他汀

摘要： 目的应用Meta分析的方法评价不同细胞色素P450酶代谢通路下氯吡格雷联用他汀类药物用于急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)的安全性。方法计算机检索万方数据库、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、维普数据库以及英文数据库Science Citation Index(SCI)、Pubmed、Embase数据库,检索年限从建库至2020年4月。对收集的文献进行质量评价,使用STATA 14.0软件对提取的数据进行Meta分析。结果最终入选9篇文献,11008例患者,其中服用经CYP3A4代谢的他汀类药物(包括阿托伐他汀,辛伐他汀)的患者7179例,服用未经CYP3A4代谢的他汀类药物(包括瑞舒伐他汀,氟伐他汀,普伐他汀)的患者3829例。Meta分析显示,在欧美人群中,未经CYP3A4代谢组的他汀类药物联用氯吡格雷的主要心血管不良事件(major adverse cardiac events,MACE)发生情况少于经CYP3A4代谢组,差异具有统计学意义(P0.05);其中,患者死亡,心肌梗死,卒中的发生率两者差异也均无统计学意义(P>0.05)。结论未经CYP3A4代谢组的他汀类药物联用氯吡格雷或能减少欧美人群的MACE发生率,而在亚洲人群中两者差异无统计学意义。

摘要： 目的探讨二联调脂方案治疗伴高血压及血脂异常的急性脑梗死病人临床疗效。方法纳入2016年1月至2018年3月于郴州市第一人民医院就诊伴高血压及血脂异常的急性脑梗死病人130例,采用随机数字表法分为对照组(65例)和观察组(65例),在对症干预同时对照组单用他汀治疗,观察组采用他汀+依折麦布两药联合治疗,比较两组治疗前后预后相关评分、血压、血脂、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)及Vaspin水平。结果观察组治疗后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、mRS评分、BARTHEL指数评分、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、TNF-α、IL-6及Vaspin水平分别为(6.82±1.04)分,(1.87±0.32)分,(54.78±7.27)分,(131.04±12.10)mmHg,(83.15±4.70)mmHg,(3.92±0.71)mmol/L,(2.47±0.33)mmol/L,(1.17±0.31)mmol/L,(2.84±0.54)mmol/L,(25.91±4.67)μg/L,(139.41±25.68)ng/L,(12.95±1.45)mg/L,均显著优于对照组的(8.46±1.50)分,(2.45±0.49)分,(46.30±5.93)分,(139.55±18.56)mmHg,(88.46±6.09)mmHg,(4.63±0.84)mmol/L,(2.83±0.40)mmol/L,(0.97±0.23)mmol/L,(3.50±0.63)mmol/L,(39.43±6.80)μg/L,(172.24±32.95)ng/L,(10.87±1.27)mg/L、治疗前的(14.59±2.28)分,(3.79±0.78)分,(29.83±4.07)分,(148.74±22.70)mmHg,(94.26±7.28)mmHg,(5.25±1.17)mmol/L,(3.20±0.58)mmol/L,(0.79±0.13)mmol/L,(3.96±0.79)mmol/L,(81.93±14.03)μg/L,(262.72±46.54)ng/L,(9.23±1.04)mg/L(P<0.05)。结论二联调脂方案治疗伴高血压及血脂异常的急性脑梗死能够促进神经功能改善,提高生存质量,控制血压血脂,抑制炎性因子释放,且有助于上调Vaspin表达。

摘要： 他汀类药物是目前临床广泛应用的调脂药物,此外,还具有诱导自噬和吞噬体成熟、抗氧化应激等多种作用。作为结核病宿主导向治疗候选药物之一,他汀类药物可通过抗炎、免疫调节、影响胆固醇代谢等多种机制,具有降低结核病发病风险,预防糖尿病状态下的结核病发展,增加抗结核药物抗菌活性,缩短结核病的治疗时间等多重优势,且在慢性阻塞性肺疾病、哮喘等其他慢性呼吸系统疾病中具有一定的临床价值。结合目前结核病药物研究现状及诊疗进展,本文就他汀类药物在结核病防治中的作用机制及临床应用价值作一综述,旨在为结核病防治提供一定理论依据。

