分子靶向药物

摘要： 目的系统综述评价分子靶向药物对中晚期肝细胞癌(HCC)的疗效。方法检索知网数据库、万方数据库、维普数据库、中国生物医学文献服务系统、PubMed、考克兰图书馆及Embase等数据库,检索时限为2017年1月1日至2021年10月1日,检索内容为分子靶向药物对于中晚期HCC疗效的随机对照研究,按照预先设定的纳入与排除标准筛选文献及评估文献质量并提取数据。采用Revman 5.3软件对提取的数据进行Meta分析。结果共检索相关文献591篇,最终纳入22篇文献,共3782例患者。Meta分析显示,在中晚期HCC半年、1年、2年及3年总体生存期(OS)方面单用分子靶向药物治疗组或分子靶向治疗联合治疗组均优于非分子靶向药物治疗组(均P<0.01),客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS)亦优于非分子靶向治疗组(均P<0.05)。结论分子靶向药物单用或联合治疗对中晚期HCC半年、1年、2年、3年的OS、ORR及PFS的改善均优于非分子靶向药物治疗。

摘要： 目的:探讨中医辨证配合分子靶向药物治疗晚期肺癌的疗效及安全性。方法:选择医院收治的70例晚期肺癌患者为研究对象,采取单双号抽签方式分为对照组(采用分子靶向药物治疗)和观察组(采用分子靶向药物联合中医辨证治疗);比较两组疾病控制有效率、肿瘤标志物水平及毒副作用。结果:观察组疾病控制有效率高于对照组(P0.05),治疗后,两组患者的肿瘤标志物水平显著下降,且观察组下降幅度更大(P<0.05);治疗后,观察组毒副反应发生率显著低于对照组(P<0.05)。结论:针对晚期肺癌患者,中医辨证配合分子靶向药物治疗具有显著优势,患者的疾病控制良好,肿瘤标志物水平显著下降,且毒副作用小,安全性高,值得临床推广。

摘要： 恶性肿瘤严重威胁着人类的健康和生命,其发病率和死亡率一直居高不下。目前.肿瘤治疗的手段有手术.放疗、化疗、靶向治疗等。肿瘤分子靶向药物是近年来应用于临床的抗癌新药.因其较好的治疗效果和昂贵的价格引起社会的广泛关注。那么.什么是靶向药物?靶向药物都包括哪些?什么人适合使用靶向药物?使用靶向药物后应注意什么呢?

摘要： 目的探讨临床中对于非小细胞肺癌采取分子靶向药物治疗的临床疗效。方法选择2020年1月~2021年1月莒县人民医院接诊的80例非小细胞肺癌患者作为研究对象,根据随机数表法分为对照组和研究组,每组40例。对照组接受临床常规化疗,研究组接受分子靶向药物吉非替尼治疗,比较两组患者的临床疗效以及不良反应出现情况。结果接受分子靶向药物进行治疗的研究组患者临床整体有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患者出现不良反应情况明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,研究组患者生活质量评分明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论临床中对于非小细胞肺癌采取分子靶向药物吉非替尼进行治疗的整体疗效确切,治疗安全性高,值得临床应用。

摘要： 胶质母细胞瘤(glioblastoma,GBM)作为人类难治性肿瘤,传统放化疗受制于相关毒性和耐药性,效果不佳,预后极差,而分子靶向药物和免疫治疗临床试验大多因不能延长GBM患者的总生存期而告失败,GBM成为新型治疗的“荒漠”。2018年12月,国家卫生健康委员会印发《脑胶质瘤诊疗规范》,推荐肿瘤电场治疗(Tumor Treating Fields,TTFields)用于新发GBM(1级证据)和复发高级别脑胶质瘤(2级证据)的治疗。2020年5月中国国家药品监督管理局批准Novocure公司的爱普盾在中国上市。目前国内相关企业加大力度研发国产TTFields设备,有3项三期临床试验正在进行。

