黄嘌呤氧化酶

摘要： 普洱茶是以云南大叶种晒青毛茶为原料加工而成的云南特有名茶,具有多种生物活性。随着研究的深入,普洱茶的降尿酸作用越来越得到研究者的关注,普洱茶不仅可以抑制关键酶的活性减少尿酸的生成,还能调节尿酸相关转运体的表达抑制尿酸盐的重吸收和促进尿酸排泄。普洱茶作为一种广受欢迎的日常饮品,化学成分复杂,文章对普洱茶中具有降尿酸作用的化学成分及其作用机制进行概括,以期为开发具有降尿酸功效的功能食品提供更多可能。

摘要： 目的 观察海棠茶水提物对黄嘌呤氧化酶的影响,为高尿酸血症患者提供更好的饮食调控策略。方法 建立高尿酸血症小鼠模型,检测给予海棠茶水提物及其主要成分根皮苷后小鼠血清尿酸水平和肝组织黄嘌呤氧化酶活性。考察海棠茶中根皮苷、根皮素、三羟基根皮苷对体外黄嘌呤氧化酶抑制活性的影响,并判断其抑制机理和抑制类型,计算K_(i)值。再检测根皮苷和根皮素联合应用对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。结果 海棠茶水提物和根皮苷均能有效降低小鼠血清尿酸水平和肝组织黄嘌呤氧化酶活性(P<0.05)。根皮苷对黄嘌呤氧化酶的IC_(50)为(355.2±1.78)μg/mL,属于可逆竞争性抑制中的混合型抑制;根皮素IC_(50)为(123.4±1.03)μg/mL,属于竞争性可逆抑制;三羟基根皮苷IC_(50)为(2.02±1.79)μg/mL,属于反竞争性可逆抑制。根皮苷、根皮素对黄嘌呤氧化酶的抑制具有协同作用。结论 海棠茶水提物对黄嘌呤氧化酶具有抑制活性,其主要活性成分为根皮苷等黄酮类成分,在调节尿酸代谢、防治高尿酸血症、减少痛风风险方面具有积极作用。

摘要： 目的:运用模型大鼠探究民族民间药物分心木(DJF)水提物预处理对单侧肾缺血-再灌注损伤(RIRI)的防护作用。方法:SD大鼠随机分为对照组、模型组、DJF水提物高、低剂量组。DJF水提物高、低剂量组在建模前,每天分别给予不同剂量的DJF水提物,连续用药14 d,对照组和模型组以相同方式灌胃等体积的蒸馏水。DJF水提物组和模型组进行缺血-再灌注处理,对照组只分离肾动脉。24 h后,取血和肾脏组织。检测各组大鼠血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平,肾脏组织黄嘌呤氧化酶(XOD)的活力,H&E染色观察各组肾组织病理结构变化。结果:与模型组相比,分心木水提物高剂量组,可显著降低Cr、BUN、MDA的含量及抑制XOD的活性,提高SOD的活力,明显改善肾脏结构。结论:分心木水提物具有抑制XOD活性、调节氧化应激的功效,且可一定程度改善肾缺血-再灌注损伤后的肾功能。

摘要： 痛风是一种嘌呤代谢紊乱引起的代谢性疾病,主要表现为高尿酸血症和痛风性关节炎。药食两用中药具有安全性好、保健功能突出的特点。本文从国家公布的药食同源中药材目录中,通过查阅文献,筛选出葛根、白芷、桑叶等24种降尿酸中药,蝮蛇、葛根等4种治疗痛风性关节炎中药,并对其作用加以综述,以冀为基于药食同源中药的抗痛风产品研发提供借鉴。

