肽类

摘要： 目的研究1株发光杆菌Photorhabdus asymbiotica抗革兰阴性菌的活性次级代谢产物。方法以抗革兰阴性菌活性为导向,采用大孔吸附树脂、MCI柱色谱,以及反相高效液相色谱等多种分离纯化技术,利用HR-ESIMS和NMR等波谱学方法,分离Photorhabdus asymbiotica发酵液中的化合物并鉴定其结构。结果从菌株Photorhabdus asymbiotica中获得3个次级代谢产物,并鉴定为darobactin(1)、环(L-色氨酸-L-脯氨酸)(2)和环(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(3)。其中化合物1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌均具有显著的抗菌活性。结论化合物1为发光杆菌Photorhabdus asymbiotica中主要的抗革兰阴性菌活性化学成分。

摘要： Salusins具有降压、减缓心率、促进血管平滑肌增殖、增加心肌细胞内钙离子浓度、诱导多种基因表达、促进垂体释放精氨酸后叶加压素等多种作用.研究发现Salusin-β与心血管疾病(CVD)的关系密切.本文就Salusin-β在CVD中的作用及其机制做一综述,旨在为CVD的诊断及治疗提供新靶点.

摘要： [目的]探讨醒脑静联合依达拉奉治疗脑出血对患者血管内皮生长因子(VEGF)、脑钠肽(BNP)及和肽素水平的影响.[方法]本院收治的脑出血患者96例,根据治疗方法不同分为对照组和观察组.两组均给予常规治疗外,对照组患者采用醒脑静治疗,观察组患者采用醒脑静联合依达拉奉治疗.比较两组患者治疗后的临床疗效.[结果]观察组患者总有效率为95.83％(46/48),明显高于对照组的75.00％(36/48),且差异有显著性(P＜0.05).治疗前两组各指标水平比较差异均无显著性(P＞0.05).治疗后,两组内皮素(ET)、VEGF、BNP、和肽素以及铁蛋白(SF)、一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)水平均低于治疗前(P＜0.05),且观察组低于对照组(P＜0.05).治疗前,两组神经功能缺损量表(NIHSS)评分、蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评分及日常生活活动量表(ADL)评分比较差异均无显著性(P＞0.05).治疗后,两组NIHSS评分低于治疗前,MoCA、ADL评分高于治疗前,且观察组治疗后NIHSS、MoCA、ADL评分优于对照组(P＜0.05).[结论]醒脑静联合依达拉奉治疗可提高脑出血的疗效,降低患者BNF、和肽素、SF、NO、MDA水平,改善患者神经功能,值得临床推广运用.

摘要： 妊娠期糖尿病(gestational diabetes mellitus,GDM)是一种常见的妊娠期并发症,其发病率在全球范围内日益增高.目前临床上对GDM的诊疗手段仍存在一定的局限性,难以在妊娠前或妊娠早期及时发现并调整生活方式避免GDM的发生、发展.内源性多肽是生物体内普遍存在的一类生命活动调控物质,具有分子质量低、活性高、易于合成和改造等优点作为药物的良好分子基础,是近年来的研究热点.越来越多的研究表明内源性多肽在疾病的预测、诊断和治疗方面都发挥着重要作用,且其在GDM中的研究也日益受到更多的关注.就GDM相关多肽的研究进展进行了综述.