摘要： 目的:探讨ARNI联合他汀对老年高血压并HFpEF患者的临床疗效。方法:选择2020年1月~2021年10月青大附院住院的年龄 ≥ 65岁高血压合并射血分数保留的心力衰竭患者,根据用药方案分为ARNI + 他汀组40例,他汀组40例,对照组40例,分析治疗前、治疗6个月后的临床疗效,实验室指标:C反应蛋白(CRP)、低密度脂蛋白(LDL)、N端前体脑利钠肽(NT-proBNP),心脏超声指标:左心房容积指数(LAVI)、左心室质量指数(LVMI)、左心室舒张早期二尖瓣血流最大速度/舒张早期二尖瓣环峰值速度(E/e’)、左心室射血分数(LVEF)、不良反应、再住院及死亡事件,评估ARNI联合他汀对老年高血压并HFpEF患者生活质量、心功能及预后的影响。结果:治疗后,ARNI + 他汀组:总有效率提高,脉压、LDL、CRP、NT-proBNP、LAVI、LVMI、E/e’水平明显降低(p 0.05);组间比较:ARNI + 他汀组比另外两组,脉压、LDL、CRP、NT-proBNP、LAVI、LVMI、E/e’水平明显降低(p 0.05)。结论:ARNI联合他汀可以明显改善老年高血压并HFpEF患者生活质量、逆转心肌重塑、改善心脏功能及预后,可以指导临床用药。

摘要： 目的:在中国鄞州电子健康档案研究(Chinese electronic health records research in Yinzhou,CHERRY)的队列人群中,评价西方发达国家指南普遍推荐的基于风险评估的他汀干预策略对我国发达地区人群心血管病一级预防的效果。方法:采用马尔可夫模型比较基于风险评估的他汀干预的不同策略,具体包括:(1)不采取基于风险评估的他汀干预的常规策略,作为本研究的对照(策略0);(2)采用2019年世界卫生组织(World Health Organization,WHO)心血管病风险评估简易模型(无实验室指标)进行风险分层,并对高危人群(风险20%及以上)进行他汀干预(策略1);(3)采用WHO心血管病风险评估复杂模型(含实验室指标)进行风险分层,并对高危人群(风险20%及以上)进行他汀干预(策略2);(4)采用中国动脉粥样硬化性心血管病风险预测研究(prediction for atherosclerotic cardiovascular disease risk in China,China-PAR)风险评估模型进行风险分层,并对高危人群(风险10%及以上)进行他汀干预(策略3)。在上述策略的情境下,依据指南对中危人群采取生活方式干预,高危人群采取生活方式加他汀药物干预,研究期限设为10年,马尔可夫模型的循环周期设为1年,模拟10个周期并计算心血管病事件发生数和死亡数等结局事件数,以及每预防一例心血管病事件或死亡的需干预人数(number need to treat,NNT)等效果评价指标。马尔可夫模型的参数主要来源于CHERRY队列人群、公开发表的中国人群研究数据、meta分析及系统综述。采用单因素敏感性分析探讨一般人群心血管病发病率的不确定性对结果的影响,采用概率敏感性分析探讨干预措施效应风险比参数的不确定性。结果:纳入的225811名基线未患心血管病的40~79岁的研究人群中,与不采取基于风险评估的他汀干预的常规策略相比,采用WHO简易模型的策略1可预防的心血管病事件为3482例[95%不确定性区间(uncertainty interval,UI):2110~4661],采用WHO复杂模型的策略2为3685例(95%UI:2255~4912),采用China-PAR模型的策略3为3895例(95%UI:2396~5181)。每预防一例心血管病事件使用他汀的NNT在策略1、2和3分别为22人(95%UI:14~54)、21人(95%UI:14~52)和27人(95%UI:17~67)。策略3能够预防更多的心血管病事件,而策略1和2每预防一例心血管病事件使用他汀的需干预人数更少。单因素敏感性分析及概率敏感性分析的结果与主分析一致。结论:在我国发达地区人群中采用西方国家心血管病一级预防指南普遍推荐的基于风险评估的他汀干预策略能够取得更好的健康效果;在风险评估工具的选择上,采用China-PAR模型可以获得更多的健康收益,而采用预测变量更少的WHO模型则更有效率。

