血竭素

摘要： 研究大鼠口服给药(ig)血竭(IDB)后药动学和组织分布特征.建立大鼠血浆和各组织中血竭素的HPLC测定方法,SD大鼠分别单次igIDB(1.0 g/kg)后,测定不同时间点大鼠血浆和各组织中的血竭素质量浓度,血药浓度采用药动学程序软件DAS 2.0计算药动学参数.主要药动学参数:血竭素t_(1/2)=4.86 h,α=0.54,β=0.01,AUC_((0-t))=146434.27μg/L/h,MRT_((0-t))=4.19 h,组织分布特征为在肝、肾、心组织中分布较高.igIDB后药效物质血竭素符合药动学二室模型,起效快,生物利用度高.血竭素在肝肾中分布最多,心中次之,提示与其归心、肝经有关.

摘要： 目的:采用高效液相色谱(HPLC)法建立香莲祛痛霜血竭素含量的测定方法。方法:按照HPLC法(中国药典2015年版四部通则)测定。色谱条件与系统适用性试验色谱条件。色谱柱:AgilentC 18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(45∶55);检测波长:440 nm;流速:1 mL/min;柱温:40°C;进样体积:10μL。结果:血竭素对照品溶液,以浓度对峰面积进行回归,在5.817~58.17μg/mL之间呈线形关系,平均峰面积675.2,RSD为0.35%;香莲祛痛霜平均峰面积314.7,RSD为1.36%;稳定性试验血竭素高氯酸盐对照品溶液均峰面积674.6,RSD为0.25%,样品中血竭素高氯酸盐平均峰面积362.2,RSD为2.32%;血竭素高氯酸盐的平均回收率为97.8%,RSD(n=9)为2.29%;三组不同批次的样品1 g血竭素含量为0.03248%。结论:本方法简便易行,结果准确,重复性好,可作为香莲祛痛霜质量控制标准使用。

摘要： 目的:建立高效液相色谱-质谱串联法(LC-MS/MS)测定大活络丸中血竭素的含量.方法:选择Agilent?Poroshell?120?EC-C18色谱柱(2.1?mm×100?mm,2.7?μm),流动相为甲醇-0.1％甲酸,梯度洗脱,流速0.2?mL/min,柱温为35?°C,采用电喷雾离子源(ESI)正离子检测,以多反应监测(MRM)方式扫描.结果:血竭素在37.3～3730.0?ng/mL(r=0.9998)呈良好线性关系;加样回收率(n=6)为100.09％,RSD为1.42％;10批大活络丸中血竭素的含量测定结果为0.29～7.15?μg/g.结论:该方法结果准确、简便快速,可用于大活络丸中血竭素的含量测定.

摘要： 目的 建立测定骨愈灵胶囊中血竭素含量的高效液相色谱方法.方法 采用HPLC法,用Grace AlltimaTM C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钠(50:50)流动相,检测波为440nm,流速:1.0mL·min-1,进样量10μL,柱温40°C.结果 血竭素的线性范围为1.528～12.22μg·mL-1(r=1.0,n=5).方法回收率为95.07％(RSD=2.8％,n=9).结论 该高效液相法可以准确测定骨愈灵胶囊中血竭素的含量,方法简便,结果准确.

摘要： 目的:考察血竭三七接骨膏(XSJP)中不同粉体粒径和体外溶出度之间的相关性。方法:采用激光粒度仪测定3种不同XSJP粉体(超微粉、极细粉、细粉)的粒径分布;采用桨法,以羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rb1、血竭素6种成分为评价指标考察上述不同粉体溶出度,采用SPSS 17.0软件对不同粒径粉体与所对应的溶出度进行相关性分析。

摘要： 目的:测定跌打片中血竭素与姜黄素的含量.方法：采用HPLC变波长法同时测定其中血竭素与姜黄素的含量.结果:血竭素在0.022257～0.445142μg、姜黄素在0.007821～0.15642μg范围内与峰面积呈良好的线形关系,相关系数分别为血竭素Y=1(n=6)、姜黄素Y=0.9995(n=6),平均回收率分别为:血竭素98.8％,RSD=2.5％(n=9);姜黄素98.7％,RSD=1.85％.结论：所建立的方法简便、准确,专属性强,可作为跌打片的质量控制方法。