摘要： 目的 探讨巯基聚乙二醇(polyethylene glycol-thiol,PEG-SH)修饰的GNPs/miR-29纳米微粒诱导神经干细胞增殖、分化的作用.方法 采用氧化还原法制备PEG-SH修饰的GNPs/miR-29纳米微粒,检测紫外吸收光谱、粒径分布及Zeta电位.选取15只成年雄性SD大鼠,以改良Allen法构建脊髓损伤模型;在脊髓损伤区域分别植入人工合成的miR-29和PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒,采用凝胶电泳法分析miR-29表达的稳定性.取SPF级SD乳鼠10只,分离培养神经干细胞,使用Nestin、GFAP及NSE抗体鉴定细胞.以CCK-8法检测人工合成的miR-29、PEG-SH GNPs及PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒对神经干细胞活性、增殖的影响.将人工合成的miR-29、PEG-SH GNPs及PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒与神经干细胞共培养1周,观察神经元突起的密度、长度及数量.结果 PEG-SH修饰的纳米金呈棕红色;透射电镜下为均匀分布的球形;紫外吸收光谱呈现单峰波,在523 nm附近出现吸收峰值;Zeta电位随PEG-SH含量增加而逐渐增大,峰值为(22.5±5.2) mV;粒径随PEG-SH含量增加早期迅速达峰值后下降维持至稳定水平.脊髓损伤区域植入miR-29及PEG-SHGNPs/miR-29纳米微粒0～6h,人工合成的miR-29组可见清晰的表达条带,但12～24 h表达条带迅速消失;PEG-SH GNPs/miR-29微粒组,始终能观察到清晰的表达条带.接种细胞第1、3、5、7天,miR-29组OD值分别为0.34±0.17、0.78±0.31、1.28±0.68、1.64±0.38,与DMEM组相比差异无统计学意义;GNPs组、PEG-SH GNPs组以及PEG-SH GNPs/miR-29组的OD值与DMEM组相比差异均无统计学意义.PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒组神经元突起的密度为(56.38±3.65)μm2、长度为(78.25±3.72) μm、数量为(356±34.52)个/1 000倍视野,均大于miR-29组[分别为(12.53±3.26) μm2、(11.35±3.36) μm、(158±32.85)个/1 000倍视野]、PEG-SH GNPs组[分别为(14.12±3.45) μm2、(12.56±3.57) μm、(160±32.52)个/1 000倍视野]和生理盐水组[分别为(10.25±3.52) μμm2、(9.35±3.28) μμm、(152±32.28)个/1 000倍视野],但与胎牛血清组[分别为(56.48±3.56) μm2、(76.85±3.65)μm、(350±35.26)个/1 000倍视野]比较差异无统计学意义.结论 PEG-SH修饰的GNPs/miR-29纳米微粒具备良好的生物学性能,可诱导神经干细胞增殖、分化,对miR-29有一定程度的保护效应.

摘要： 为解决皮肤因外界压力而出现的缺水、暗黄、色斑和皱纹等问题,对一种含有复合生物活性肽的化妆品进行功效研究.双盲测试结果表明,相对于安慰剂,组方可以更加有效地改善皮肤屏障功能,提升角质层的水分含量、皮肤的锁水能力和弹性,减少皮肤中黑色素的形成,改善皮肤暗沉发黄问题.

摘要： 目的:探讨基于CFN-100氟多功能模块自动化制备18F-阿法肽(AlfatideⅡ)的方法并进行前列腺癌显像。方法:通过氟离子分装器分出200~500μl氟离子至反应管中,与标记前体1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-E[(聚乙二醇)4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-酪氨酸)]2{NOTA-E[PEG 4-c(RGDfk)]2}(冻干药盒)反应,在水相中与18F经铝介导螯合标记,再经C18柱分离纯化,自动化制备得到18F-阿法肽,测定其放化产率。对18F-阿法肽注射液进行质量分析,并对2例前列腺癌患者(72岁和66岁)行18F-阿法肽PET/CT显像。结果:采用结合双管路氟离子分装器的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,合成时间约30 min,放化产率为(28±3)%(非衰变校正,n=6),放化纯>98%,比活度为2.8×10^7 MBq/mmol,核素纯度大于99%。2例患者PET/CT显像示18F-阿法肽高度浓聚于前列腺癌病灶,最大标准摄取值(SUV max)分别为35.6和5.0。结论:利用改进的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,产物合成方法稳定,合成时间短,放化产率高,可高度浓聚于前列腺癌病灶。

摘要： 低聚肽是蛋白质分解为氨基酸过程中的中间产物,其不仅具有蛋白质的营养支撑作用,还具有强大的调节抗氧化和免疫功能的作用.本文就动物、植物和微生物来源的低聚肽对免疫系统的调控作用进行了论述,对其提高免疫系统功能及对冠状病毒感染的防御作用进行了分析,旨在为更合理地利用不同来源和性质的低聚肽制备而成的复合肽类产品,更有效地增强人体免疫功能,为预防和治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)提供营养支撑.