摘要： 为得到具有较高降血尿酸活性的特殊乳酸菌,首先基于高效液相色谱法筛选出具有降解肌苷和鸟苷等核苷类物质的乳酸菌,其中菌株LB1lac20具有最高的肌苷降解率(91.19%)和鸟苷降解率(89.67%)。基于16S rDNA序列进行BLAST比对,菌株LB1lac20被鉴定为短乳杆菌(Lactobacillus brevis)。为进一步分析菌株LB1lac20的潜在降尿酸作用,采用尿酸生成法建立体外模型,分析菌株LB1lac20对黄嘌呤氧化酶的抑制作用效果。结果表明菌株LB1lac20活菌悬液和胞内提取物最终对黄嘌呤氧化酶的抑制率分别达到了21.27%和19.60%(P<0.05)。综上,本研究成功筛选出1株具有高效核苷降解能力的短乳杆菌LB1lac20,并对黄嘌呤氧化酶具有明显的抑制作用,可以在不同方面发挥其潜在的降尿酸能力。本研究筛选获得的菌株可以作为一种潜在的降尿酸天然来源,为开发预防和治疗高尿酸血症药物提供理论基础和菌种资源。

摘要： 利用补救途径发酵生产环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)时,黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)受次黄嘌呤诱导大量生成,将部分次黄嘌呤分解为尿酸,并伴随活性氧的产生,导致次黄嘌呤转化率低下和cAMP产量难以提高等问题。摇瓶发酵实验表明,添加槲皮素和木犀草素可以提高cAMP产量。在7 L发酵罐上,通过添加12 mg/L槲皮素,cAMP发酵产量达到5.33 g/L,与对照相比提高了33.92%,同时次黄嘌呤转化率得到明显提升,发酵性能显著提高。关键酶活性分析结果表明,槲皮素有效抑制XOD活性,减少了次黄嘌呤的分解,进而提高其转化率;6-磷酸葡萄糖脱氢酶、腺苷琥珀酸合成酶与腺苷酸环化酶活性均得到显著提高,更多碳流分配到磷酸戊糖途径用于产物合成。副产物尿酸含量的显著减少也表明次黄嘌呤的分解得到有效抑制。活性氧、丙二醛以及抗氧化酶活性的测定结果表明,槲皮素抑制XOD的活性,显著降低了活性氧含量,缓解氧化胁迫对细胞组分造成的损伤,增强细胞活性,使cAMP产量得到显著提升。

摘要： 膳食黄酮具有很高的抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)的潜力,本文通过酶抑制动力学、多光谱法和分子对接研究金丝桃苷对XOD的抑制特性并分析其分子机制。酶动力学结果表明,金丝桃苷对XOD具有混合竞争性的可逆抑制作用,IC;值为(162.059±2.291)μmol/L,抑制常数Ki为(18.079±0.154)μmol/L。多光谱实验表明,金丝桃苷与XOD具有较高的亲和力,其相互作用主要受氢键和范德华力驱动。圆二色谱表明,金丝桃苷诱导XOD的构象变化,α-螺旋和无规则卷曲含量增加,β-折叠和β-转角含量减少。分子对接结果证实,金丝桃苷与XOD活性区域内的氨基酸残基(如:GLN767,GLY797和PHE798等)产生相互作用。这些结果将为金丝桃苷在开发具有潜力的功能性食品或药品方面提供实验和理论基础。

摘要： 近年来,高尿酸血症的盛行率居高不下,高嘌呤饮食为引起高尿酸血症之重要因素,高尿酸血症会增加罹患心血管疾病、糖尿病、肾脏病功能异常、高血压等疾病的机率,而降尿酸药物具有副作用,因此需开发替代治疗之策略。本试验先以体外试验筛选具有降尿酸潜力菌株,发现效果最佳菌株为Lactobacillus reuteri GKR1,再以高嘌呤饮食饲料评估Lactobacillus reuteri GKR1于小鼠之降尿酸效果,试验将ICR小鼠分为5组:正常对照组、负对照组、阳性对照组、低剂量GKR1组及高剂量GKR1组,连续14天将试验物质经管喂投予小鼠,在试验第7及第14天收集各组小鼠血清,分析尿酸(Uric acid)、尿素氮(BUN)与肌肝酸(Creatinine)含量,在试验第14天采集小鼠肝脏分析黄嘌呤氧化酶活性。实验结果显示,低、高剂量组GKR1可降低血清中尿酸、尿素氮含量,高剂量GKR1组显着减少肝脏中黄嘌呤氧化酶活性,综合以上结果,GKR1具有开发为降尿酸保健食品之潜力。

