载药量

摘要： 背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大.将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应.目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺.方法:采用乳化法制备氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球,在确定丝素蛋白浓度3.5％、水油比为1:6、司盘80与石蜡比1:10、温度为50°C、利福平与药物载体溶液比50 mg:1 mL作为定量的前提下,考察不同搅拌速度(200,500,800 r/min)、不同有机溶剂与水相体积比(1:1、4:1、6:1)及不同氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比(0.1％,0.25％,0.5％)条件下制备出载药微球的微观形貌、载药率和包封率,确定较佳的制备工艺.结果 与结论:①扫描电镜显示,500 r/min制备的微球大小均匀,成球性较好;有机溶剂与水相体积比为4:1制备的微球成球效率较好;氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1％制备的微球成球率较高.②综合载药率和包封率检测结果,再结合氧化石墨烯/丝素蛋白微球的细胞毒性实验结果,选择在搅拌速度500 r/min、有机溶剂与水相体积比为4:1、氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1％的条件下制备微球,微球的成球率高,载药量为13.5％,包封率为61％,并且该微球在体外可稳定释放药物,在96 h内累计释药量约为67.3％,药物缓控释过程由扩散和溶蚀共同作用.

摘要： 背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大。将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应。目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺。方法:采用乳化法制备氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球,在确定丝素蛋白浓度3.5%、水油比为1∶6、司盘80与石蜡比1∶10、温度为50°C、利福平与药物载体溶液比50 mg∶1 mL作为定量的前提下,考察不同搅拌速度(200,500,800 r/min)、不同有机溶剂与水相体积比(1∶1、4∶1、6∶1)及不同氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比(0.1%,0.25%,0.5%)条件下制备出载药微球的微观形貌、载药率和包封率,确定较佳的制备工艺。结果与结论:①扫描电镜显示,500 r/min制备的微球大小均匀,成球性较好;有机溶剂与水相体积比为4∶1制备的微球成球效率较好;氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%制备的微球成球率较高。②综合载药率和包封率检测结果,再结合氧化石墨烯/丝素蛋白微球的细胞毒性实验结果,选择在搅拌速度500 r/min、有机溶剂与水相体积比为4∶1、氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%的条件下制备微球,微球的成球率高,载药量为13.5%,包封率为61%,并且该微球在体外可稳定释放药物,在96 h内累计释药量约为67.3%,药物缓控释过程由扩散和溶蚀共同作用。

摘要： 为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备“高载药量和促释放”阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究,采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性,以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体的体内抗肿瘤活性。结果显示,通过π-π堆积作用,该脂质体能高效地包载DOX,其包封率(EE)达85.62%,且具有明显的氧化还原释药特性;DOX/Pyr-SS-PC Lips能够抑制肿瘤细胞株增殖,呈浓度依赖性关系;动物实验表明,功能化脂质体的抗肿瘤活性优于游离DOX,毒副作用小。本研究初步证明,基于Pyr-SS-PC磷脂制备的脂质体能增加药物的载药量和稳定性,实现药物在肿瘤组织响应释放,显示出较好的抗肿瘤活性。

摘要： 采用反相悬浮聚合法制备淀粉微球,以阿司匹林作为模型药物,吸附法考察淀粉微球的载药性能。以载药量和包封率作为评价指标,探讨投药量浓度、载药时间及载药温度对其载药量的影响。结果表明,投药量质量浓度为0.4 mg/mL,载药时间为90 min,载药温度35°C时,淀粉微球载药量8.21%。可以作为一种优良的阿司匹林吸附载体。

