盐酸替罗非班

摘要： 目的探讨对ST段抬高急性心肌梗死患者采用盐酸替罗非班药物进行治疗后获得临床效果。方法随机选取2018年1月—2020年12月该院收治的100例ST段抬高急性心肌梗死患者进行治疗研究,随机分为参照组(常规治疗)和研究组(常规治疗+盐酸替罗非班治疗),各50例。比较两组患者用药总有效率、不良事件(再发心绞痛、恶性心律失常、再梗死)总发生率、心功能指标[左室收缩末期内径(LVESD)、左心室射血分数(LVEF)以及6 min步行试验(6MWT)]以及ST段回落率。结果研究组治疗总有效率(96.00%)高于参照组(76.00%),差异有统计学意义(χ^(2)=8.306,P0.05);治疗后,研究组LVESD(31.36±3.31)mm、LVEF(53.39±4.29)%以及6MWT(319.39±22.17)m分别低于、高于以及长于参照组LVESD(36.32±3.19)mm、LVEF(48.29±3.63)%以及6MWT(275.21±21.39)m,差异有统计学意义(t=7.629、6.417、10.140,P<0.05);研究组ST段总回落率(96.00%)高于参照组(74.00%),差异有统计学意义(χ^(2)=9.490,P<0.05)。结论盐酸替罗非班药物有效应用后,患者用药总有效率、不良事件总发生率、心功能指标以及ST段回落率,均获得明显改善,可促进ST段抬高急性心肌梗死患者总体用药效果、预后效果双重提升。

摘要： 目的分析盐酸替罗非班对急性心肌梗死患者在经皮冠状动脉介入治疗(PCI)治疗中的影响。方法回顾性研究2019年12月~2021年7月北大荒集团建三江医院纳入的63例行急性心肌梗死PCI治疗患者的临床资料,据治疗方法分组,分为试验组30例、对照组33例,对照组患者在PCI术治疗期间以常规药物治疗,试验组在对照组治疗方法上联合盐酸替罗非班治疗,观察两组患者治疗后有效率、炎症因子水平、心功能。结果试验组治疗有效率高于对照组(P0.05);治疗后,试验组患者CRP、TNF-α、IL-6水平低于对照组(P<0.05)。治疗后,试验组患者心功能LVEF、6MWT指标高对照组,LVESD指标低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在急性心肌梗死PCI治疗中,为患者采取盐酸替罗非班联合治疗,有利于提升患者治疗效果,改善患者炎症因子水平及心功能,值得临床应用。

摘要： 目的 研究盐酸替罗非班联合心血管介入手术治疗急性心肌梗死患者的临床效果与安全性。方法 180例急性心肌梗死患者,随机分为研究组与参照组,各90例。两组均给予心血管介入手术治疗,参照组行半剂量盐酸替罗非班用药,研究组行全剂量盐酸替罗非班用药。对比两组治疗效果、手术前后心功能指标、术后心血管不良事件发生情况。结果 研究组治疗总有效率为97.78%,高于参照组的90.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。术后,研究组左室舒张末期内径(LVEDD)(50.24±5.77)mm小于参照组的(57.33±5.58)mm,左室射血分数(LVEF)(58.05±6.11)%高于参照组的(52.39±5.58)%,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组术后心血管不良事件发生率为3.33%,低于参照组的13.33%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 盐酸替罗非班与心血管介入手术治疗联合用于急性心肌梗死治疗中,可减少术后心血管事件的发生,安全性高,全剂量用药效果更突出。

摘要： 目的:分析盐酸替罗非班联合冠脉介入术在AMI治疗中的作用。方法:选择2019年1月9日至2020年12月9日我院所收治的104例急性心肌梗死患者为研究样本,按照患者治疗方法不同,将其分为对照组52例以及观察组52例。对照组单纯接受PCI治疗,以此为基础,观察组联合应用盐酸替罗非班治疗疾病,分析结果。结果:和对照组相比,观察组患者干预之后冠状动脉血流达到Ⅲ级患者人数明显更多,P0.05;干预后,和对照组相比,观察组患者的EF值更高,LVESD、LVEDD值更低,P<0.05。和干预前相比,干预后观察组患者CD62P以及PAC-1值明显更低,P<0.05,对照组患者并发症发生率为7.69%,观察组为28.85%。和对照组相比,观察组患者PCI术后并发症发生率明显更低,P<0.05。结论:针对急性心肌梗死患者来讲,应用盐酸替罗非班联合冠脉介入术治疗疾病能取得满意成效,该法有助于改善患者的心功能指标,降低血小板聚集率,改善冠状动脉血流,安全性强,有效性高。值得进一步在临床内推广以及应用。

