醋氯芬酸

摘要： 研究醋氯芬酸(ACE)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用机制,利用荧光法和紫外法进行测定。测定结果显示,ACE对BSA的荧光猝灭源于静态和动态混合猝灭。295、305、310K温度下,ACE与BSA的结合常数分别为6.14×10^(5)、3.25×10^(5)、1.75×10^(5) L·mol^(-1)。负值的焓(ΔH)和(ΔS)熵,说明ACE与BSA之间的作用力来源于氢键和范德华力。通过非辐射能量转移理论可知,ACE与BSA之间的结合距离为1.66 nm,推测出ACE与BSA之间发生非辐射能量转移。紫外光谱法结果也表明,ACE诱导BSA构象发生变化。

摘要： 醋氯芬酸是一种新型、强效解热、镇痛、抗关节炎药物——为更高效地将醋氯芬酸制成分散片,本文对醋氯芬酸分散片的制备工艺进行了研究。基于正交试验L_(9)(3)^(4)对其主要功能性辅料用量进行了选择,并以分散片的性状、鉴别、有关物质、溶出度等为考察指标,对醋氯芬酸分散片的制备工艺进行了优化。最终制得的醋氯芬酸分散片在各项检查中均符合标准要求,优化的醋氯芬酸分散片制备工艺重现性好,分散均匀、有效成分溶出快,为醋氯芬酸分散片的生产提供了参考依据。

摘要： 目的:探究醋氯芬酸联合瑞芬太尼对乳腺癌患者术后的镇痛效果及对睡眠质量的影响。方法:选取2021年1月至2022年2月济南市第三人民医院实施根治术的乳腺癌患者80例作为研究对象,按照随机数字表法随机分为对照组和观察组,每组40例。2组患者术后启动镇痛泵,对照组患者泵入瑞芬太尼2μg/kg维持镇痛,观察组在对照组用药的基础上联用醋氯芬酸片,0.1 g/次,2次/d,维持镇痛。根据视觉模拟疼痛量表(VAS)评估2组患者术后3 h、6 h、12 h和24 h的疼痛程度,比较2组患者手术前后血清炎性因子水平、术后不良反应发生率和睡眠质量。结果:观察组患者术后3 h、6 h、12 h和24 h的VAS评分均显著低于对照组,2组比较差异均有统计学意义(均P0.05);观察组患者恶心呕吐、头晕、皮肤瘙痒和目眩甚至惊厥等不良反应发生率均显著低于对照组;夜间觉醒次数、睡眠潜伏期、REM睡眠潜伏期、REM睡眠期比例、总睡眠时间和PSQI评分均显著优于对照组,2组比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论:醋氯芬酸联合瑞芬太尼可有效缓解乳腺癌患者术后疼痛,改善炎性因子水平,降低不良反应发生率,提高其睡眠质量。

摘要： 酸性条件下,醋氯芬酸(ACF)对牛血清白蛋白(BSA)的内源性荧光有规律的猝灭,据此建立了定量测定ACF的新体系.在最佳的实验条件下,体系荧光猝灭值ΔF与ACF的浓度在1.4×10-8～0.99×10-6g·mL-1(R2=0.9925)范围内呈良好的线性关系,检出限(S/N=3)为1.1×10-8g·mL-1,相对标准偏差为0.43％(n=5,c=2.8×10-7g·mL-1).该方法用于片剂中ACF含量的测定,结果满意.实验研究了温度对KSV的影响以及UV-Vis光谱的变化,结果都表明ACF以动态方式猝灭了 BSA的荧光.根据Stern-Volmer方程确定了二者的结合比为1∶1,具体的结合位置在BSA的ⅡA位点.热力学公式得出ΔH＞0,ΔS＞0,ΔG＜0,表明ACF和BSA之间为疏水作用力,反应自发进行.同步荧光法表明ACF更接近BSA的色氨酸残基.