摘要： 目的研究匹伐他汀对合并脂代谢异常的稳定型冠心病患者高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平及其介导的胆固醇外流与抗氧化功能的影响。方法选取合并脂代谢异常的稳定型冠心病患者60例,随机分为匹伐他汀(2~4 mg/d)和阿托伐他汀(10~20 mg/d)各30例并治疗6个月。分别于治疗前及治疗后抽取外周静脉血,湿化学法测定血脂水平,以急性单核细胞白血病细胞系(THP-1)细胞测定3H-胆固醇标记的胆固醇外流率,并测定对氧磷酶1(PON-1)活性水平。结果他汀治疗6个月后,匹伐他汀组患者的HDL-C水平升高了9.0%,而阿托伐他汀组仅有轻度升高(1.8%)(P<0.01)。匹伐他汀治疗后HDL介导的胆固醇外流率显著升高[(12.83%±1.64%)比(17.67%±1.71%)](P<0.001)。两组患者治疗后PON-1酶活性水平均显著升高,其中匹伐他汀组,对氧磷酶和芳基酯酶活性分别增加了21%和18%(P<0.001);阿托伐他汀组对氧磷酶和芳基酯酶活性水平分别增加了24%和17%(P<0.001)。结论匹伐他汀在升高HDL-C水平的同时,使HDL-C介导的胆固醇外流与抗氧化功能均得到改善。

摘要： 目的评估河北省社区人群中既往患有心血管疾病患者的二级预防用药情况并明确其与个体特征之间的关联关系。方法本文利用2014至2019年河北省心血管病高危人群早期筛查与综合干预项目(简称“高危筛查项目”)所采集的数据,选取河北省11个县/区126331名年龄35~75岁的常住居民,通过问卷调查的方式,患者自报缺血性心脏病或缺血性脑卒中患病情况以及药物使用情况。使用多变量混合效应模型以社区水平为随机截距,评估个体特征与二级预防用药治疗的相关性。结果在126331名调查对象中,3.6%(4496)报告患有缺血性心脏病和(或)缺血性脑卒史,在这些患者中,报告使用抗血小板药物或他汀类药物的比例为26.3%(使用抗血小板药物21.6%,使用他汀类药物15.8%,两种药物均使用11.1%)。多因素分析结果显示,女性、农村地区、既往诊断心血管疾病>7年的调查对象服用抗血小板药物或他汀类药物的可能性更低,教育程度越高、患有高血压的调查对象服用抗血小板药物或他汀类药物的可能性更高。结论河北省目前使用二级预防药物不太理想,且不同亚组人群中差异较大。本研究明确了可推广的靶点人群,便于量身定制有针对性的心血管病二级预防干预措施。

摘要： 心房颤动(简称房颤)是最常见的快速性心律失常之一,房颤所带来的各种并发症,包括血栓栓塞性脑卒中、心力衰竭、认知功能障碍等,严重威胁着人类健康。研究表明,心房的自主神经重构、电重构和心房结构重构共同参与了房颤的发生,其中心房内在自主神经重构在房颤发生发展中起到了重要的作用,但其内在机制尚不明确。目前他汀类药物对心律失常的防治作用已成为研究的热点,他汀类药物不但可以改善心力衰竭后心房结构重构和心肌梗死后交感神经的过度分布,还对房颤等房性心律失常具有防治作用,但其作用机制尚未完全阐明。现就心房自主神经重构与房颤发生的关系,以及他汀类药物对房颤及心房自主神经重构的影响等进行综述,旨在为房颤的临床治疗提供参考。

摘要： 目的评估阿托伐他汀改善颅内动脉斑块易损性的有效性。方法选取2019年1月~2022年5月黑龙江省双鸭山市友谊县北大荒集团红兴隆医院就诊的38例颅内动脉中重度狭窄患者为研究对象,按照抽签法分为对照组和研究组,每组19例。对照组患者给予常规剂量阿托伐他汀钙,研究组患者给予强化剂量阿托伐他汀钙,其他治疗方案均相同。每1个月、3个月、6个月随访两组患者是否有急性脑血管事件的发生;治疗6个月后,统计两组患者急性缺血性脑血管事件的发生率;对两组患者相应狭窄部位行高分辨核磁评估斑块性质,并比较分析。结果两组患者口服不同剂量阿托伐他汀钙6个月以上后,研究组急性心脑血管事件发生率低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论经过对入组患者临床病历研究结果的分析总结,证实强化剂量阿托伐他汀钙降低急性心脑血管事件发生率改变斑块性质优于普通剂量。

