空腹口服试验药和对照品后体内过程均符合血管外一室模型;c、AUC和AUC经统计学处理,结果均表明受试片剂和干混悬剂与对照品间具生物等效性.

摘要： 目的:研究阿莫西林-克拉维酸钾片剂和干混悬剂在健康人体内的药代动力学及生物等效性.方法:21名男性受试者随机交叉分别服用阿莫西林-克拉维酸钾片剂或干混悬剂(均为受试制剂)或对照品片剂各1次,均为单剂空腹口服阿莫西林1600mg/克拉维酸228mg.采用高效液相色谱法测定其血浆药物浓度.

摘要： 目的：研究国产阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂、颗粒剂和胶囊剂的质量,分析质量标准中需要完善的指标,为本品种的质量控制提供依据.方法：采用现行标准对样品进行法定检验,并进行了杂质谱分析、杂质与水分活动相关性等探索性研究.结果：样品中共检出17个主要杂质;对其中6个杂质的结构进行了鉴定;延伸推定了其余5个未知杂质的结构.最大杂质为降解产物“阿莫西林的闭环二聚体”.同时水活度是影响杂质高低的重要因素.结论：现行标准仍然存在包括缺项、限度较宽或不统一等问题,提高产品质量的重点应放在控制降解和活性水上.

摘要： 本发明公开了一种二硝托胺干混悬剂及制备方法，涉及兽药制剂技术领域。该二硝托胺干混悬剂的原料包括以下质量份组分：二硝托胺50‑60份、填充剂350‑400份、助悬剂45‑50份、崩解剂40‑45份、润滑剂3‑4份、润湿剂45‑55份；将二硝托胺与填充剂、助悬剂、润滑剂及崩解剂混合均匀，然后加入润湿剂，经干燥制粒后，即得二硝托胺干混悬剂。本发明二硝托胺干混悬剂在水中混悬效果好，用于鸡球虫病的治疗可实现优异的治疗效果，同时，所用辅料价格低廉，制备方法简单可控，具有重大的工业推广应用价值。

摘要： 本发明提供了一种重酒石酸卡巴拉汀干混悬剂，包括以下组分：重酒石酸卡巴拉汀1‑35g，离子交换树脂10‑700g，阻滞材料1‑100g，润湿剂1‑600g，助悬剂600‑2000g，助流剂3‑120g，矫味剂60‑300g。其中，离子交换树脂和重酒石酸卡巴拉汀的重量比为4:1‑16:1。还公开该干混悬剂的制备方法。本发明公开含有缓慢释放效果的重酒石酸卡巴拉汀干混悬剂及其制备方法，可以减少给药次数，维持稳定的血药浓度，降低不良反应发生率；同时以液体形式口服，有利于简化护理的难度，增加患者顺应性。

摘要： 本发明涉及一种盐酸金霉素干混悬剂及其制备方法和应用，盐酸金霉素干混悬剂按质量百分数计，包括以下原料：盐酸金霉素15～35％、助悬剂1～15％、pH值调节剂1～5％、矫味剂0.1～1％和填充剂44.9～82.9％。其方法包括以下步骤：S1.将盐酸金霉素粉碎，过筛；S2.将其余辅料过筛；S3.按配比称取盐酸金霉素、助悬剂、pH值调节和矫味剂用真空上料至搅拌罐中，加入适量的纯化水，形成混悬液；S4.将混悬液喷雾干燥，过80目筛；S5.将喷雾获得产品与填充剂在混合机中混合均匀，即得盐酸金霉素干混悬剂。本发明的产品为酸性，能与盐酸金霉素协同增效的药物同时配伍使用，水溶液适口性好，临床试验结果显示，本发明产品提高了盐酸金霉素的临床效果和血药浓度。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种双环醇干混悬剂。所述的双环醇干混悬剂按重量百分比含有15‑25％的双环醇固体分散体，30‑50％的填充剂，1‑3％的助悬剂，30‑50％的矫味剂，0.01‑1％的助流剂。本发明的双环醇干混悬剂具有更好的溶出度与稳定性。

