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酶动力学

酶动力学的相关文献在1983年到2022年内共计252篇,主要集中在药学、生物化学、分子生物学 等领域,其中期刊论文219篇、会议论文30篇、专利文献230945篇;相关期刊150种,包括集美大学学报(自然科学版)、昆虫学报、江西科学等; 相关会议27种,包括2016年第六届全国药物毒理学年会、2015广东省药师周大会、中国畜牧兽医学会家畜寄生虫学分会第七次代表大会暨第十二次学术研讨会等;酶动力学的相关文献由800位作者贡献,包括梁念慈、刘新光、赵敏等。

酶动力学—发文量

期刊论文>

论文:219 占比:0.09%

会议论文>

论文:30 占比:0.01%

专利文献>

论文:230945 占比:99.89%

总计:231194篇

酶动力学—发文趋势图

酶动力学

-研究学者

  • 梁念慈
  • 刘新光
  • 赵敏
  • 林小聪
  • 陈小文
  • 钱元恕
  • 朱卫民
  • 马恩波
  • 吴海花
  • 张孝山
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利文献

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期刊

    • 王敏; 徐国辉; 赵一灵; 王刚强; 黄赣辉
    • 摘要: 膳食黄酮具有很高的抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)的潜力,本文通过酶抑制动力学、多光谱法和分子对接研究金丝桃苷对XOD的抑制特性并分析其分子机制。酶动力学结果表明,金丝桃苷对XOD具有混合竞争性的可逆抑制作用,IC;值为(162.059±2.291)μmol/L,抑制常数Ki为(18.079±0.154)μmol/L。多光谱实验表明,金丝桃苷与XOD具有较高的亲和力,其相互作用主要受氢键和范德华力驱动。圆二色谱表明,金丝桃苷诱导XOD的构象变化,α-螺旋和无规则卷曲含量增加,β-折叠和β-转角含量减少。分子对接结果证实,金丝桃苷与XOD活性区域内的氨基酸残基(如:GLN767,GLY797和PHE798等)产生相互作用。这些结果将为金丝桃苷在开发具有潜力的功能性食品或药品方面提供实验和理论基础。
    • 张静; 侯北伟; 尹峥桢; 姜洪芳; 姚正颖; 孙力军; 张俊杰
    • 摘要: 通过体外实验测定了香水莲花(Nymphaea sp.)花蕊醇提物对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制率及其动力学常数(Ki),并采用液质联用法分析该醇提物的主要成分。结果表明:香水莲花花蕊醇提物对XOD具有抑制作用,且随醇提物质量浓度的升高抑制率增大,半数抑制浓度(IC50)为38.54μg·mL^(-1);抑制反应类型为混合型抑制,Ki值为0.95 mg·mL^(-1)。该醇提物的主要成分为没食子酸、鞣花酸和槲皮苷,其中鞣花酸对XOD有一定的抑制作用(IC50值为7.56μg·mL^(-1)),而没食子酸和槲皮苷对XOD无抑制作用。
    • 赵子玉; 王春光; 吕建存; 李继开; 张铁
    • 摘要: β-内酰胺酶的产生是细菌产生耐药的常见机制,其主要代表为超广谱β-内酰胺酶,其中CTX-M-14在全世界呈现流行趋势,为寻找一种CTX-M-14抑制剂,使细菌恢复对β-内酰胺类抗生素的敏感性,本试验首先构建了CTX-M-14的原核表达载体,并以CTX-M-14为靶点借助虚拟筛选工具Autodock Vina进行筛选,得到结合作用较好的中药单体抑制剂芸香苷,通过DS Visualizer分析其相关作用力;通过联合抑菌试验验证芸香苷与抗生素的联合抑菌作用;通过酶动力学试验比较抑酶剂芸香苷与克拉维酸的抑酶作用与方式。