摘要： 目的:分析应用三维超声血管斑块定量分析技术(vascular plaque quantification,VPQ)评估颈动脉粥样硬化斑块的可行性并观察他汀类药物对颈动脉粥样硬化斑块的影响。方法:选择2016年1月至2018年9月于北京大学第一医院神经内科治疗的颈动脉粥样硬化患者,采用三维超声检查患者的双侧颈动脉,对存在颈动脉粥样硬化斑块的患者采用VPQ测量颈动脉斑块的灰阶中位数(gray scale median,GSM)及其他血管参数。根据斑块的GSM,分为低GSM组(GSM0.05);2年随访时,他汀组的GSM增加[中位数10.00(2.00,28.00)],而非他汀组的GSM减低[中位数-7.00(-11.00,5.50)],组间差异有统计学意义(P0.05]。结论:三维超声(three dimensional ultrasound,3DUS)的VPQ可测量颈动脉斑块的GSM,低GSM(GSM<40)组患者的血管狭窄程度更重,标准化管壁指数更高。VPQ观察到颈动脉粥样硬化斑块的患者服用中强度他汀类药物治疗2年后斑块的灰阶中位数增加,提示3DUS的VPQ技术可用来观察他汀类药物治疗颈动脉动脉粥样硬化斑块的效果。

摘要： 目的：探讨强化他汀联合重组型组织纤溶酶原激活剂(recombinant tissue plasminogenactivator,rt-PA)治疗急性脑梗死的疗效和安全性. 方法：发病4.5小时内的符合溶栓治疗急性脑梗死患者,随机分为常规剂量他汀联合rt-PA溶栓组(对照组)和强化他汀联合rt-PA溶栓组(试验组);对照组溶栓后24小时开始服用阿托伐他汀(商品名立普妥,辉瑞制药公司,每粒10mg,下同)10mg,此后按10mg/日剂量继续服用阿托伐他汀治疗90天;试验组于入院后即刻予负荷剂量阿托伐他汀80mg,此后按40mg/日剂量继续服用阿托伐他汀治疗90天;对照组溶栓后24小时内不予他汀治疗.所有患者均予静脉rt-PA溶栓治疗(剂量为0.6mg/kg,最大剂量不超过90mg),溶栓后24小时如无出血等并发症发生,可予阿司匹林100mg/日,同时予控制血压和血糖、对症治疗等药物治疗;随访主要终点指标是发病3个月临床预后(改良Rankin量表(mRS)评分);次要终点指标是溶栓后48小时早期神经功能恶化发生率和梗死体积. 结果：(1)试验组治疗有效,结局良好者(mRS≤2分)61.3％;对照组治疗有效,结局良好者(mRS≤2分)48.4％,差异有统计学意义(P0.05),至随访结束两组不良反应发生情况相似,没有因他汀类药物的不良反应而需停药者,且两组颅内出血的风险相比无明显增加. 结论：早期强化他汀联合rt-PA治疗可减少急性脑梗死早期神经功能恶化的发生,改善3月时急性脑梗死患者预后,同时未见明显不良反应.

摘要： 他汀类药物是一种降胆固醇药物,随着临床的广泛应用,它的降脂效果已经得到了明确的肯定.此外,他汀类药物对动脉粥样硬化为主的心血管疾病的治疗还包括改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增生和迁移、维持粥样斑块的稳定性,以及抑制泡沫细胞的形成.它的这种多效性使其在心血管疾病治疗中处于越来越重要的地位.