摘要： 目的:比较骨活血汤与醋氯芬酸治疗骨折急性疼痛的临床效果.方法:选取2017年6月-2020年5月我院收治的50例骨折急性疼痛患者,以随机数表法分为对照组和研究组,各25例.对照组给予醋氯芬酸治疗,研究组给予骨活血汤治疗.两组均持续治疗14 d.比较两组临床疗效以及治疗前后活动时和静止时疼痛程度.结果:研究组治疗总有效率(96.00％,24/25)显著高于对照组(76.00％,19/25)(P0.05);治疗后,两组活动时及静止时的VAS评分明显下降,且研究组上述评分情况均低于对照组(P<0.05).研究组并发症发生率(8.00％,2/25)显著低于对照组(32.00％,8/25).结论:骨活血汤治疗骨折急性疼痛临床疗效优于醋氯芬酸,能明显缓解活动时和静止时的疼痛感,且用药较为安全.

摘要： 建立了采用顶空-气相色谱法(HS-GC)测定醋氯芬酸中残留溶剂的方法.试验条件:以DB-624(30 m×0.32 mm,1.8μm)为色谱柱,使用氢火焰离子化检测器(FID),柱温为程序升温,顶空平衡温度80°C,平衡时间30 min.结果表明,异丁烯、甲醇、乙酸甲酯和叔丁醇可有效分离,检测限分别为0.013、0.722、0.300和0.550μg/mL.各溶剂线性关系良好,相关系数r均在0.999以上,回收率(n=9)均介于95％～105％之间,RSD均小于10％.方法操作简便,专属性强,准确度高,可应用于醋氯芬酸中残留溶剂的测定.

摘要： 目的:评价解毒散及加味四妙散治疗急性痛风性关节炎的临床疗效,并探讨其早期肾保护作用。方法:将120例急性痛风性关节炎(湿热蕴结证)患者随机分为治疗组(口服加味四妙散及解毒散外敷)、对照组(口服醋氯芬酸肠溶片及解毒散外敷),各60例;疗程为1周,1周后观察记录治疗前后痛风症状积分,以及治疗前后血尿酸浓度(UA)、血沉(ESR)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、尿白蛋白/尿肌酐(ACR)、尿β2-微球蛋白(β2-MG)、胱抑素c(Cys c)等指标的变化。结果:治疗后,两组患者的症状积分均较治疗前降低(P0.05);治疗后,两组患者的UA、ESR、CRP均较治疗前降低(P0.05),对照组的ACR、β2-MG、Cys c较治疗前升高(P0.05)。结论:与口服醋氯芬酸肠溶片相比,口服加味四妙散治疗急性痛风性关节炎临床疗效一样显著,能够明显改善患者疼痛症状,降低炎性指标,且更能降低患者的血尿酸值,对肾脏功能的影响小,能更好的保护肾功能。

摘要： 81岁男性患者,在服用醋氯芬酸3个月(累积9.6g)后突发肾病综合征伴急性肾损伤3期,血清抗核抗体(ANA)和抗组蛋白蛋白(AHA)高滴度阳性、补体正常、抗磷酯酶A2受体(PLA2R)抗体阴性.肾活检病理提示为PLA2R阴性的膜性肾病伴中度急性肾小管间质损伤.给予糖皮质激素以及对症支持治疗后病情迅速缓解,ANA和AHA转阴.最后诊断为药物(醋氯芬酸)相关的狼疮样病症及急性肾损伤.