摘要： 蛋白质/肽类药物临床应用前景广阔,半衰期短是应用受限的主要因素.微球剂可缓释药物,延长疗效,是蛋白质/肽类药物剂型改进方向.微球常用的制备方法较多,液中干燥法,即溶剂挥发法,设备简单,推广性强,是蛋白质/肽类药物研发和生产的较理想的制备方法.制备工艺参数和处方直接影响蛋白质/肽类微球质量,本文从微球评价的关键指标,包括包封率和载药量,释放性质,微球中蛋白质活性等方面,介绍液中干燥法制备蛋白质/肽类微球的改进经验,为将来的相关研究提供参考价值.

摘要： 粘虫(Mythinma separata)脑、肠中含有可抑制咽侧体(Corpora Allata-CA)活性的脑、肠肽类物质,叫做咽侧体抑制激素(Allatostatin-AS).本文观测到粘虫脑、肠中也含有另一种肽类物质叫做咽侧体活化激素(Allatotropin-AT),它可对不同种类的昆虫,蜚蠊(Blattella germinica)咽侧体的发育起着刺激作用.

摘要： 从海鞘中分离出许多化学结构新颖、生理活性独特的新儿合物。该文重点介绍生物碱类、肽类含氮化合物研究的新进展。

摘要： 本公开的实施例提供一种包含式I所示的结构的类肽化合物以及表面偶联有该类肽化合物的检测芯片。该类肽化合物与循环肿瘤细胞表面的EpCAM蛋白的结合能力较强，以该类肽化合物为基础的结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌、干细胞癌、视网膜母细胞癌或者食管原发鳞状细胞癌诊断技术能够实现快速检测或诊断，此外，该类肽化合物的合成方法简单，制备效率高，且制作成本低。

摘要： 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。

摘要： 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。

摘要： 本发明属于基因工程制药技术领域，具体涉及一种类人胸腺肽α1基因序列、类人胸腺肽α1及其制备方法。该肽氨基酸序列为，SDAAVDTSSEITTKDLKEKKEVVEEAEQ。该肽的制备方法包括引物设计、PCR扩增、酶切、自连接、构建重组质粒表达载体、转化、筛选、重组质粒载体的改造、再转化、诱导表达、串联体类人胸腺肽α1的纯化、切割获得类人胸腺肽α1蛋白单体等步骤。本发明所提供的类人胸腺肽α1单体与人胸腺肽α1结构类似，生物学功能相同，可以替代人胸腺肽α1的使用。同时本发明所提供的类人胸腺肽α1的制备方法，具有产量高、纯度高、制备方法简便快捷等优点，适于推广应用。

摘要： 本公开的实施例提供一种包含式I所示的结构的类肽化合物以及表面偶联有该类肽化合物的检测芯片。该类肽化合物与循环肿瘤细胞表面的EpCAM蛋白的结合能力较强，以该类肽化合物为基础的结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌、干细胞癌、视网膜母细胞癌或者食管原发鳞状细胞癌诊断技术能够实现快速检测或诊断，此外，该类肽化合物的合成方法简单，制备效率高，且制作成本低。

摘要： 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。

摘要： 本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。

摘要： 一种用于筛选肽类和非肽类GLP‑1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽‑1受体(GLP‑1R)蛋白细胞株GLP‑1R/U2OS的建立，以及基于GLP‑1R/U2OS细胞株受到GLP‑1类似物Exendin‑4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP‑1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP‑1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

摘要： 一种用于筛选肽类和非肽类GLP-1类似物的细胞株及其应用，属于药物高通量筛选检测技术领域。本发明涉及一种稳定表达荧光标记人胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)蛋白细胞株GLP-1R/U2OS的建立，以及基于GLP-1R/U2OS细胞株受到GLP-1类似物Exendin-4刺激后细胞内形成荧光斑点，用高内涵系统观察分析形态变化来测定GLP-1类似物生物活性的检测方法。该检测方法易标准化，重复性好，具有GLP-1受体特异性、成本低、准确和方便的特点，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明提供一类能够携带生物活性蛋白分子穿透细胞膜的非肽类多胍有机小分子或其药学上可接受的盐，所述非肽类多胍有机小分子具有式I所示的结构：