摘要： 在动脉粥样硬化血管疾病的处理方面,他汀类药减少主要血管事件,如死亡、心肌梗死和中风的疗效已超越所有其他类的药物，可有效降低LDL-C+多效性，从而降低心血管事件风险；但绝不是一个万能的药物，所以要合理掌握适应症：ACS及拟行PCI的患者需阶段性强化调脂，难以达标的患者可联合调脂，而大多数患者应该是标准剂量调脂。他汀的心血管保护作用随着肾功能的恶化而下降；非透析的CKD患者接受他汀治疗可以明显获益，而已透析患者疗效尚不肯定。他汀治疗总体是安全的，但没有副作用的药物是不存在的，所以在观察他汀疗效的同时要密切观察有无不良反应的症状和体征，必要时检测相关实验室指标。调脂治疗必须个体化，同时患者的经济承受能力也必然是医生必须考虑、不能回避的实际问题。

摘要： 目的:基于最高的性价比选择他汀。方法：基于层次分析法构建评价指标体系,设计问卷调查表确定个体化的评价指标权重,使用matlab进行矩阵计算。结果：通过层次分析法对不同的调脂药根据不同的评价指标权重进行量化评分,根据结果选择最适合病人长期治疗的性价比最高的他汀。结论：可以通过层次分析法获得最适合患者的性价比最高的他汀。

摘要： 20世纪80年代4S、CARE、LIPID、WOSCOPS、HPS等一系列里程碑式的大规模临床研究相继证明：他汀类药物可以明显降低心血管事件的发生率和病死率，在冠心病的一级、二级预防中起着重要的作用，目前已成为治疗冠心病最有效的药物之一。随着临床应用及基础研究的深入，人们发现应用他汀类药物产生的获益大于降脂作用本身，并且观察到使用他汀类药物后，在其降脂作用尚未显现时即可产生获益，提示他汀类药物有着独立于降脂作用之外的其他作用，称之为他汀类药物的多效性(pleiotropic effects)，包括抗炎、抗氧化、改善血管内皮功能、稳定斑块、降低血压、减少神经内分泌的激活、改善心肌重构、抗凝、抗血小板、刺激内皮祖细胞分化、免疫调节、抗肿瘤、减少骨质吸收等。最近的大型他汀类药物研究主要注重在“多效性”这一主题上，是目前探索和争论的热点。随着研究的深入，他汀的降血压作用也日益受到关注，然而，现有研究中，他汀降血压的疗效是有争议的，本文总结了他汀类药物降低血压的相关资料，并对其降血压的可能机制作简要探讨。

摘要： 强化降脂，关注抗炎，是他汀时代的新视点。无论冠心病人的血脂水平如何，都应该进行降脂治疗；即使血脂正常的“正常人群”也可能需要进行降脂治疗。虽然主流观点认为，他汀的临床获益主要得益于LDL-C水平降低。但他汀降脂以外的作用越来越受到重视，特别是他汀抗炎作用的循证资料已成为人们关注的新视点。我们期待着新的循证医学资料和新指南的面世。无论怎样，我们相信现在可能已经开始了他汀抗炎和一级预防的一个新起点。

摘要： 2011年发表的ESC/EAS血脂异常治疗指南,在“老年人”一节中指出“65岁以上老人中25％的男性和42％的女性均有胆固醇升高。目前的资料显示,老年人是一高危人群,他们能从降脂治疗中明显获益,降低了心血管疾病的发生率与死亡率。但80～85岁以上老人的治疗文献有限,而对非常老的老人治疗的依据主要依靠临床判断。”本文介绍了老年血脂的特点、老年血脂水平与冠心病的关系，分析了老年人应用他汀的循证证据及安全性。

摘要： 急性冠状动脉综合征(ACS)包括急性心肌梗死(AMI)和不稳定型心绞痛等。AMI时，血浆中的脂蛋白会相应发生显著变化。主要表现为血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白AI(apoAI)及载脂蛋白B(apoB)均明显下降，而三酰甘油(TG)却显著增加。上述血脂谱的变化具有时间效应，大约在AMI发生后4～5d内达到高峰，随后血脂谱逐渐恢复，2～3个月后回到AMI前的基础水平。

摘要： 本文首先从流行病学的角度论述了HDL-C和冠心病(CHD)的关系，然后从临床试验及生物学基础上观察了HDL-C和CHD的关系，最后探讨了对HDL-C新的治疗措施。

摘要： 本文首先从流行病学的角度论述了HDL-C和冠心病(CHD)的关系，然后从临床试验及生物学基础上观察了HDL-C和CHD的关系，最后探讨了对HDL-C新的治疗措施。