摘要： 通过十二烷基硫酸钠(SDS)协同超声波提取黄蜀葵花中总黄酮,并研究其对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制作用,从而达到高效利用黄蜀葵花资源的目的。以总黄酮含量为指标,通过单因素实验确定料液比、超声波功率、SDS浓度为主要影响因素,再采用Box-Behnken中心组合设计结合响应面分析法,对黄蜀葵花总黄酮提取工艺进行优化,并对提取液抑制XOD的效果进行测定。结果表明:最佳提取方案为料液比1:48 g/mL,超声功率320 W,SDS浓度0.05 g/mL,在此条件下对黄蜀葵花中总黄酮进行提取,含量为4.63 mg/g;在抑制剂浓度为0.38~1.92 mg/mL范围内,黄蜀葵花提取液XOD抑制率最高为98.35%,对XOD有良好的抑制作用。

摘要： 以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料,经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料,经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应,得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子,其结构经^(1)H NMR,MS(ESI)表征。体外生物活性测试结果显示:该荧光探针的IC_(50)为8.3 nM,说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶(XOD)之间的亲和力略有下降。

摘要： 目的:探讨短穗兔耳草提取物降尿酸活性及其作用机制. 方法:连续灌胃给予氧嗪酸钾盐7d诱导小鼠高尿酸血症,每日造模后1h灌胃给予短穗兔耳草提取物2.0,4.0,8.0g/kg.分别检测小鼠血清尿酸(UA)水平、肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)活性的变化,同时RT-PCR和Western blotting法检测肾脏尿酸转运体URAT1、GLUT9和OAT1的mRNA和蛋白表达水平. 结果:短穗兔耳草2.0,4.0,8.0g/kg给药组均可显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平.短穗兔耳草低、中、高剂量均可在一定程度抑制小鼠肝脏XOD活性,但与模型组比较无显著性差异;同时均可显著降低小鼠肾脏URAT1和GLUT9的表达,高剂量给药组能显著升高小鼠肾脏OAT1的表达. 结论:短穗兔耳草具有降尿酸作用,其作用机制主要是通过对肾脏URAT1、GLUT9和OAT1表达的影响增加尿酸的排泄,此外,抑制XOD活性从而减少尿酸的生成也可能是机制之一.

摘要： 在pH7.4Tris-Hel缓冲体系中,利用紫外光谱法、荧光光谱法等多种光谱学方法并结合分子模拟技术研究了槲皮素对黄嘌呤氧化酶活性的抑制作用.结果表明,槲皮素能够有效抑制XOD活性,其半抑制浓度(IC50)为(2.74±0.04)×10-6mol·L-1,接近于阳性对照别嘌呤醇的半抑制浓度[(2.69士0.02)×10-6mol·L-1].荧光光谱和圆二色谱显示,槲皮素能够有效猝灭XOD的内源性荧光,说明二者发生了相互作用,并诱导XOD的二级结构发生改变.Stem-Volmer方程和热力学分析表明,槲皮素与XOD形成基态复合物使XOD的内源荧光猝灭,且范德华力和氢键是两者结合反应的主要驱动力.分子模拟结果进一步证实槲皮素通过氢键结合到XOD活性中心的钼原子周围,阻碍了底物黄嘌呤进入XOD活性中心,从而抑制了XOD对黄嘌呤的催化活性,减少了尿酸的生成.