摘要： 目的:制备柚皮苷-PLGA缓释微球,并对其性能进行体外评价。为促骨生长类药物的长效制剂的设计与研发奠定基础。方法:以聚乙烯醇(PVA)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为复合载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备柚皮苷-PLGA微球,以微球外观形态、包封率为主要评价指标,单因素投料比(1︰5、1︰10、1︰15)、转速(1500 r/min、2000 r/min、3000 r/min)以及PVA(1%、2%、3%)考察法筛选处方。扫描电镜(SEM)观察外观形态,对最佳处方制备所得微球进行物相表征。结果:投药比为1︰10、转速为1500 r/min、1%PVA浓度制备的微球载药量和包封率较好,载药量为4.56%~12.54%,包封率为34.66%~95.30%。结论:该制备方法获得柚皮苷-PLGA微球,制备方法准确可靠。

摘要： 以Me-PEG-PLGA和MAL-PEG-PLGA共聚物为材料,阿霉素为主药,采用复乳溶媒蒸发法制备包载阿霉素的聚乙二醇聚乳酸羟基乙酸(PEG-PLGA)纳米粒(NP/Dox),并对制备工艺进行优化。利用激光粒度仪分析NP/Dox的粒径和Zeta电位;高效液相色谱测量其包封率和载药量。成功制备NP/Dox,其平均粒径为(161.4±1.88) nm, Zeta电位为(-37.1±1.62) mV,载药量为0.6%±0.06%,包封率为68.3%±6.5%。此方法制备的纳米粒制备工艺简单易行,包封率较高。

摘要： 采用星点设计-效应面法,优化载人参多成分齐墩果酸(Oleanolic Acid)、熊果酸(Ursolic Acid)、人参皂苷Rg3(Ginsenosider Rg3)纳米脂质载体(OUR-NLC)的处方。采用正交设计对载中药多成分纳米脂质载体处方主要影响因素进行初步筛选,设计独立因素:药物用量比为X1,表面活性剂浓为X2,油酸用量为X3、X4,建立二水平表,将Y1(总包封率,%)、Y2(总载药量,%)设计为响应参数,依据星点设计法进行试验。对结果采用二项式方程拟合,经效应面法预测最佳处方。优化处方制备中药多成分纳米脂质载体,优化后的处方为:水和油的体积比为1.9∶1(mL/mL),药物量14.5 mg,C乳化剂为0.1%。根据优化处方所制备的OUR-NLC的包封率为(44.35±1.46)%,载药量(8.99±0.10)%,平均粒径为(99.04±2.09)nm,多分散指数(PDI)为0.227±0.001,Zeta电位为(72.00±1.25)mV。采用星点设计-效应面法优化处方,实测值与预测值偏差率较小,各项指标的偏差均小于±5%,星点设计-效应面法的预测效果及稳定性良好,包封率高,方法可靠。

摘要： 目的:为评价共载甘草次酸(GA)和丹参酮ⅡA(TAN)的肝靶向长循环纳米胶囊的质量,建立方便快速、准确可靠的HPLC检测方法。方法:采用HPLC-UV法测定纳米胶束中GA和TAN的载药量和包封率。色谱柱:Waters Symmetry C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇与质量分数为0.3%的磷酸盐缓冲液(pH=3,体积比=90∶10);检测波长250 nm(甘草次酸)、270 nm(丹参酮ⅡA),柱温30°C,流速1.0 mL·min^(-1),进样量10μL。结果:本色谱条件下,GA和TAN与辅料及溶剂峰分离良好,GA和TAN在0.75~15μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(R^(2)=0.9999和R^(2)=0.9998,n=8),平均回收率分别为99.23%和100.94%。两种成分的重复性实验RSD均小于2.0%。三批纳米胶束中GA和TAN的包封率均在80%左右,载药量均在6.0%以上。结论:本法结果准确、简便快速、重复性好,可用于纳米胶束中GA和TAN的包封率及载药量的同时测定。

摘要： 目的:制备雷帕霉素脂质体,并优化处方。方法:以载药效率为指标,对雷帕霉素脂质体的制备方法、处方进行了筛选,并对确定最优处方的产品进行了形态研究。结果:薄膜分散法制备的脂质体的载药效率最高,经处方优化后,确定了磷脂-药量比、磷脂-胆固醇比及水化介质pH。外观呈类球形囊泡,且粒径均匀。结论:所选工艺及优化的处方可制备出外观圆整、粒度均匀的雷帕霉素脂质体。