摘要： 本发明涉及一种磷酸奥司他韦干混悬剂及其制备方法。本发明中使用胶态二氧化硅作为吸附剂，和原料经过共粉碎，用于提高主成分在制剂中的混合均匀性，另外处方中还包括填充剂、助悬剂和其它药学上可接受的辅料，同时采用混合工艺代替现有技术中常用的湿法制粒工艺作为制备工艺。在可以保证同等的制剂均匀性的前提下，适用于单剂量包装，主要适用目标人群为儿童。本发明制备工艺更为简单，工序少，成本较低，生产周期短，更易于工业化生产。

摘要： 本发明属于医药制剂领域，尤其涉及一种伏立康唑干混悬剂及其制备工艺。本发明提供的制备工艺包括以下步骤：a)将填充剂、助悬剂和遮光剂进行预混合，得到预混料；b)向所述预混料中加入润湿剂进行制粒和干燥，得到干颗粒；所述润湿剂为pH调节剂的水溶液；c)将所述干颗粒进行整粒后与伏立康唑粉末、香精和防腐剂进行干混，得到伏立康唑干混悬剂。本发明在原研药品处方的基础上，设计了一种独特的制备工艺，解决了伏立康唑干混悬剂化学稳定性较差的问题，采用本发明工艺制备的伏立康唑干混悬剂可常温运输、储存和使用，运输和储存成本低，使用便利性高，具有良好的市场前景。

摘要： 本发明提供了一种巴洛沙韦酯干混悬剂，包括：巴洛沙韦酯原料药；稀释剂；助悬剂；pH调节剂；助流剂；所述助悬剂为黄原胶和海藻酸钠。本发明采用黄原胶和海藻酸钠作为巴洛沙韦酯干混悬剂的助悬剂，可以获得较其他组合，如海藻酸钠‑阿拉伯胶，海藻酸钠‑卡拉胶等更好的助悬效果，同时能够满足干混悬剂项下沉降体积比不低于0.90的要求。不仅能够增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度，还能够被吸附在微粒表面，增加微粒的亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝，使混悬剂更稳定。制备的巴洛沙韦酯干混悬剂获得了良好的溶出度和生物利用度。更适合临床应用。

摘要： 本发明公开了一种盐酸非索非那定干混悬剂及其制备方法。该盐酸非索非那定干混悬剂中药物活性成分为盐酸非索非那定，包括如下质量百分比的组分：盐酸非索非那定2‑8％，填充剂89‑95％，助悬剂0.5‑2.0％，润湿剂0.02％‑0.10％，矫味剂0.20‑1.00％。本发明采用湿法制粒方式进行制备，制备得到的盐酸非索非那定干混悬剂口感良好，患者顺应性好，稳定性高，还可提高药物溶出度。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，更具体而言，涉及一种奥司他韦纳米干混悬剂的制备方法及应用。一种奥司他韦纳米干混悬剂的制备方法具体步骤如下：将磷酸奥司他韦溶于碱性溶液中得到奥司他韦沉淀，过滤得到奥司他韦固体，将奥司他韦固体分散于含有稳定剂的水溶液中，得到奥司他韦混悬液；将奥司他韦混悬在的超声条件下，超声分散后喷雾干燥得到奥司他韦纳米粒；将奥司他韦纳米粒、助悬剂、部分量填充剂和柠檬酸二氢钠混合后干法制粒得到奥司他韦纳米颗粒；将剩余量填充剂与二氧化钛混匀后，加入奥司他韦纳米颗粒和矫味剂再次混匀，制得奥司他韦纳米干混悬剂。采用溶剂沉淀法和超声法制备，提高其体内吸收量增加生物利用度，发挥更好的疗效。

摘要： 本发明属于微生物限度检测技术领域，公开了一种阿奇霉素干混悬剂的微生物限度检测方法，基于制备的不含中和剂供试液采用薄膜过滤法(低速过滤)进行需氧菌检测；基于制备的不含中和剂供试液采用平皿法进行霉菌和酵母菌检测；基于制备的不含中和剂供试液采用薄膜过滤法(低速过滤)和稀释法联用进行控制菌的检测。各试验菌菌悬液浓度为≤10