摘要： 目的：研究高湿、高温、光照条件下超微粉碎对七厘散中血竭素稳定性的影响.方法：将七厘散细粉(CP)及微粉(MP)分别置于高湿、高温及光照射环境中,定期考察两种粉体含水量、血竭素含量及其体外溶出度.结果：七厘散2种粉体在高湿环境下含水量均升高,血竭素含量下降,血竭素溶出无显著变化;在高温环境下2种粉体含水量均下降,血竭素溶出均降低,细粉血竭素含量下降,微粉血竭素含量无显著变化;光照条件下2种粉体含水量均升高,含量均下降,细粉血竭素溶出下降,微粉血竭素溶出无显著变化.结论：与细粉相比,除在高温下血竭素含量、血竭素体外溶出及在光照下血竭素体外溶出微粉均较细粉稳定外,其余条件下各指标微粉与细粉变化相当.

摘要： 目的:研究活血片的含量测定方法.rn 方法:用RP-HPLC法对血竭素进行含量测定,采用Waters symmetry C18(4.6×150mm,5um)为色谱柱,乙腈-0.05mol／L磷酸二氢钠(40:60);流速:1.0ml／min.rn 结果:血竭素进样量在0.216mg～0.648mg的范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998.日内、日间精密度RSD分别为1.26%和0.96%(n=5),平均加样回收率(n=6)分别为99.52%,RSD分别为1.19%.rn 结论:本法操作简便.重复性好,结果准确可靠.

摘要： 目的：建立止痛紫金丸中当归、丁香、木香、赤芍的薄层色谱方法及血竭素的高效液相含量测定的方法。方法：采用Agilcnt TC-C18色谱柱；流动相为乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(30：70)为流动相；检测波长为440nm；流速为1.0ml·min-1；柱温30°C。结果:血竭素在0.1363μg～1.1360μg范围内呈良好的线性关系，r=0.9998，平均回收率98.2％，RSD=1.97％(n=6)。结论:该方法操作简便，重复性好，结果准确可靠，适于该药的质量控制。

摘要： 目的:建立中药制剂通络胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱法,对通络胶囊中三七、大黄进行了定性鉴别;采用高效液相色谱法测定了方中血竭所含血竭素的含量。结果:该方法专属性强,含量测定血竭素在0.26～0.91μg间呈现良好的线性关系,血竭素平均回收率为97.03﹪,RSD=0.80﹪。结论:该方法可准确地进行定性、定量检测,可用于通络胶囊的质量控制。

摘要： 目的:建立中药制剂通络胶囊的质量标准. 方法:采用薄层色谱法,对通络胶囊中三七、大黄进行了定性鉴别;采用高效液相色谱法测定了方中血竭所含血竭素的含量. 结果:该方法专属性强,含量测定血竭素在0.26～0.91μg间呈现良好的线性关系,血竭素平均回收率为97.03﹪,RSD=0.80﹪. 结论:该方法可准确地进行定性、定量检测,可用于通络胶囊的质量控制.

摘要： 本发明涉及天然产物全合成领域，具体涉及一种龙血竭红素A或龙血竭红素B的制备方法。本发明巧妙地设计了式V的结构，和式VI直接一步反应即可得到龙血竭红素，而且根据本发明提供的式V的制备方法，不需要进行频繁的官能团保护与转换。本发明巧妙地利用傅克反应的机理，直接使式III和式IV在路易斯酸催化下选择性地得到了式IV甲氧基邻位取代的产物V。采用本发明的设计思路，结合已商业化的原料，只需4步反应即可得到龙血竭红素，且本发明提供的制备方法原子经济性高，操作简单，具有较好的工业化前景。

摘要： 本发明涉及天然产物全合成领域，具体涉及一种龙血竭红素A或龙血竭红素B的制备方法。本发明巧妙地设计了式V的结构，和式VI直接一步反应即可得到龙血竭红素，而且根据本发明提供的式V的制备方法，不需要进行频繁的官能团保护与转换。本发明巧妙地利用傅克反应的机理，直接使式III和式IV在路易斯酸催化下选择性地得到了式IV甲氧基邻位取代的产物V。采用本发明的设计思路，结合已商业化的原料，只需4步反应即可得到龙血竭红素，且本发明提供的制备方法原子经济性高，操作简单，具有较好的工业化前景。