摘要： 以木聚糖为原料,采用NaOH-乙醇提取法制备纳米木聚糖,用激光粒度仪检测不同碱液浓度及温度的纳米木聚糖溶液粒子粒径;常温常压下,用3种不同质量分数的纳米木聚糖溶液浸泡杨木木块,检测载药量.经黑曲霉腐蚀4周以上,观察试样感染面积和蓝变程度,通过被害值判断防霉等级,研究纳米木聚糖溶液的防霉性能.结果表明:纳米木聚糖溶液的最小平均粒径为42.58 nm,木聚糖和纳米木聚糖均具有一定的防霉性能;当溶液质量分数为10％时,经木聚糖溶液处理的杨木试样被害值为1,经纳米木聚糖溶液处理的杨木试样被害值为0,符合性能优良的木材防霉剂指标要求.

摘要： 本文使用0.1％、0.5％和1.0％浓度的ACQ防腐药液对杨木进行常压浸渍和加压处理,研究其载药量和浸渍深度,结果表明:随着ACQ浓度的增加,载药量随之增加,且影响显著.常压下用1％浓度的ACQ浸渍杨木72小时,载药量可达到国家标准规定的C1级最低使用要求.渗透深度与浓度成负相关,浓度越高,渗透深度越小.在相同浓度下,径向、弦向的渗透性差异不显著.与常压处理材相比,速生杨木加压处理后,轴向、径向和弦向的渗透性均得到了不同程度的改善,且两者之间差异显著.

摘要： 本文选用新型木材阻燃剂FRW处理杨木和桦木单板,探讨了浸渍工艺条件对FRW阻燃单板载药量的影响.研究结果表明:随着单板浸渍时间的增加和浸渍浓度的提高,杨木和桦木的单板载药量均呈上升趋势;树种不同,其载药量存在着差异,杨木单板的载药量高于桦木单板;同时,随着单板厚度的的增加,单板载药量在整体上呈现下降的趋势.

摘要： 目的:为了控制慢性上颌窦炎反复穿刺后的粘连及复发,制备一种可注射窦腔内的具有缓释抗菌药物性能的凝胶药物. 方法:采用一种浸泡方法将京尼平交联的羧甲基壳聚糖多孔纳米凝胶粉的载体(GEN-CS)载莫西沙星(MFC）,通过扫描电镜、纳米粒度仪和红外光谱法及核磁共振氢谱分析了GEN-CS/MFC凝胶药物的外形,大小和结构,通过HPLC测定载药量及体外药物缓释性能.通过分析菌落研究其抗菌效应,同时通过MTT法和组织切片HE染色对其体内外的毒性也进行了评估. 结果:红外光谱法及核磁共振氢谱显示成功制备了GEN-CS载体，电镜显示GEN-CS/MFC凝胶药物呈球形，粒径分布均匀，粒径大小228.5nm,Zeta电位5.6mv.载体对MFC的载药量是87.7μg/mg。体外MFC释放延长，呈现缓释效应，在96h累积MFC释放为86.0％.在浸泡72h后，GEN-CS/MFC显示较高的抗菌活性，而单一的MFC在浸泡72h后抗菌活性明显降低。GEN-CS/MFC的细胞毒性明显低于MFC，在体内组织HE染色也没有明显的损伤，显示良好的体内外相容性。 结论:可注射的GEN-CS/MFC凝胶药物具有安全，缓释等优点，可用于慢性鼻窦炎的缓释治疗，有着良好的临床应用前景。