摘要： 目的:观察盐酸替罗非班治疗冠心病的临床效果评价。方法:选取2020年2月—2021年2月我院收治的冠心病患者50例,随机分为研究组与对照组各25例。对照组行常规治疗,研究组在对照组基础上采用盐酸替罗非班治疗。比较两组患者的治疗疗效、国际通用卒中量表(NIHSS)、Barthel指数(BI)评分及不良反应发生率。结果:治疗后,研究组临床治疗总有效率为92.0%,高于对照组患者的68.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组NIHSS评分低于对照组,BI评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。比较两种治疗方式的不良反应发生率,研究组低于对照组,差距具有统计学意义(P<0.05)。研究组心绞痛发作次数、心绞痛持续时间少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组LVEF高于对照组,LVESD、LVESDD低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:应用盐酸替罗非班对冠心病患者进行治疗,临床疗效有显著的提升,可促进患者神经功能恢复,抗血小板聚集作用明显,治疗中不良反应发生率也显著降低,值得临床应用。

摘要： 目的分析急性心肌梗死经皮冠脉介入(PCI)术联合盐酸替罗非班对再灌注指标的变化影响。方法选取我院科室在2020年8月至2021年8月期间收治的78例急性心肌梗死患者,按数字随机表法分为两组,对照组39例患者,采用经皮冠脉介入手术(PCI)治疗;观察组39例,采用PCI术联合盐酸替罗非班治疗;比较两组患者治疗前后的心脏功能指标,评价术后两组患者再灌注指标,统计不良事件发生率。结果观察组心肌再灌注分级以3级为主(76.92%),且高于对照组的48.72%,差异有统计学意义(P50%发生率97.44%高于对照组的71.79%,CK-MB峰值、CK-MB峰值时间低于对照组,术后LVEF高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论急性心肌梗死患者经皮冠脉介入手术联合盐酸替罗非班治疗,能够显著恢复心肌再灌注,改善患者术后心功能,值得应用。

摘要： 目的:探讨盐酸替罗非班治疗冠心病的临床效果。方法:选取2019年2月-2020年2月贵州航天医院收治的90例冠心病患者作为研究对象,随机数表法将其分为两组,各45例。对照组应用常规药物治疗,观察组在对照组的基础上加用盐酸替罗非班治疗。比较两组患者不良事件发生率、介入治疗率及出血程度。结果:观察组患者在治疗后48 h内和30 d内的心脏不良事件发生率及5 d内介入治疗率均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);观察组患者轻度出血率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:盐酸替罗非班治疗冠心病的效果较好,可降低患者心脏不良事件发生率,但该药易引起轻度出血,需对患者出血情况多加监察。

摘要： 目的研究盐酸替罗非班在急诊介入治疗ST段抬高型心肌梗死患者中的作用。方法选取2020年12月至2021年12月武城县人民医院接受急诊介入治疗的ST段抬高型心肌梗死患者48例为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各24例。对照组患者仅实施冠脉介入治疗,观察组患者在冠脉介入治疗前给予盐酸替罗非班。比较两组患者的凝血功能指标、血液流变学指标、心肌梗死溶栓试验(TIMI)血流分级、心绞痛发作情况、心肌损伤指标、生活质量评分、心血管不良事件及出血事件发生情况。结果与治疗前相比,治疗后两组患者的凝血功能指标均明显延长,全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度及肌钙蛋白I(cTnI)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平均明显降低,心肌梗死溶栓试验(TIMI)血流分级3级占比、生活质量评分均增高,且观察组均优于对照组(均P0.05)。结论在ST段抬高型心肌梗死患者急诊介入治疗前应用盐酸替罗非班,可有效延长凝血时间,改善血液流变学及冠脉微循环,有利于减轻心肌缺血性损伤,控制心绞痛发作,提升生活质量,减少心血管不良事件,且未增加出血风险。