摘要： 本发明公开了血竭素、血竭素衍生物或其可用盐在制备糖尿病药物中的应用，其中，血竭素衍生物或其可用盐通式如式(Ⅰ)所示：

摘要： 本发明提供一种分离纯化血竭素的方法，包括以下步骤：(1)获取药用血竭作为原料；(2)往步骤(1)中的血竭原料中加入有机溶液进行溶解处理，取上清液；(3)往步骤(2)中的上清液中加入等体积水进行反萃取，取水相层；(4)对步骤(3)中的水相层进行减压浓缩、真空干燥后，获得血竭素粉末。通过本方案，可实现在操作简便下，提高了纯化效率以及降低了生产成本。

摘要： 本发明公开了一种从黄藤果中提取纯化血竭素的方法，属于黄藤果提取有效成份的技术领域，所述血竭素是经过粉碎、一次脱色、粗结晶、二次脱色、大孔吸附树脂分离提纯、浓缩结晶、干燥等步骤制成的。本发明的方法制得的血竭素的提取得率在40.94以上和纯度在98.35％以上，纯度达到了作为定性、定量的对照品要求。

摘要： 本发明涉及血竭素及其盐、中间体的制备方法以及这些中间体化合物。以间苯三酚三甲醚为起始原料，结合甲酰化反应、黄鸣龙还原法、甲基醚脱甲基反应及使用苄卤在酚羟基上引入苄基、以碳酸二甲酯作为甲基化试剂在酚羟基上引入甲基以及脱苄基、脱甲基等反应，通过反应的适当组合，保护‑脱保护策略，利用苯环上醛基与酚羟基的分子内氢键作用，以及控制适当反应条件，实现了多官能团取代的苯环核心结构即关键中间体化合物V、Ⅵ和Ⅶ的合成。本发明采用价廉易得、低毒的原料，合成血竭素及其盐，工艺路线短，成本低，各步化学选择都较高，总产率高达10％左右，工艺重现性好，可产业化，绿色经济。

摘要： 本发明公开了血竭素、血竭素衍生物或其可用盐在制备糖尿病药物中的应用，其中，血竭素衍生物或其可用盐通式如式(Ⅰ)所示：

摘要： 本发明涉及一种稳定血竭中血竭素含量的活血壮筋丸的制备方法，包括以下步骤：S1，粗碎：取制川乌、红花、土鳖虫、地龙、全蝎、川牛膝、乳香与没药放入粗碎机进行粗碎制得混合颗粒A，取血竭、桂枝与人参放入粉碎机进行粗碎制得混合颗粒B；S2，灭菌：取混合颗粒A置于干热灭菌柜中进行灭菌；S3，粉碎、过筛、总混：将混合颗粒B与混合颗粒A分别放入粉碎机中制得药粉B与药粉A，筛分后，放入混料机混合制得混合粉剂；S4，合坨，制丸：混合粉剂与纯净水混合10min后放入制丸机中压制成药丸半成品；S5，干燥：将药丸半成品放入中药干燥机进行干燥；S6，包衣：将药丸半成品放入包衣机中进行包衣制得药丸；S7，包装：将药丸进行包装后放入仓库存放。

摘要： 本发明涉及药学领域，提供了一种血竭素高氯酸盐在制备治疗脓毒症的药物中的应用。本发明通过实验证明，血竭素高氯酸盐缓解小鼠脓毒症损伤是通过抑制NLRP3炎症小体组装，而非介导了NF‑κB通路。

摘要： 本发明涉及血竭素在制备药物中的用途，具体涉及血竭素或血竭素高氯酸盐在制备抑制破骨细胞形成或抑制破骨细胞骨吸收或防治溶骨性疾病的药物中的用途，属于医药技术领域。本发明所述的血竭素或血竭素高氯酸盐在制备抑制破骨细胞形成或抑制破骨细胞骨吸收或防治溶骨性疾病的药物中的用途，具备抑制破骨细胞形成或抑制破骨细胞骨吸收或防治溶骨性疾病的作用。本发明为血竭素或血竭素高氯酸盐提供了一种新的用途，也为破骨细胞形成或骨吸收功能或溶骨性疾病的治疗提供了一种新的药物成分。