阿莫西林-克拉维酸钾片剂和干混悬剂的高效液相色谱快速测定法及其生物等效性测定

摘要

目的:研究阿莫西林-克拉维酸钾片剂和干混悬剂在健康志愿者中的生物等效性.方法:21名健康男性志愿者随机交叉分别单次空腹服用受试品阿莫西林-克拉维酸钾片剂、干混悬剂以及对照品(片剂)各一次,剂量均为阿莫西林1600mg-克拉维酸钾228mg.以高效液相色谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度.结果:受试者单剂空腹口服受试片剂、干混悬剂和对照片剂后阿莫西林的平均血药峰浓度(c<,max>)分别为(20.56±3.34)mg/L、(22.53±3.86)mg/L和(19.53±2.91)mg/L,达峰中位时间(t<,max>)分别为2.00(1.5,4.0)h、2.00(1.5,3.0)h和2.00(1.5,5.0)h,AUC<,0~∞>分别为(102.48±21.83)h·mg/L、(97.76±18.90)h·mg/L和(97.95±19.77)h·mg/L;克拉维酸的c<,max>分别为(4.58±1.54)mg/L、(5.25±1.20)mg/L和(4.63±1.33)mg/L,t<,max>分别为1.5(1.0,4.0)h、1.0(1.0,4.0)h和1.5(1.0,4.0)h,AUC<,0~∞>分别为(13.70±4.01)h·mg/L、(14.05±3.99)h·mg/L和(13.60±3.56)h·mg/L.两种受试制剂中阿莫西林的相对生物利用度分别为(105.26±13.73)﹪和(101.20±16.59)﹪,克拉维酸分别为(100.71±11.62)﹪和(103.18±8.91)﹪.结论:受试者单剂空腹口服试验药和对照品后体内过程均符合血管外一室模型;c<,max>、AUC<,0~48>和AUC<,0~∞>经统计学处理,结果均表明受试片剂和干混悬剂与对照品间具生物等效性.