摘要： 目的:研究痛风颗粒有效部位群体外对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制活性.方法:以槲皮素为对照品,采用紫外分光光度法,测定痛风颗粒有效部位群和槲皮素对黄嘌吟氧化酶的抑制活性(以每分钟290nm处吸光度的增加计算酶活性).结果:痛风颗粒有效部位群是黄嘌呤氧化酶的抑制剂,其IC50值为30.03μg·ml-1,槲皮素IC50值为2.48μg·ml-1.结论:痛风颗粒有效部位群降尿酸途径或降尿酸途径之一是通过抑制黄嘌呤氧化酶活性实现的.

摘要： 本文研究了桉叶提取物体外抑制黄嘌呤氧化酶( XOD)活性,并对其主要活性成分进行分离纯化及结构鉴定.采用高效液相色谱法(HPLC)检测酶反应生成尿酸的量,以甲醇-K2HPO4缓冲液(50mmol·L-1,pH7.5)(5:95)为流动相,检测波长为290nm.鉴于该方法测定了桉叶提取物及其不同萃取组分对XOD活性的抑制作用,并采用Diaion HP-20大孔树脂、反相硅胶柱层析法和制备液相色谱仪从桉叶提取物中分离纯化得到3种最高活性单体鞣花酸、槲皮素-3 -O-葡萄糖苷酸和五没食子酰葡萄糖,测得其IC50分别为22.51,32.96和31.75ug·mL-1.

摘要： 随着人民生活水平的提高及人口老龄化，我国痛风发病率近年来有明显增高趋势。现代医学认为痛风以嘌呤代谢紊乱，血(尿)中嘌呤代谢最终产物一尿酸持续增高为基本病因。对痛风的治疗多采用秋水仙碱、非甾体类抗炎药、皮质类固醇、促肾上腺皮质激素、黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶抑制剂等，从作用上看在一定程度上起到了控制症状、稳定病情的效果，但终因缺乏清除转化体内病理性产物进行综合治疗的机制，加之药物的不良反应，难以达到人们企盼的结果。别嘌呤醇是唯一在临床上使用的黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶抑制剂，但是，在临床上发现别嘌呤醇具有较为严重的不良反应如肝炎、超敏变态反应等，在一定程度上限制了其安全使用，因此发挥中医药的优势，寻求疗效可靠的方法，是摆在我们面前的一个课题。白艾又名鼠曲草，为菊科植物鼠曲草的全草，性味甘、平，具有祛风化痰泻浊功效，用于筋骨疼痛、痈疡等。前期研究证明白艾提取液具有降低血尿酸的作用，本文通过通过体外酶学实验探讨白艾提取液对黄嘌呤氧化酶活性抑制的作用机理及为进一步提取其活性成分打下基础。

摘要： 基于毛细管电泳化学发光检测法，结合电泳中介微分析技术，建立了黄嘌呤氧化酶活性分析和抑制剂筛选的新方法。在优化的条件下, 测定了黄嘌呤氧化酶活性，并用标准抑制剂考察了方法用于酶抑制剂筛选的可行性，最后对十余种中草药进行筛选，发现高良姜的乙醇提取物对黄嘌呤氧化酶显示出较好的抑制效果。

摘要： 黄嘌呤氧化酶(Xanthing Oxidase，简称XOD)是体内嘌呤代谢过程中的一种很重要的酶，是尿酸生成的关键酶。XOD是含钼蛋白酶，主要生化作用是催化次黄嘌呤及黄嘌呤生成尿酸同时产生大量的O2和H2O2等活性氧。体内XOD活性异常增高是体液尿酸浓度过高而引发高尿酸血症和通风的一个主要机制，因此，XOD是高尿酸血症和通风的良好治疗靶点。对其进行抑制剂的筛选研究具有积极的现实意义。毛细管电泳不仅是一种强有力的分离工具，还是研究酶反应的理想平台。本文利用二甲基双十八烷基溴化铵(CDAB)阳离子表面活性剂，对酶和毛细管壁的吸附作用，制备新型毛细管固定化酶微反应器，并对XOD的酶活性及抑制动力学进行了研究，同时对酶微反应器的重现性也进行了评估。