摘要： 目的对分子靶向药物治疗难治性甲状腺癌的疗效及安全性进行meta分析,为临床应用提供有价值的循证医学证据。方法检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、Web of Science、中国知网、万方数据知识服务平台以及中国生物医学文献服务系统从建库到2022年4月13日关于甲状腺癌分子靶向治疗的文献,筛选文献提取数据,评价纳入研究的偏倚风险,采用RevMan5.4软件进行meta分析。结果共纳入8项研究,试验组(分子靶向药物)样本量为1201例,对照组(安慰剂)样本量为748例。meta分析结果显示,相比于安慰剂,分子靶向药物有更佳的客观缓解率(objective response rate,ORR)(RR=14.19,95%CI 4.12~48.93,P<0.0001)以及疾病控制率(disease control rate,DCR)(RR=1.40,95%CI 1.20~1.63,P<0.0001),并且明显提高了难治性甲状腺癌患者的无进展生存期(progression-free survival,PFS)(HR=0.35,95%CI 0.25~0.51,P<0.00001)。试验组≥3级不良事件(adverse events,AEs)发生率高于对照组(RR=3.85,95%CI 2.90~7.10,P<0.0001),主要为腹泻、高血压、疲劳、手足综合征、食欲下降以及体质量下降。结论分子靶向药物具有良好的疗效,并且通过调整剂量和给予支持治疗可使大部分AEs得以控制。因此,分子靶向药物可成为治疗难治性甲状腺癌新的选择。

摘要： 恶性肿瘤的发病率在全球范围内呈逐年上升趋势,抗肿瘤药物仍然是目前抗肿瘤治疗最常用的方法之一。近年来,随着肿瘤生物学及相关学科的深入研究,新型抗肿瘤药物迅速发展,具有巨大的研究价值和发展潜力。本文就新型抗肿瘤药物包括分子靶向药物、免疫治疗药物、传统化疗药物新剂型、多靶点新型抗肿瘤药物进行综述,内容涉及其作用机制、临床应用及最新研究进展,为新一代抗肿瘤药物的研发提供思路与方法。

摘要： 目的:深入了解小分子靶向药物和免疫治疗在儿童恶性实体瘤中的应用进展。方法:对获批用于儿童恶性实体瘤的分子靶向和免疫治疗药物的儿科临床研究文献进行综述。结果:分别有近10种小分子靶向药物和免疫治疗药物用于儿童恶性实体瘤临床,主要治疗复发难治或/和手术难以切除的病例。Ⅰ期临床均显示出良好的耐受性。某些肿瘤完全或部分客观反应,如伴ALK异常的炎性肌成纤维细胞瘤和间变大淋巴瘤对克唑替尼,TRK融合肿瘤对拉罗替尼,都有可观反应。在免疫治疗药物中疗效显著的是GD2单克隆抗体,提高了高危神经母细胞瘤患儿生存率20%左右。结论:小分子靶向和免疫治疗药物是目前儿童复发难治恶性实体瘤的治疗策略,进一步提高了这类患儿的生存率,也是探索新疗法的研究方向。

摘要： 原发性肝癌是进展快、预后差的癌症,严重危害人体健康。近年来,肝癌的治疗发生了迅速的变化,出现许多治疗药物和新的治疗技术。免疫检查点抑制剂和抗血管生成靶向药物构成了系统治疗的核心,为晚期肝癌患者提供全新的治疗方案。故本文对免疫疗法和分子靶向药物在肝癌治疗领域的进展予以综述。

摘要： 目前,肝动脉栓塞化疗(transarterial chemoembolization,TACE)是中晚期肝细胞癌(HCC)的首选治疗方法。随着多靶点信号转导抑制剂及免疫治疗药物的发展,其在HCC治疗中有着越来越重要的地位。近年来TACE联合分子靶向药物或免疫治疗药物展示出较好的疗效,TACE联合索拉非尼、仑伐替尼、阿帕替尼等治疗中晚期HCC的中位无进展生存期(median progression-free survival,mPFS)以及总生存期(overall survival, OS)明显延长。TACE联合纳武利尤单抗、卡瑞利珠单抗等免疫治疗药物对中晚期HCC,也显示出良好的mPFS和OS率。现将TACE联合分子靶向药物及免疫药物治疗HCC的研究进展概述如下。