摘要： 羟基喜树碱(HCPT)是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制型抗肿瘤药物,在临床上主要用于治疗胃癌、肝癌、头颈部癌、结肠癌及白血病,具有无交叉耐药的优点。但是,HCPT不溶于水,临床所用水溶性制剂系其钠盐制剂,存在稳定性差、不良反应大,以及抗癌活性降低等缺点。聚合物纳米载药体系是抗肿瘤药物制剂研究的热点,具有增溶药物、提高稳定性、降低毒性、改变药物体内动力学特性和增加靶向作用的特点,有望解决上述HCPT存在的问题。传统的制备HCPT纳米载药体系的方法多为透析法和薄膜分散法,此类方法制备的纳米载药体系载药量较低,并且其稳定性和生物相容性等方面不太令人满意。因此,开发负载HCPT的高性能药物载体对于抗肿瘤药物传递体系的应用具有重要的意义。rn 本研究合成了两亲性四臂星型聚乙二醇／聚乳酸(4SPEG/PLA)共聚物，并将兵作为载体，采用二次纳米沉淀法制备了负载HCPT的纳米粒子，研究了纳米载药系统的粒径分布、载药量和体外释放行为等特性。采用二次纳米沉淀法制备负载HCPT的纳米粒子，可以延长羟基喜树碱发挥抗肿瘤作用的时间，提高药物的生物利用度。本文中，制得的载药纳米粒子的最高载药量和包封率（如表1所示）可分别达到15.35土0.02和73.5土0.9。负载HCPT的纳米粒子的粒径通过动态光散射(DLS)测得。以载药量最高的载药纳米粒子（由4SPEG/PLA-4制备）为例，测量结果如图1所示。从图中可以看出，载药纳米粒子的粒径在l00-150nm之间，粒径分布较窄。载药粒子能通过实体瘤的高通透性和滞留效应（简称EPR效应）到达肿瘤组织，实现药物的靶向聚积。

摘要： 姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、增强免疫力等多种药理活性的药物，安全无毒副作用。是从姜科、天南星科一些植物中提取的，原料充足，开发前景好。与普通药物相比，纳米药剂是一个全面的提高，最直接的优点就是高效低毒。同时，可以增强载药量，不易引起受体损伤，保护药物。抗肿瘤药物中肿瘤的纳米靶向治疗越来越受到关注。大量研究证明，姜黄素在抗肿瘤药物中有比较好的发展前景，但其吸收率较低，限制了它在临床上的广泛应用。纳米姜黄素药剂能有效改善这些不足，但是目前纳米姜黄素在抗肿瘤发面的研究和应用还不完备。这就说明纳米姜黄素的抗肿瘤作用仍需进一步探索和研究。

摘要： 采用正交试验法,分析了速生杨木阻燃胶合板制备过程中涂胶量、浸渍浓度、浸渍时间和热压温度四个因素对胶合板载药量、氧指数和胶合强度的影响.结果表明:随着浸渍浓度、浸渍时间的增加,胶合板载药量显著增加,阻燃性能明显提高,胶合性能略微下降.胶合板各项性能指标为:载药量1.0669％-4.5669％,氧指数35.9％-48.8％,胶合强度0.490-1.218MPa,含水率6.53-10.05％.

摘要： 传统的化学治疗药物由于水溶性差,缺乏靶向性,造成临床疗效偏低.另一方面,由于目前肿瘤治疗不能一次给药杀死全部的肿瘤细胞而造成肿瘤细胞残余,给肿瘤耐药性提供了可能.为解决这些问题,本实验室设计合成了新型纳米药物PGG-PTX,不仅极大的提高了紫杉醇的水溶性,而且载药量可达35％-40％.

摘要： 目的：研究金属有机骨架MIL-53作为药物载体装载抗肿瘤药5-FU,及其体外释药和MIL-53的细胞相容性.rn 方法：以水热法制备金属有机骨架MIL-53,并通过透射电镜(TEM),X-射线粉末衍射(XRD),红外光谱(IR),热重分析(TG)对所得样品进行表征.以5-FU为模型药物,研究MIL-53载药、体外释药和载体MIL-53的细胞相容性.rn 结果：XRD谱图与IR谱图确定了样品MIL-53的结构,TEM结果表明MIL-53粒径为纳米级,TG的结果表明制备的MIL-53热稳定性良好,MIL-53对5-FU的最高载入量为0.431g/g载体,载药体系的体外释药具有明显的两相模式.体外细胞毒性实验表明,MIL-53低浓度具有良好的生物相容性.rn 结论：MIL-53具有大的孔隙,高的载药量和低浓度具有较好的生物相容性,有望成为药物载体.