摘要： 目的:观察醋氯芬酸联合康复治疗在胫骨骨折术后患者中的疗效以及其对肢体功能、视觉模拟疼痛(VAS)评分的影响.方法:选择2018年5月—2019年9月我院收治的胫骨骨折术后患者78例,随机分为对照组(39例)和观察组(39例).对照组术后给予康复治疗,观察组在对照组基础上联合醋氯芬酸干预,8周后对其临床效果进行评估,比较两组患者的肢体功能、VAS评分、骨代谢指标水平、并发症发生率及预后.结果:观察组治疗后8周膝关节Harris(78.94±6.73)分、髋关节HSS评分(90.52±8.71)分、BI评分(81.74±8.43)分及ROM(95.33±7.59)均高于对照组[膝关节Harris(64.34±5.97)分、髋关节HSS评分(79.67±7.92)分、BI评分(73.23±8.09)分及ROM(75.45±6.51)°],差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后1、4、6、8周的VAS评分分别为(5.41±0.34)分、(4.12±0.28)分、(3.55±0.24)分及(2.69±0.21)分,均低于对照组的(6.89±0.41)分、(5.75±0.34)分、(5.12±0.33)分及(4.12±0.26)分(P<0.05);治疗后8周,观察组骨碱性磷酸酶(BALP)水平(5.84±0.61)％、I型前胶原羧基端肽(PICP)水平(154.31±12.49)μg/L及骨钙素(BGP)水平(4.38±0.61)μg/L均高于对照组骨代谢BALP水平(4.62±0.46)％、PICP水平(121.59±9.61)μg/L及BGP水平(3.23±0.56)μg/L(P<0.05);I型胶原羧基端肽β特殊序列(β-CTX)水平(0.32±0.09)μg/L低于对照组(0.48±0.10)μg/L(P<0.05);观察组治疗过程中感染、膝关节僵硬、骨折不愈及血栓发生率为5.13％,低于对照组的17.95％,差异有统计学意义(P<0.05).结论:醋氯芬酸联合康复治疗胫骨骨折能改善患者肢体功能,减轻患者疼痛,改善骨代谢指标水平,降低术后并发症发生率,值得临床推广应用.

摘要： 目的 确定醋氯芬酸中氯乙酸的残留限度,建立高效液相色谱检测方法.方法 色谱柱YMC Triart C18(4.6×250mm,5μm);流动相乙腈-磷酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0ml/min;检测波长205nm.结果 计算得醋氯芬酸中氯乙酸的残留限度为0.1％;此检测方法专属性强,氯乙酸在1.290μg/ml～103.100μg/ml范围内浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9999,n=6),回收率为101.3％ ～109.0％,RSD为2.3％(n=9).结论 此法可应用于醋氯芬酸中氯乙酸的测定.

摘要： 包皮环切术是一种门诊外科常见手术，术后疼痛、水肿影响病人生活质量。本文以随机对照实验，纳入包皮环切术后病例，研究醋氯芬酸的镇痛作用，同时联合采用高渗盐水浸浴护理，随访病人术后疼痛程度及疼痛时间，为提高包皮环切术后护理水平，具有现实意义。

摘要： 醋氯芬酸由西班牙于1992年首次上市。目前已在西班牙、葡萄牙、德国、英国、法国、芬兰和比利时等二十余个国家上市使用，并在1998年被收入欧洲药典和英国药典，表明该药的安全性和有效性已得到广泛肯定。rn 醋氯芬酸是一种苯乙酸类非类固醇类抗炎镇痛药，为双氯芬酸的衍生物。醋氯芬酸对于急性炎症、关节炎和疼痛的作用优于或相当于其他NSAID。但就有关其治疗依从性、不良事件发生率、病人对治疗的满意度及费用效益比等方面而言，醋氯芬酸优势非常明显。rn 用挤出滚圆法将醋氯芬酸制成小丸，有利于降低其胃肠道副作用，提高药物的生物利用度，因此具有较好的临床意义。

摘要： 一种微波辅助下醋氯芬酸的制备方法，所述方法为：微波条件下，化合物2与化合物3在KI催化下，反应生成化合物4；微波条件下，化合物4在甲酸和丙酮混合溶剂中，反应生成化合物1；本发明采用微波条件下醋氯芬酸叔丁酯在甲酸与丙酮混合液中进行酸解，本酸解方法选择性高，将醋氯芬酸叔丁酯乙氧基的断裂降低到了最低极限，酸解反应转化率高，产物中双氯芬酸含量极少，产品容易精制，纯度高。