摘要： 近年来,随着分子生物学和基因组学飞速发展,分子靶向治疗成为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)敏感人群最主要的治疗手段,使得晚期NSCLC的治疗逐步迈向个体化与精准化.分子靶向药物是以肿瘤细胞过度表达的某些标志性分子为靶点有效地干预受该标志性分子调控并与肿瘤发生密切相关的信号传导通路,从而达到抑制肿瘤生长、进展及转移的效果.目前,分子靶向药物主要包括:小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs):以表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排,ROS1融合基因等为靶点的药物;大分子单克隆抗体:血管生成抑制剂、口服多靶点的酪激酶抑制剂及其他药物等.尽管相比于传统化疗,分子靶向药物针对特异性的靶点治疗肿瘤,其有效性和安全性较高,不良反应较少且耐受性好,但是,大多数患者用药期间还是会出现不同程度的副作用.根据广泛应用的几类药物的作用靶点和不良反应及其临床处置原则加以介绍.

摘要： 肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一.肺癌一般分为两大类型,小细胞肺癌和非小细胞肺癌.传统治疗以放化疗为主,经过多种方法综合治疗后,5年生存率仍然低于15％,且极易产生耐药性.近几年来,随着医学分子生物技术的快速发展和对肺癌分子机制的进一步深入研究,研发出了许多治疗肺癌的靶向药物.本文就近年来治疗肺癌的分子靶向药物研究状况从小细胞肺癌和非小细胞肺癌两方面展开综述.具体分析了表皮生长因子受体靶点药物、以血管生成相关基因为靶点的药物、以EML4-ALK为靶点的药物对非小细胞肺癌的作用。免疫靶向治疗药物、靶向Notch信号通路的抑制剂等对靶小细胞肺癌的作用。

摘要： 靶向给药的概念是Enrilich在1906年首次提出的,其实质内容是给予靶向药物后,药物会有选择性的浓集于病变的靶向部位,提高药物的生物利用度及治疗效果[1].分子靶向药物与传统化疗药物相比靶向药物耐受性好,通常出现轻微或中度的毒副反应如皮疹、腹泻、高血压等,但是严重的甚至危及生命的不良反应仍能够发生.很多肿瘤患者各系统生理功能衰退尤其是肝脏和肾脏功能下降,加上恶性肿瘤及化疗药物对机体的消耗,直接影响到抗肿瘤药物在体内的代谢,更易导致药物不良反应(Adverse Drug Reaction,ADR)的发生,故本文对肿瘤患者使用分子靶向药物出现严重不良反应(Serious Adverse Drug Reaction,SADR)的文献进行汇总与分析,加深对肿瘤患者使用靶向药物安全性的认识.

摘要： 非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC)患者中棘皮动物微管相关蛋白-间变性淋巴瘤激酶(EML4-ALK)融合基因阳性率约为2％～5％.随着精准医疗时代的到来,以EML4-ALK融合基因为靶点的抑制剂将更大程度上改善NSCLC患者的生活质量和预后.本文将对EMIA—ALK的生物学特征以及上述分子靶向药物进行综述。

摘要： 局部晚期小细胞肺癌患者治疗方案选择复杂且具有挑战性,常需多学科会诊,讨论恰当的治疗方案.联合应用包括新辅助治疗、手术、术后辅助治疗、同步或序贯放化疗等治疗来改善LA-NSCLC患者预后,但这些手段结合的综合疗效已显示达到一个平台期.随着新药研发进展,如何利用分子靶向药物或免疫治疗对患者进行个体化的综合治疗,目前已是研究的热点.

摘要： 靶向药物通过特异性的攻击那些对肿瘤细胞生长起重要作用的分子目标来起到阻止癌细胞生长的作用。靶向药物的出现说明抗肿瘤治疗正向个体化治疗迈进。

摘要： 多发性骨髓瘤(MM)是血液系统第二位常见恶性肿瘤,其发病率随着年龄的增长逐年增高.近年来,随着新型分子靶向药物的临床应用以及生物免疫治疗的发展,使MM患者的缓解率得到进一步提高,明显地改善了患者的预后.随着对MM细胞的生物学特性以及其赖以生存的骨髓微环境和靶向生物免疫治疗研究的逐渐深入，MM的治疗策略也在不断演变，新型的治疗方法与传统化疗药物联合，将会是未来MM治疗的发展方向，但新的靶向治疗药物对总生存的影响及远期不良反应仍需更多的临床试验来证实，生物免疫治疗在MM治疗中的作用及地位尚需更多的临床前研究数据和临床试验结果来进一步评估。