摘要： 本文研究了中山杉防腐胶合板的加工工艺.以ACQ-D为木材防腐剂,分别用不同方法对单板进行防腐处理,然后热压成胶合板.结果表明:中山杉防腐胶合板密度要高于未经防腐处理的普通中山杉胶合板,且中山杉防腐胶合板含水率与胶合强度均达到室外用胶合板Ⅰ类要求.胶合板弹性模量、静曲强度、顺纹抗压强度普遍偏低.不同方法处理单板对胶合板载药量影响很大,其中满细胞法最高,经浸泡法和双真空法相近,涂刷法最低.

摘要： 改良剪切沉淀法成功制备万古霉素PLGA微球，这一方法可以有效地将水溶性药物包载进聚合物微球，这一抗生素缓释系统有望成为骨感染治疗中局部抗生素治疗的理想剂型。

摘要： 本发明提供一种检测载药囊泡的载药量的方法，将载药囊泡加入乙腈和氯仿的混合溶液，混匀，离心得到待测样品；再通过高效液相色谱方法分析待测样品中的药物含量，其中色谱柱为C18柱；流动相为：体积比为8:1～10:1的0.01M磷酸二氢钾溶液‑乙腈混合溶液，pH 6.40～6.80，检测波长为304nm，单针运行时间为10min。该色谱方法在1μg/mL至50μg/mL浓度范围内线性关系良好。本发明的检测方法与传统方法相比，前处理程序简单高效，色谱分析方法快速，准确，灵敏度高，在工业生产中有广阔的应用前景。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种维持载药红细胞生物活性同时提高载药量的方法。所述方法至少包括以下步骤：向低渗葡聚糖药液中加入红细胞，第一次孵育；加入高渗液，第二次孵育，使低渗葡聚糖药液中的目的药物包封于红细胞中，离心洗涤除去葡聚糖，得到载药红细胞。采用本发明提供的方法简便，高效，效果好，最后制得的载药红细胞的各类生物活性指标与天然红细胞没有显著性差异，很好地达到了维持载药红细胞体外生物活性的目的；在维持生物活性的同时，本发明提供的方法还能提高药物的包载量。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种测定载四甲基七叶葶菌蜕的载药量和载药情况的方法。该方法包括以下步骤：制备菌蜕；制备载药菌蜕；采用SDS裂解超声破碎法对载药菌蜕进行破碎；采用HPLC检测载药菌蜕的载药量；显微镜观察载药菌蜕的载药情况。同时，本发明提供了一种定量检测四甲基七叶葶的HPLC方法，绘制标准曲线，通过峰面积计算四甲基七叶葶的含量，该方法的色谱条件为：以C18‑AQ色谱柱为固定相，以流动相A和流动相B为流动相进行梯度洗脱，其中流动相A为磷酸溶液，流动相B为乙腈溶液；检测波长为254nm，该方法操作简单，灵敏度高，检测结果精准度高。

摘要： 本发明公开了一种高载药量的靶向载药体系及其构建方法与应用。所述靶向载药体系完全由核酸构成，依次由核酸适配体序列、连接序列、单链DNA分子甲、单链DNA分子乙、可形成G‑四链体的可变构序列、所述单链DNA分子乙和所述单链DNA分子甲的反向互补序列组成，所述单链DNA分子甲的大小至少为2bp，所述单链DNA分子乙的大小为2‑8bp。与现有技术中的靶向载药体系相比，本发明的载药体系载药量更高，且具有良好的生物相容性，在避免抗癌药物对正常细胞损伤的同时可以安全的在人体内代谢降解，为肿瘤的高效治疗提供更精确安全的靶向给药模式。