摘要： 目的：观察病理性瘢痕中丙二醛（malonalldehyde MDA）、羟脯氨酸(hydroxyproline Hyp)含量以及黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase XOD)、总超氧化物歧化酶 (total superoxide Dismutase T-SOD)活力的变化，探讨自由基在瘢痕过度增生中的作用。rn 方法：收集2006年7月～2007年8月期间手术切除标本共35例，其中增生性瘢痕、瘢痕疙瘩各10例，成熟瘢痕标本6例以及正常皮肤标本9例。将标本洗净、匀浆、离心，取组织匀浆上清液应用化学比色法检测。rn 结果：与正常皮肤比较，增生性瘢痕和瘢痕疙瘩中MDA、Hyp含量以及XOD、T-SOD活力明显升高（P＜0.05），成熟瘢痕与正常皮肤组间比较无统计学意义（P＞0.05）；与成熟瘢痕组比较，增生性瘢痕和瘢痕疙瘩中MDA、Hyp含量以及XOD、T-SOD活力明显升高（P＜0.05），增生性瘢痕与瘢痕疙瘩组间比较无统计学意义（P＞0.05）。rn 结论：病理性瘢痕中自由基水平升高，胶原沉积，瘢痕过度增生可能与自由基水平升高有关。

摘要： 目的：观测兔肾缺血/再灌注损伤时氧化应激体系的变化、探讨中药川芎嗪注射液的干预作用及机制。方法：采用在体兔双侧肾动脉持续性阻断1h，再灌注5h的肾缺血/再灌注损伤动物模型。日本大耳白兔30只，随机分成三组，每组10只：假手术对照组(S组)，缺血/再灌注组(IR组)，缺血/再灌注+川芎嗪注射液组(LZ组)。各组在缺血前、缺血1h、再灌注1h、3h和5h分别经颈总动脉抽血检测黄嘌呤氧化酶(XO)活力、超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量;实验结束时取肾组织检测XO、SOD活力，和MDA含量，及电镜进行观察。结果：IR组、LZ组血浆XO活力和MDA含量均随缺血和再灌注时间的延长而逐渐上升，但LZ组与IR组同时间点相比均明显降低(均P<0.01);SOD活力均随缺血和再灌注时间的延长而逐渐下降，但在同时间点相比较，LZ组均明显高于IR组(均.P<0.01)。IR组和LZ组肾组织的XO活力、MDA含量均显著高于S组，SOD活力均显著低于S组(均P<0.01);而LZ组与IR组相比，XO活力、MDA含量明显降低，SOD活力明显升高，差异非常显著(均P<0.01)，LZ组肾组织细胞的超微结构异常改变较IR组显著减轻。结论：川芎嗪可通过降低氧自由基水平，减轻氧化应激，对肾缺血/再灌注损伤具有保护作用。

摘要： @@目的:观察依达拉奉对脓毒血症大鼠血及心肌超氧化物歧化酶(SOD )、黄嘌呤氧化酶(XOD)的影响。

摘要： 本公开涉及黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的新剂型。

摘要： 本公开涉及黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的新剂型。

摘要： 本发明公开了一株产尿酸氧化酶并抑制黄嘌呤氧化酶的植物乳杆菌及其应用，属于微生物技术领域。本发明的植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)BLCC2‑0296的保藏编号为：CCTCC NO：M 20211236。本发明的植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)BLCC2‑0296能够产尿酸氧化酶，具有直接降解尿酸的能力；同时还具有黄嘌呤氧化酶的抑制活性，能够显著提高降尿酸和预防痛风的效果。