摘要： 胃癌目前是全球第二大癌症死因，总生存率仅为15％-20％。手术是可切除胃癌的根治性治疗的重要手段之一，即使在胃癌根治术中采用更广泛的淋巴结清扫术，仍有部分患者复发转移。荟萃分析表明辅助放化疗可提高根治术后胃癌的生存率，晚期胃癌姑息化疗可使中位生存期提高到7.5-12个月。随着肿瘤发生、发展和转移过程中分子生物学、分子病理学研究的深入发展，分子靶向治疗成为继手术、化疗、放疗后的一种新的治疗手段，具有高效、低毒等特点。继肺癌、乳腺癌、结肠癌和食管癌等方面取得了良好的疗效后，分子靶向药物单药或与常规化疗药物联合治疗胃癌的临床研究也取得了一定的进展。

摘要： 近年来，随着靶向药物在临床上的应用逐渐增多，其毒性反应揭开了朦胧的面纱，特别是皮肤毒性反应最为常见，不仅影响了患者的生活质量，严重者甚至导致中止治疗，极大降低了药物的疗效和患者的预后。在基础研究方面，研究热点为皮肤毒性的发病机制， 在临床诊治方面，除了3年前提高的欧洲、美国等国家专业组织的共识推荐外，美国MASCC专家组组长Lacouture教授在2015年第20届NCCN会议上对靶向治疗药物相关皮肤毒性的治疗进行了最新总结。他认为最佳治疗策略是早期干预，这是预防癌症治疗皮肤副作用恶化的关键。

摘要： 本文主要从利妥昔单抗、BTK和PI3K抑制剂、组蛋白脱乙酰基酶抑制剂及其他靶向药物等方面介绍了淋巴瘤分子靶向治疗方面的新进展。针对肿瘤微环境和肿瘤免疫的靶向治疗是近年来的热点之一，其中程序性细胞死亡1(PD--1)单克隆抗体药物在黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤中均取得了显著的效果。

摘要： 本发明公开了一种叶酸分子靶向磁性纳米药物载体的制备方法，：其包括以下步骤：1）醛基化海藻酸钠（ASA）溶液的制备：将海藻酸钠（SA）溶于水中，加入强氧化剂，反应24-36h，加入乙醇终止反应；2）磁性纳米粒子MNPs溶液的制备：将亚铁盐、铁盐溶于水中，调节pH至9-10，搅拌，直至溶液颜色变为深黑色，取上清液，备用；3）醛基化海藻酸钠改性磁性纳米粒子ASAMNPs的制备：将步骤1）中的ASA溶液与步骤2）中的磁性纳米粒子MNPs溶液混合，80-90°C下反应30-50min，取上清液，备用；4）叶酸-氨基聚乙二醇FA-PEG-NH

摘要： 本发明提供一种药物组合物，其特征在于包含以下活性成分：熊果酸与吉非替尼。当物质的量比为10‑20:1‑25熊果酸与吉非替尼联用时，可以起到协调抗癌细胞的增殖。通过将表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR‑TK)抑制剂吉非替尼与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸进行联合用药，可以起到靶向抑制肿瘤细胞，提起到协调抗癌细胞的增殖的疗效，从而降低药物的毒副作用，最终提高治疗癌症的效果，可应用于制备抗肿瘤的药物领域。

摘要： 本发明公开了一种靶向载体、靶向药物及靶向药物的应用、靶向探针及靶向探针的应用，靶向载体包括双链多聚核糖核酸和配体；配体通过连接器连接在双链多聚核糖核酸上；双链多聚核糖核酸由核酸单体H1和核酸单体H2通过引发链引发后交替杂交形成，核酸单体H1的序列为SED ID NO.1所示的序列，核酸单体H2的序列为SED ID NO.2所示的序列；靶向药物包括上述的靶向载体和药物分子，可应用于制备肿瘤靶向药物；靶向探针包括上述的靶向载体和生物成像剂，可应用于制备肿瘤成像和癌细胞靶向检测的检测试剂盒。本发明的靶向载体具有载药量高，显著增强的靶向能力和细胞内化效果，具有很好的生物相容性和生物可降解性、稳定性好。