摘要： 目的 针对急性心肌梗死患者,探究该类群体应用盐酸替罗非班注射液联合心血管介入治疗的临床效果。方法 选取营口经济技术开发区中心医院于2018年5月至2019年5月收治的经临床确诊为急性心肌梗死的患者130例,按照平行对照法分为两组,均实施常规对症治疗,包括嘱患者充分休息,对于疼痛剧烈患者给予镇痛类药物,对于呼吸困难者采取呼吸机辅助呼吸,对照组65例仅单纯进行心血管介入治疗,术前为患者展开冠状动脉造影检查,根据检查结果为患者制定针对性治疗措施,由经验丰富的医师开展各项操作,观察组(65例)行盐酸替罗非班注射液联合心血管介入治疗,其中血管介入治疗与对照组相同,选取盐酸替罗非班注射液10μg/kg,经由导管引导,注入患者冠状动脉内,将注射时间控制在3 min,对两组治疗效果分析。结果 在TIMI血流分级、严重出血事件、恶性心律失常、猝死及再发急性心肌梗死发生率方面,观察组均比对照组优(P0.05);与治疗后的对照组相比较,观察组上述指标均更优(P<0.05)。结论 盐酸替罗非班注射液与心血管介入联合治疗急性心肌梗死患者临床效果显著,除减轻临床病症外,还可改善心功能及血小板活化功能,有助于降低不良事件发生率。

摘要： 目的 探讨盐酸替罗非班联合冠脉介入术在急性心肌梗死(AMI)治疗中的作用.方法 该研究方便选择该院心内科2018年1月—2019年1月之间收治80例AMI患者为观察对象,依据不同治疗方法分为对照组(40例,冠脉介入术治疗)和实验组(40例,盐酸替罗非班联合冠脉介入术治疗),对比两组临床治疗效果.结果 实验组90.0％以上患者术后即刻TIMI分级结果为3级,而对照组分级结果更低,差异有统计学意义(Z=-2.715,P0.05).实验组患者手术治疗后各项血小板活度指标结果相比对照组较低,差异有统计学意义(P0.05).结论 急性心肌梗死患者接受盐酸替罗非班联合冠脉介入术治疗,有助于患者心肌功能的改善和恢复,且治疗后并发症风险相对较低,有助于患者血小板活度的恢复和改善.

摘要： 目的：对盐酸替罗非班治疗急性冠状动脉综合征的疗效进行研究和判定.rn 方法：将医院2013年2月至2015年1月收治80的急性冠状动脉综合征的患者进行分组为对照组与观察组,医护人员在对照组患者予以常规的治疗方案(口服阿司匹林、氢氯吡格雷及他汀类药物),同时予以经皮冠状动脉介入治疗(PCI).其观察组在对照组的基础上予以盐酸替罗非班进行治疗,并观察2组急性冠状动脉综合征患者的心功能指标、心血管不良事件发生的总概率及TIMI总成功率.rn 结果：观察组急性冠状动脉综合征的患者的心功能情况、心血管不良事件发生的总概率均优于对照组,P＜0.05,2组冠状动脉综合征患者的TIMI血流总成功率无明显差异(P＞0.05).rn 结论：予以替罗非班对急性冠状动脉综合征的患者进行治疗,其效果较为可观,如配合其他药物及PCI一同治疗时,可有效的降低患者心血管不良事件发生的概率及改善患者的心功能指标,从而对患者身体康复具有促进作用,效果显著,值得在临床上推广使用.

摘要： 目的:观察盐酸替罗非班对GRACE危险评分在109-139分急性非ST段抬高性ACS患者的临床疗效、出血风险、急性心肌缺血发生情况,以及血浆纤维蛋白原(Fib)和超敏C-反应蛋白(CRP)的影响.rn 方法：选取急性非ST段抬高性ACS患者412例,均因反复心绞痛发作入院,GRACE危险评分在109-139分之间,无急诊PCI指征.将患者随机分为对照组198例和治疗组各214例.对照组常规予以阿司匹林、氯吡格雷口服、低分子肝素皮下注射;治疗组除上述治疗外,予以盐酸替罗非班0.4μg/kg/min 30min,继之以0.1ug/kg/min共24h.观察24h内患者心绞痛发作频率、出血、急性心肌缺血的发生情况、以及24h末炎性因子Fib和CRP的变化.rn 结果：治疗组患者再发心绞痛的频率、急性心肌缺血的发生率较对照组明显降低(p＜0.05);炎性因子Fib和CRP水平显著下降(p＜0.05);微量出血发生率较对照组升高(p＜0.05),但严重出血发生率两者未见明显差异.rn 结论：血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班能有效地缓解GRACE危险评分低危患者的临床症状,降低炎性因子和CRP水平,使患者平稳度过急性期,为择期PCI治疗提供重要保证.