摘要： 一种具有抑制α-葡萄糖苷酶和黄嘌呤氧化酶作用的中药组合物及其制备方法和用途，该中药组合物的原料药中包含骨碎补，还可以包括夜交藤，骨碎补与夜交藤的重量比为(0.5～2)∶1，优选重量比为1∶1。该中药组合物基于α-葡萄糖苷酶和黄嘌呤氧化酶两种酶抑制剂作用，具有降餐后血糖，降血尿酸双重功能，本产品其资源丰富，价格低廉，安全无毒，与拜唐苹和别嘌呤醇的作用一致，故可用于治疗葡萄糖耐量缺损、糖尿病、肥胖，高尿酸血症、痛风症等病症。

摘要： 本发明公开了一种具有α-葡萄糖苷酶和黄嘌呤氧化酶抑制剂作用的中药提取物及其提取方法和用途，该中药提取物是由石见穿或石见穿与大血藤或石见穿与骨碎补按一定重量配比分别配伍的水提取物、水提醇沉上清液浓缩的浸膏或水提醇沉的多糖。该中药提取物具有抑制α-葡萄糖苷酶的作用，可用于治疗葡萄糖耐量缺损、2型糖尿病、肥胖症；该中药提取物并具有抑制黄嘌呤氧化酶的作用，可用于治疗高尿酸血症、痛风症。

摘要： 公开了用于减少患者遭受痛风突发的次数的方法和药物组合物。所述方法可包括以改良释放剂型每日一次或以即释剂型每日两次或更多次将有效量的黄嘌呤氧化酶抑制剂给予高尿酸血症患者以防止至少一次痛风突发或减少患者所遭受的痛风突发的次数。

摘要： 本发明公开了一株产尿酸氧化酶并抑制黄嘌呤氧化酶的植物乳杆菌及其应用，属于微生物技术领域。本发明的植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)BLCC2‑0296的保藏编号为：CCTCC NO：M 20211236。本发明的植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)BLCC2‑0296能够产尿酸氧化酶，具有直接降解尿酸的能力；同时还具有黄嘌呤氧化酶的抑制活性，能够显著提高降尿酸和预防痛风的效果。

摘要： 本发明涉及一种由以下通式(式中，R1、R3、R4、R6、R8、R10和R12表示氢原子或烷基，R2、R5、R7、R9、R11和R13表示氢原子、烷基或芳基。)代表的肼基嘌呤化合物或三唑并嘌呤化合物以及包含该化合物作为有效成分的黄嘌呤氧化酶抑制用组合物、医药用组合物，尤其涉及一种用于预防或治疗由高尿酸血症、痛风以及高尿酸血症引起的疾病的医药用组合物。

摘要： 本发明公开了一种含黄嘌呤氧化酶及a淀粉酶活性抑制剂的制备方法及用途。它包括如下步骤：S1、将茶叶与水混合加热，得到茶叶水提取液；S2、将步骤S1得到的茶叶水提取液通过过滤去除不需要的成分，得到茶叶水提取精制液；S3、将步骤S2得到的茶叶水提取精制液与氧气混合氧化后，得到氧化后的茶叶水提取精制液；S4、将步骤S3得到的氧化后的茶叶水提取精制液通过加热固化处理，得到含有黄嘌吟氧化酶活性抑制剂和a‑淀粉酶活性抑制剂的茶叶饮品；本发明制备的饮品，具有抑制餐后血糖上升的效果、防止糖尿病并发症的效果、降低甘油三脂的效果，且制备步骤短，便于操作，市场前景广。

摘要： 本发明提供了樟树提取物在抑制黄嘌呤氧化酶和酪氨酸酶活性中的应用，属于医药技术领域。基于樟树提取物、经碱消化处理后的樟树提取物和胃肠道消化后的樟树提取物均具有较好的黄嘌呤氧化酶和酪氨酸酶抑制活性，本发明提供了樟树提取物在制备预防和/或治疗与黄嘌呤氧化酶和酪氨酸酶活性引起的疾病中的应用，包括治疗高尿酸血症、痛风、雀斑、黄褐斑、妊娠纹、老年斑或黑色素瘤的药物中的应用。同时本发明提供了樟树提取物在改善高尿酸血症、痛风或色素沉着的食品或保健品中的应用。