摘要： 本发明涉及一种增强MUC1 CAR‑T细胞治疗靶向药物及其应用与药物组合和分子标志物。本发明所述的靶向药物为RAF/MEK/ERK通路抑制剂，抑制剂可降低MUC1基因甲基化从而促进其表达、降低MUC1胞外段糖基化程度促进抗原表位的暴露，用于提高肿瘤细胞MUC1肿瘤抗原的表达，从而提高MUC1 CAR‑T细胞治疗的疗效。另外，本发明所述CA15‑3作为肿瘤细胞MUC1脱落于体液的存在形式，可作为预测MUC1 CAR‑T细胞治疗疗效的分子标志物。

摘要： 本发明公开了一种叶酸分子靶向磁性纳米药物载体的制备方法，其包括以下步骤：1）醛基化海藻酸钠（ASA）溶液的制备：将海藻酸钠（SA）溶于水中，加入强氧化剂，反应24-36h，加入乙醇终止反应；2）磁性纳米粒子MNPs溶液的制备：将亚铁盐、铁盐溶于水中，调节pH至9-10，搅拌，直至溶液颜色变为深黑色，取上清液，备用；3）醛基化海藻酸钠改性磁性纳米粒子ASAMNPs的制备：将步骤1）中的ASA溶液与步骤2）中的磁性纳米粒子MNPs溶液混合，80-90°C下反应30-50min，取上清液，备用；4）叶酸-氨基聚乙二醇FA-PEG-NH

摘要： 从胃癌长期无复发组和复发转移组的基因表达分析中，将CHRNB2和NPTXR鉴定为药物发现靶点。通过将CHRNB2、NPTXR作为靶点的抗体药物、核酸药物，能够抑制肿瘤生长。此外，提供与CHRNB2、NPTXR结合的多克隆抗体和单克隆抗体。由于这些受体分子是新的分子靶点，因此可以治疗现有治疗药物未能奏效的病例。

摘要： 本发明公开了一种靶向载体、靶向药物及靶向药物的应用、靶向探针及靶向探针的应用，靶向载体包括双链多聚核糖核酸和配体；配体通过连接器连接在双链多聚核糖核酸上；双链多聚核糖核酸由核酸单体H1和核酸单体H2通过引发链引发后交替杂交形成，核酸单体H1的序列为SED ID NO.1所示的序列，核酸单体H2的序列为SED ID NO.2所示的序列；靶向药物包括上述的靶向载体和药物分子，可应用于制备肿瘤靶向药物；靶向探针包括上述的靶向载体和生物成像剂，可应用于制备肿瘤成像和癌细胞靶向检测的检测试剂盒。本发明的靶向载体具有载药量高，显著增强的靶向能力和细胞内化效果，具有很好的生物相容性和生物可降解性、稳定性好。

摘要： 本发明涉及一种增强MUC1 CAR‑T细胞治疗靶向药物及其应用与药物组合和分子标志物。本发明所述的靶向药物为RAF/MEK/ERK通路抑制剂，抑制剂可降低MUC1基因甲基化从而促进其表达、降低MUC1胞外段糖基化程度促进抗原表位的暴露，用于提高肿瘤细胞MUC1肿瘤抗原的表达，从而提高MUC1 CAR‑T细胞治疗的疗效。另外，本发明所述CA15‑3作为肿瘤细胞MUC1脱落于体液的存在形式，可作为预测MUC1 CAR‑T细胞治疗疗效的分子标志物。

摘要： 一种含小分子靶向药物吉非替尼的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供一种药物组合物，其特征在于包含以下活性成分：熊果酸与吉非替尼。当物质的量比为10‑20:1‑25熊果酸与吉非替尼联用时，可以起到协调抗癌细胞的增殖。通过将表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR‑TK)抑制剂吉非替尼与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸进行联合用药，可以起到靶向抑制肿瘤细胞，提起到协调抗癌细胞的增殖的疗效，从而降低药物的毒副作用，最终提高治疗癌症的效果，可应用于制备抗肿瘤的药物领域。

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG‑DSPE和/或靶向分子修饰的PEG‑DSPE等组成。本发明通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成，可实现对肿瘤靶向递药，显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型，用于靶向治疗肿瘤，具有潜在临床应用价值。