结果表明,芸香苷与超广谱β-内酰胺酶CTX-M-14结合部位形成多个氢键和范德华力,其结合作用力为9.9 kcal/mol;芸香苷与头孢噻肟钠对大肠杆菌E320呈协同作用(FICI=0.236);0.312 5 mg/mL的芸香苷与头孢噻肟钠对CTX-M-14蛋白阳性重组菌呈协同作用(FICI≤0.375);1.25 mg/mL的芸香苷与头孢噻肟钠对导入空质粒pET-28a(+)的BL-21呈无关作用(FICI=1.5);抑酶剂芸香苷与克拉维酸均为竞争性抑制剂,但克拉维酸抑酶作用优于芸香苷。本试验证明,芸香苷可以竞争性抑制CTX-M-14活性,具有β-内酰胺酶抑制剂潜质。
    • 陈瑞; 朱高峰; 姜云芳
    • 摘要: 建立测定肝微粒体孵育体系中刺囊酸的方法,并比较其在不同种属肝微粒体(大鼠、比格犬、人)中的代谢消除速率。使用NADPH将不同种属肝微粒体在孵育体系中进行激活。孵育60 min后,刺囊酸在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的平均剩余浓度百分比的比率为44.65%、99.25%、99.73%。大鼠肝微粒体中的刺囊酸的代谢稳定性比在人和比格犬肝微粒体中的代谢稳定性差。本研究建立的HPLC测定方法简便,快速,灵敏度高,可应用于体外生物代谢稳定性的相关研究。
    • 贺水花; 宋毅; 李海平; 曹慧敏; 杨玲
    • 摘要: 本研究以新疆药桑叶为试验材料,采用不同极性试剂提取得到活性部位,以阿卡波糖为阳性对照,对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)为底物,筛选出对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性的部位,然后采用莱恩威弗-伯克模型进行酶促动力学研究。结果表明:从药桑叶中获取的药桑叶粗浸膏、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位及经萃取后的剩余水相部位对α-葡萄糖苷酶均具有抑制作用,其中剩余水相部位抑制作用最强,半抑制浓度(IC_(50))为0.39 mg/mL;酶促动力学试验中剩余水相部位与α-葡萄糖苷酶-底物复合物的解离常数K_(II)为0.29 mg/mL,与α-葡萄糖苷酶的解离常数K_(SI)为0.04 mg/mL,K_(II)>K_(SI),可判断出剩余水相部位的抑制类型为线性混合型可逆抑制,其竞争作用大于非竞争作用。
    • 樊帅; 刘坤; 金媛媛; 杨兆勇
    • 摘要: D-对羟基苯甘氨酸是一种重要的精细化工品,在制药行业具有广泛的应用前景.酶法是生产D-对羟基苯甘氨酸的主要手段,但由于缺乏高催化效率的酶而限制了D-对羟基苯甘氨酸的生产.为了提高来自Bacillus sp.AR9的D-海因酶(HYD)的催化效率,进而提高D-对羟基苯甘氨酸的产量,对HYD的底物结合通道进行分析,选取底物通道瓶颈处的氨基酸进行饱和突变和筛选,以提高HYD的催化效率.结果显示,突变体F159S、F159A和F65V的活性相较于野生型HYD分别提高了51%、40%和17%,通过对突变体F65V、F159S和双位点突变F65V/F159S的酶动力学研究发现,突变体的Km值基本与野生型HYD相似,而kcat是野生型HYD的1.3、1.9和2.0倍,最终双位点突变F65V/F159S的催化效率kcat/Km是野生型HYD的2.4倍.高催化效率突变体的获得,以及对突变体动力学的分析,对酶法制备D-对羟基苯甘氨酸具有重要的研究意义和应用价值.
    • 王志鹏; 车子良; 马新雨; Farica Zhuang; 蒋振雄; 尹晟; 王鹏