摘要： 本发明提供一种检测载药囊泡的载药量的方法，将载药囊泡加入乙腈和氯仿的混合溶液，混匀，离心得到待测样品；再通过高效液相色谱方法分析待测样品中的药物含量，其中色谱柱为C18柱；流动相为：体积比为8:1～10:1的0.01M磷酸二氢钾溶液‑乙腈混合溶液，pH 6.40～6.80，检测波长为304nm，单针运行时间为10min。该色谱方法在1μg/mL至50μg/mL浓度范围内线性关系良好。本发明的检测方法与传统方法相比，前处理程序简单高效，色谱分析方法快速，准确，灵敏度高，在工业生产中有广阔的应用前景。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种维持载药红细胞生物活性同时提高载药量的方法。所述方法至少包括以下步骤：向低渗葡聚糖药液中加入红细胞，第一次孵育；加入高渗液，第二次孵育，使低渗葡聚糖药液中的目的药物包封于红细胞中，离心洗涤除去葡聚糖，得到载药红细胞。采用本发明提供的方法简便，高效，效果好，最后制得的载药红细胞的各类生物活性指标与天然红细胞没有显著性差异，很好地达到了维持载药红细胞体外生物活性的目的；在维持生物活性的同时，本发明提供的方法还能提高药物的包载量。

摘要： 本发明涉及医药领域，公开了一种提高微球载药量的方法，包括：(1)制备含亲油性聚合物的药物胶体微粒；(2)乳化：将含药物胶体微粒的有机溶剂(油相)和含乳化剂的水(水相)混合形成O/W乳剂；(3)快速固化：快速移除乳滴中的有机溶剂，形成微球；由于药物胶体微粒经过聚合物的亲油性伪装后不参与油水两相的分配过程，因此极大地减少了在包载过程中药物的泄露。本发明方法能够使难溶于油相的药物(完全以微粒形式分散于油相)微球包封率达90%以上、能溶于油相的药物(部分以微粒形式分散于油相)微球包封率达80%以上，最终实现微球的高载药。

摘要： 本发明公开了一种制备高载药量栓塞微球的方法及收集装置，所述制备方法包括分散相、连续相，通过注射泵将上述分散相、连续相经过多通道微流控结构调节两相速度得到滴液，后经收集装置进行固化反应得到合乎尺寸的高载药量栓塞微球。本发明制备方法操作简便，可解决微球工艺产量偏低问题，且制备出的栓塞微球具有较高载药性能，其收集装置可实现微球高通量生产。

摘要： 本发明公开了一种载药量高的阿比特龙药物组合物及其制备方法及用途，包括如下重量份组分：活性成分1～80份、脂肪酸1～50份、油脂5～75份、表面活性剂10～70份和助表面活性剂1～50份；所述活性成分为醋酸阿比特龙酯和/或阿比特龙，优选醋酸阿比特龙酯。本发明制剂通过将醋酸阿比特龙酯与脂肪酸复配，增大了醋酸阿比特龙酯的载药量、提高了醋酸阿比特龙药物制剂的生物利用度、可降低餐前餐后血药浓度差异，服用方便。同时，本发明醋酸阿比特龙药物制剂组分少，稳定性好，制备工艺简单，可实现大规模化工业生产，方便生产运输。

摘要： 本发明公开了一种可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备方法，所述方法包括以下步骤：三聚体结构的喜树碱前药单体的制备；带双键的酸响应性可去除聚乙二醇的制备；双重响应性高载药量聚前药的制备；可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体的制备：将制备的双重响应性高载药量聚前药在去离子水中自组装从而得到可变形双重响应性高载药量聚前药纳米载体。本发明大大提高了喜树碱药物的载药量，另外双重响应性不仅实现了喜树碱药物的可控释放，还在去除聚乙二醇链后尺寸变小，进而提高了纳米载体与细胞的结合能力，提高了抗肿瘤功效。