摘要： 目的:观察盐酸替罗非班对GRACE危险评分在109-139分急性非ST段抬高性ACS患者的临床疗效、出血风险、急性心肌缺血发生情况,以及血浆纤维蛋白原(Fib)和超敏C-反应蛋白(CRP)的影响.rn 方法：选取急性非ST段抬高性ACS患者412例,均因反复心绞痛发作入院,GRACE危险评分在109-139分之间,无急诊PCI指征.将患者随机分为对照组198例和治疗组各214例.对照组常规予以阿司匹林、氯吡格雷口服、低分子肝素皮下注射;治疗组除上述治疗外,予以盐酸替罗非班0.4μg/kg/min 30rmin,继之以0.1 μg/kg/min共24h.观察24h内患者心绞痛发作频率、出血、急性心肌缺血的发生情况、以及24h末炎性因子Fib和CRP的变化.rn 结果：治疗组患者再发心绞痛的频率、急性心肌缺血的发生率较对照组明显降低(p＜0.05);炎性因子Fib和CRP水平显著下降(p＜0.05);微量出血发生率较对照组升高(p＜0.05),但严重出血发生率两者未见明显差异.rn 结论：血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班能有效地缓解GRACE危险评分低危患者的临床症状,降低炎性因子和CRP水平,使患者平稳度过急性期,为择期PCI治疗提供重要保证.

摘要： 目的:探讨阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素、盐酸替罗非班四联方法联合使用治疗中危非ST段升高急性冠脉综合征患者临床治疗效果和安全性.方法:选择住院不稳定心绞痛、非ST段升高的急性心肌梗塞患者117例,其中观察组57例,对照组60例,所有患者均首剂服用阿司匹林300mg、氯吡格雷300mg,之后阿司匹林100mg/天、氯吡格雷75mg/天,在此基础上观察组患者给予静脉输注盐酸替罗非班,负荷剂量为0.4μg.kg-1min-1静滴30分钟,维持剂量为0.1μg.kg-1min-1静滴2～3天;给予盐酸替罗非班期间皮下注射低分子肝素(依诺肝素:40mg/12h)连用2～3天,停止注射盐酸替罗非班12小时后,继续皮下注射低分子肝素3～4天(依诺肝素:1mg/kg/12h);对照组患者单用低分子肝素皮下注射(依诺肝素:1mg/kg/12h)连续使用5～7天.结果:观察组中7天内全因死亡、顽固性心绞痛、再次心肌梗塞、4天内急诊PCI的病例数分别为1(1.7％)、1(1.7％)、0(0％)、1(1.7％)例;对照组中7天内全因死亡、顽固性心绞痛、再次心肌梗塞、4天内急诊PCI病例数分别为7(11.7％)、8(13.3％)、3(5％)、8(13.3％).观察组比对照组在7天内全因死亡、顽固性心绞痛发生率、4天内急诊PCI病例数方面下降,(P＜0.05),但再次心肌梗塞的发生率方面,两组之间无差异,(P＞0.05).两组患者均未出现严重出血.观察组内中度出血4(7％)例,对照组内中度出血2(3％)例,两组间无差异(P＞0.05).观察组内轻度出血14 (24.6％)例,对照组内轻度出血5(8.3％)例,两组间存在差异(P＜0.05).两组患者观察期间血红蛋白无明显变化.对照组患者观察期间血小板计数无明显变化,而观察组57例患者中有56例患者观察期间血小板计数与使用盐酸替罗非班前相比均略有下降(P＜0.05),但均在正常范围内.1例患者使用盐酸替罗非班后出现严重的血小板减少症,但未出现出血并发症.与使用盐酸替罗非班前相比,观察组患者APTT值虽有升高(P＜0.05),但并未超出正常值的一倍;与使用低分子肝素前相比,对照组患者APTT数值虽略有升高,但并无统计学意义(P＞0.05).结论:在严密监测血小板计数情况下,阿司匹林+氯吡格雷+低分子肝素+盐酸替罗非班四联方法治疗不稳定心绞痛、非ST段升高的急性心肌梗塞是安全的,并且降低了7天内全因死亡、顽固性心绞痛,但再次心肌梗塞的发生率方面,两组之间无差异.