    • 摘要: 许多国内外高校的本科教学缺乏对米氏方程的深入推衍,这对学生了解酶促反应的动态过程及在实际科研工作中的应用是极为不利的.从酶促反应方程出发对米氏方程进行推导,继之采用双倒数法、单倒数法、直接隐函数法、间接隐函数法以及积分法对米氏方程进行线性化,得到适用于不同情况的衍生方程.从数学和酶学角度出发指出了不同方程的优势和缺点,并针对其缺陷提出了若干解决方案以及在实际应用过程中的注意事项.希对高校中有志于科研事业的相关专业的教师学生有所助益.
    • 王志鹏; 车子良; 马新雨; Farica Zhuang; 蒋振雄; 尹晟; 王鹏
    • 摘要: 许多国内外高校的本科教学缺乏对米氏方程的深入推衍,这对学生了解酶促反应的动态过程及在实际科研工作中的应用是极为不利的。从酶促反应方程出发对米氏方程进行推导,继之采用双倒数法、单倒数法、直接隐函数法、间接隐函数法以及积分法对米氏方程进行线性化,得到适用于不同情况的衍生方程。从数学和酶学角度出发指出了不同方程的优势和缺点,并针对其缺陷提出了若干解决方案以及在实际应用过程中的注意事项。希对高校中有志于科研事业的相关专业的教师学生有所助益。
    • 邓维良; 柴纬明; 罗麟霜
    • 摘要: 酪氨酸酶是果蔬褐变和黑色素生物合成过程中的关键酶,酪氨酸酶抑制剂在果蔬保鲜和医药领域具有重要意义.该文首次研究了利巴韦林的抗酪氨酸酶活性、机制及其对贡梨鲜切梨块和梨汁的保鲜效果.酶动力学实验的结果表明,利巴韦林是高效、可逆、竞争型的酪氨酸酶抑制剂,其IC50为(0.3±0.05)mmol/L.荧光淬灭和非辐射能量转移实验的结果表明,利巴韦林可静态淬灭酪氨酸酶的内源荧光,且通过1个结合位点与酪氨酸酶形成"利巴韦林-酶"复合物并导致酶的构象发生改变,这一过程伴随着非辐射能量转移.分子对接的结果表明,利巴韦林可以嵌入到酪氨酸酶的活性口袋并与其B链上的6个氨基酸残基(Lys379、Gln356、Gln307、Asp312、Val313、Asn310)形成氢键.贡梨保鲜实验表明,利巴韦林可以有效减少鲜切梨块的失重率和降低梨汁的褐变度.该研究结果为开发新型的果蔬保鲜剂提供了理论依据和实践基础.
    • 王哲人; 刘晓婷; 樊占青; 王亚南; 魏贞; 高欣; 方丽; 闵伟红
    • 摘要: 目的:天冬氨酸激酶(aspartate kinase,AK)是催化天冬氨酸族氨基酸合成的第一个关键别构酶,为了提高其活力,并削弱或解除末端产物赖氨酸(Lys)与苏氨酸(Thr)对AK的协同反馈抑制.方法:在获得的北京棒杆菌四突变体T379N/A380C/G171I/Y198NAK(NCINAK)的基础上,发现G295位点与抑制剂Thr通过氢键相连且高度保守,对G295位点进行定点饱和突变,提取质粒,转入大肠杆菌BL21感受态细胞中诱导表达,采用高通量筛选获得酶活力显著提高的突变株,对野生型(Wild type,WT)、五突变体T379N/A380C/G171I/Y198N/G295LAK(NCINL AK)进行酶动力学研究和酶学性质表征.结果:成功构建五突变体NCINL AK,最大反应速率Vmax为259 U/(mg·min).与野生型相比,米氏常数Km值由3.44 mmol/L减小到0.93 mmol/L,酶与底物结合更加紧密;希尔系数n值由2.73降为1.21,正协同性降低;最适反应温度由25°C提高到28°C,最适pH由8.0升至8.5,半衰期由4.7 h延长至5.2 h;五突变体NCINL AK较野生型WT AK,不同底物抑制剂浓度在0.2、1.0、5.0、10.0mmol/L时,抑制作用被不同程度的减弱,甚至Lys抑制作用被完全解除,且在10 mmol/L Thr条件下有激活作用.结论:本实验获得酶活力提高87.20倍的五突变体NCINL AK,酶学性质得到明显改善,在一定抑制剂浓度范围内,基本解除Lys对AK的反馈抑制作用,Thr的反馈抑制得到一定缓解,提高了积累大量天冬氨酸族氨基酸的可能性,为构建高产天冬氨酸族氨基酸菌株提供参考,使甲硫氨酸(Met)等氨基酸的无污染、高效生产成为可能.
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