摘要： 本发明公开了一种曲格列汀的合成方法及由该方法合成的曲格列汀以及曲格列汀合成中间体。其中曲格列汀的合成方法包括以下步骤：S1、以2-羟甲基-4-氟苯甲腈为起始原料，经氯代反应得到2-氯甲基-4-氟苯甲腈；S2、将所述2-氯甲基-4-氟苯甲腈作为中间体，经缩合反应得到2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈；S3、将2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈作为中间体，经氨化反应得到曲格列汀碱。该方法避免了高毒的氰化铜的使用，不但提高了合成过程的安全性，友好了环境，而且所形成的氯代中间体更加稳定，且无刺激性。

摘要： 本文描述了药学活性提高的和耐受性增强的氟伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀的硝基氧基衍生物。其可用于治疗和/或预防一些疾病，特别是冠状动脉综合征、神经变性性疾病以及用于降低胆固醇水平。

摘要： 本发明描述了洛伐他汀、辛伐他汀和辛伐他汀-6-氧化物(L-669262)的硝基氧基衍生物，其通式如式(I)所示，它们能够增强他汀类诸如抗炎等的非调脂活性。同时涉及它们的制备方法。

摘要： 瑞舒伐他汀钙中间体及制备瑞舒伐他汀钙中间体和瑞舒伐他汀钙的方法，属于有机药物合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀钙中间体J-4，并且包括了瑞舒伐他汀钙中间体J-4的制备方法及利用瑞舒伐他汀钙中间体J-4制备瑞舒伐他汀钙的方法。本发明合成路线较短、收率较高，且原料低廉易的，非常适合产业化。

摘要： 本文描述了药学活性提高的和耐受性增强的氟伐他汀、西立伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀的硝基氧基衍生物。其可用于治疗和/或预防一些疾病，特别是冠状动脉综合征、神经变性性疾病以及用于降低胆固醇水平。

摘要： 本发明提供了基本上无普伐他汀内酯和表普伐他汀的普伐他汀钠，表普伐他汀为普伐他汀的C－6差向异构体。本发明进一步提供了从发酵肉汤中以高纯度回收普伐他汀钠的新方法。该方法包括通过萃取形成化合物的溶液，从溶液中得到普伐他汀铵盐，纯化该化合物的铵盐，并置换该化合物的盐至普伐他汀钠的步骤。

摘要： 瑞舒伐他汀钙中间体及制备瑞舒伐他汀钙中间体和瑞舒伐他汀钙的方法，属于药物有机合成技术领域。本发明包括了瑞舒伐他汀中间体化合物D、瑞舒伐他汀中间体化合物F的制备方法及利用这些化合物进行制备瑞舒伐他汀钙的方法。本发明通过采取上述技术手段，提高了制备瑞舒伐他汀钙的总收率，较大幅度降低了成本，且提升了瑞舒伐他汀钙的品质。

摘要： 瑞舒伐他汀钙中间体及制备瑞舒伐他汀钙中间体和瑞舒伐他汀钙的方法，属于有机药物合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀钙中间体J-4，并且包括了瑞舒伐他汀钙中间体J-4的制备方法及利用瑞舒伐他汀钙中间体J-4制备瑞舒伐他汀钙的方法。本发明合成路线较短、收率较高，且原料低廉易的，非常适合产业化。

摘要： 本发明描述了洛伐他汀、辛伐他汀和辛伐他汀－6－氧化物(L－669262)的硝基氧基衍生物，其通式如式(I)所示，它们能够增强他汀类诸如抗炎等的非调脂活性。同时涉及它们的制备方法。

摘要： 本发明涉及一种瑞舒伐他汀中间体、中间体的制备方法及瑞舒伐他汀酯的制备方法，本发明提供了一种新的瑞舒伐他汀中间体化合物，N‑(5‑(((1‑苄基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑砜)‑甲基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑2‑基)‑N‑甲基甲磺酰胺，该瑞舒伐他汀中间体可用于合成瑞舒伐他汀酯，受到该瑞舒伐他汀中间体自身结构的影响，在合成瑞舒伐他汀酯时，可以先进行取代反应再进行氧化反应，并且减少了反应过程中杂质的产生，从而可通过“一步法”进行反应，大大简化了合成工艺步骤，有利于实现瑞舒伐他汀酯的工业化生产。