摘要： 目的：观察盐酸替罗非班对全球急性冠状动脉事件注册(GRACE)评分＜140分非ST段抬高型急性冠状动脉综合征(NSTE-ACS)患者的临床疗效、出血风险、急性心肌缺血发生情况以及血浆纤维蛋白原(FIB)和超敏C反应蛋白(hs-CRP)的影响.方法：选取NSTE-ACS患者412例,完全随机分为对照组(198例)和研究组(214例).对照组给予阿司匹林、氯吡格雷口服,低分子肝素钠皮下注射,他汀类降脂药、硝酸酯类、β受体阻滞等常规治疗；研究组在常规治疗基础上予以盐酸替罗非班0.4μg/(kg·min)静脉滴注30 min,继之以0.1μg/(kg.min)静脉滴注24 h.观察24 h内患者心绞痛发作频率、出血、急性心肌缺血的发生等情况及24 h末FIB和hs-CRP的变化.结果：与对照组比，研究组24h内心绞痛发作及吗啡使用频率均明显低于对照组，对照组和研究组治疗24h末hs-CRP及FIB均较本组治疗前降低(P<0.01)，研究组治疗24h末hs-CRP及FIB均低于对照组。结论：盐酸林罗非班能有效缓解GRACE评分低中危患者的临床症状，降低hs-CRP及FIB水平，使患者平稳度过急性期，为择期PCI治疗提供重要保证。

摘要： PCI(冠状动脉介入)术中应用盐酸替罗非班与肝素及阿司匹林、波立维联合治疗时，最常见的不良反应是出血。2007年l0月以来，本院对20例PCI术患者应用国产盐酸替罗非班联合肝素、阿司匹林和波立维治疗，未见严重不良反应，本文现将药物的具体使用方法和在护理中所得的体会进行回顾性总结报告。

摘要： 冠状动脉介入治疗(PCI)开通梗死相关冠状动脉是治疗急性心肌梗死的有效手段，但PCI术后支架内急性或亚急性血栓形成是PCI严重并发症之一。本文在PCI围手术期加用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班，观察其对PCI后支架内血栓形成的疗效。

摘要： 目的:探讨急性冠脉综合征(ACS)患者接受PCI,及血小板ⅡB/ⅢA受体拮抗剂盐酸替罗非班治疗的临床意义.方法::随机选择30例急性冠脉综合征10～14天接受PCI治疗患者,加用盐酸替罗非班(A组),另选择30例不加用盐酸替罗非班患者(B组),观察术后的心电图、APTT、心绞痛发作、出血倾向及死亡情况.结果::加用盐酸替罗非班组较不加盐酸替罗非班组,心绞痛发作次数减少,无严重出血倾向,两组均无死亡发生,心电图、APTT择期手术前后无明显差异.结论::ACS患者行PCI手术,可根据患者术中冠状动脉的具体情况,将盐酸替罗非班作为辅助药物治疗.

摘要： 目的:探讨冠脉内联合应用山莨菪碱与替罗非班对急性ST段抬高型心肌梗死且血栓负荷重的患者直接经皮冠脉介入治疗心肌灌注的影响及安全性评价.rn 方法:入选2012年3月至2013年12月收住我院的发病12小时内,符合ACC/AHA急性ST段抬高型心肌梗死治疗指南定义,并经冠脉造影证实存在血栓病变,血栓积分大于2的患者共94例.所有患者均经常规、充分的术前准备(吸氧、心电监测及充分的抗凝、抗血小板等治疗),进行冠状动脉造影(coronary angiography)明确梗死相关动脉(infarction related artery,IRA),应用校正的TIMI(心肌梗死溶栓治疗临床试验)帧数(CTFC)评价冠脉微循环.将患者随机分为两组:A组(替罗非班组,46例)及B组(替罗非班联合山莨菪碱组,48例).rn 结果:在基线资料方面，两组患者的年龄、性别比例、发病再通时间、梗死相关血管、基础用药等均无显著性差异(P>0.05).rn 结论:1、血栓负荷重的急性ST段抬高型心肌梗死患者，冠状动脉内联合应用山蓖蓉碱与替罗非班较单用替罗非班相比能增加冠脉内灌注压，改善直接PCI术后的微循环灌注，进而改善患者心功能。2、冠状动脉内联合应用山食若碱与替罗非班能够有效预防再灌注心律失常及减少再灌注低血压的发生。3、与单独应用盐酸替罗非班相比，冠状动脉内联合应用山蓖蓉碱与替罗非班有可能减少心脏不良事件(MACEs)的发生，但有待进一步研究证实。

摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班的制备方法，采用该方法制备的盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班，异构体的含量不高于0.5％，优选不高于0.3％，更优选不高于0.1％；制备得到的药物组合物，各项指标均符合药用要求，在放置过程中，质量稳定，能够保证临床疗效及用药安全。

摘要： 本发明提供一种盐酸替罗非班异构体的分离方法及D构型盐酸替罗非班的定量方法。本发明通过调整高效液相色谱条件，使得分离盐酸替罗非班异构体的灵敏度提高了3～10倍，分离度提高至2.0以上，从而显著提高了D构型盐酸替罗非班定量的准确性。

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4‑吡啶丁醇或4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑醇与(S)‑3‑(4‑卤代苯基)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑3‑(4‑(4‑(吡啶‑4‑基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)‑2‑(正丁基磺酰氨基)‑3‑(4‑((4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑基)氧)苯基)丙酸酯。

摘要： 本发明提供了一条制备原料药盐酸替罗非班有关物质的方法。该有关物质从未被其他文献资料报道。对该有关物质的合成和研究有利于提高原料药盐酸替罗非班的质量和用药安全性。

摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班注射液中对映异构体的检测方法，它是采用高效液相色谱法检测，其操作步骤如下：1)取D‑盐酸替罗非班对照品，加水溶解，得对照品溶液；2)取盐酸替罗非班注射液作为供试品溶液；3)分别取对照品溶液和供试品溶液注入液相色谱仪检测。本发明提供的盐酸替罗非班注射液中对映异构体的检测方法，能够更加准确地检测盐酸替罗非班注射液的对映异构体，可使对映异构体与注射液中的其他峰分开，实现对映异构体的准确检测，从而更好地控制盐酸替罗非班注射液的产品质量。

摘要： 本发明提供了一种盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班的制备方法，采用该方法制备的盐酸替罗非班中间体及盐酸替罗非班，异构体的含量不高于0.5％，优选不高于0.3％，更优选不高于0.1％；制备得到的药物组合物，各项指标均符合药用要求，在放置过程中，质量稳定，能够保证临床疗效及用药安全。

摘要： 本发明提供一种盐酸替罗非班异构体的分离方法及D构型盐酸替罗非班的定量方法。本发明通过调整高效液相色谱条件，使得分离盐酸替罗非班异构体的灵敏度提高了3～10倍，分离度提高至2.0以上，从而显著提高了D构型盐酸替罗非班定量的准确性。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种盐酸替罗非班的制备方法，该方法采用N‑丁基磺酰基‑L‑酪氨酸与4‑(4‑吡啶)丁基氯盐酸盐反应生成N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸；再由N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸经氢化成盐反应生成最终产物盐酸替罗非班，通过对中间产物N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸和N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯化工艺进行优化，简化了中间产物提纯步骤，提高生产效率，节约生产时间的同时将N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑吡啶基)‑L‑酪氨酸纯度提高到98％以上，收率提高到83％以上，N‑(丁基磺酰基)‑O‑(4‑哌啶基)‑L‑酪氨酸的纯度提高到99.4％以上，收率提高到85％以上，大大提高了盐酸替罗非班的产率。

摘要： 本发明属于药物分析领域，涉及一种盐酸替罗非班注射液对映异构体的检测方法，具体是用高效液相色谱法进行检测，使用Ultron ES‑OVM色谱柱，填料是硅胶基体，卵粘蛋白通过化学键合在硅胶表面。以pH为3.5～4.5的缓冲溶液为流动相A，以有机溶剂为流动相B，检测波长为222～240nm，柱温20～30°C。本发明的检测方法可以有效的检测盐酸替罗非班注射液对映异构体，专属性强，灵敏度高，适用盐酸替罗非班注射液的对映异构体检测。

摘要： 本发明涉及一种盐酸替罗非班的制备方法。该方法包括以下步骤：(1)化合物1(化学名为：4‑(2‑氧代乙基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯)与化合物2(化学名为：乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦)反应得到中间体化合物3；(2)化合物3经过Pd/C催化氢化得到中间体4；(3)化合物4经氢化铝锂还原得到中间体5；(4)化合物5与4‑甲基苯磺酰氯反应得到中间体6；(5)化合物6与化合物7在碱性条件下发生取代反应得到中间体8；(6)在盐酸的作用下，中间体8脱去保护基团，得到盐酸替罗非班。本发明提供的工艺路线的优点：原料价格低廉易得，反应条件温和，操作简便，收率较高，对环境条件友好，无需对原料药进行重金属脱除及检测。