摘要： 本发明涉及一种生产醋氯芬酸叔丁酯的方法。该方法包括：将双氯芬酸钠、溴乙酸叔丁酯、催化剂碘化物和四丁基硫酸氢铵在水中反应，缓慢降温、析晶、过滤、洗涤、烘干。该方法具有反应条件温和、收率高、减少废液的排放以及避免有机溶剂对人体的毒害作用等优点。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种醋氯芬酸的制备方法。本发明所述方法以醋氯芬酸叔丁酯为起始物料，在低分子有机酸、卤化氢水溶液和低分子有机酸酐的混合溶剂中酸解得到醋氯芬酸粗品；然后将醋氯芬酸粗品在低分子有机酸中精制得醋氯芬酸精制品。本发明提供的方法可显著提高醋氯芬酸的收率及纯度，易于操作，提高了生产效率，更适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种醋氯芬酸肠溶片及其制备方法肠溶片包括片芯、隔离层、包衣层，其中片芯含有醋氯芬酸、聚乙二醇、共聚维酮，经过常规实验发现，醋氯芬酸肠溶片的溶出度均在99％以上，加速试验发现，醋氯芬酸适合长期储存，制备工艺简单，易于工业化大生产，较现有技术有明显的优势。

摘要： 本发明提供了一种醋氯芬酸肠溶微囊及其制备方法，该微囊包括囊心物和包衣层，囊心物包括丸芯、醋氯芬酸、粘合剂；包衣层包括肠溶型包衣材料、增塑剂、抗粘剂。通过筛选优化粘合剂、肠溶材料的种类和比例，优化控制制备工艺参数，有效提高醋氯芬酸缓释微囊的稳定性和长期稳定性，阻断药物在口腔和胃中的释放，将药物定向送到小肠缓慢释放，释放效果长效持久。

摘要： 本申请涉及原料药合成领域，具体公开了一种醋氯芬酸合成精制工艺，醋氯芬酸合成精制工艺，包括以下步骤：（1）将醋氯芬酸叔丁酯加入甲酸中，加热进行酸解反应，冷却至常温，抽滤、水洗，淋洗至排水pH在5.0以上，离心甩干，得到醋氯芬酸粗品；（2）将醋氯芬酸粗品投入反应容器内，加入有机溶剂覆盖醋氯芬酸粗品，醋氯芬酸在有机溶剂中不溶或微溶，浸泡，搅拌洗涤，离心甩干，干燥，得到醋氯芬酸。本申请的工艺具有提高醋氯芬酸的纯度和白度的优点。

摘要： 一种利用高效液相色谱法检测醋氯芬酸叔丁酯的方法，所述方法为：称取醋氯芬酸叔丁酯供试品，用稀释溶剂溶解，得到供试品溶液，将其注入高效液相色谱仪进行检测，并记录色谱图；所述检测的条件为：采用十八烷基硅烷基键合硅胶的色谱柱；配备紫外检测器，检测波长为200～300nm；流动相为乙腈‑磷酸盐缓冲溶液；洗脱方式为梯度洗脱；流速为0.5～2mL/min；该检测方法操作简便快捷，对醋氯芬酸中间体进行检测得到的色谱峰峰型良好，数据准确可靠；能够准确测定醋氯芬酸叔丁酯的含量，监测反应进程，从而为醋氯芬酸的合成提供参考。

摘要： 本发明涉及一种工业化生产醋氯芬酸的方法。该方法包括：将有机酸、除水剂和路易斯酸混合，充分搅拌后，加入醋氯芬酸叔丁酯酸解反应。本发明反应条件温和，反应速率快，没有出现高温高能耗，操作简便，环保经济，无重大污染物参与或生成，大部分溶剂能进行回收利用，减少废弃溶剂的排放，从而降低成本，保护环境。

摘要： 一种微波辅助下醋氯芬酸的制备方法，所述方法为：微波条件下，化合物2与化合物3在KI催化下，反应生成化合物4；微波条件下，化合物4在甲酸和丙酮混合溶剂中，反应生成化合物1；本发明采用微波条件下醋氯芬酸叔丁酯在甲酸与丙酮混合液中进行酸解，本酸解方法选择性高，将醋氯芬酸叔丁酯乙氧基的断裂降低到了最低极限，酸解反应转化率高，产物中双氯芬酸含量极少，产品容易精制，纯度高。

摘要： 本发明涉及一种生产醋氯芬酸叔丁酯的方法。该方法包括：将双氯芬酸钠、溴乙酸叔丁酯、催化剂碘化物和四丁基硫酸氢铵在水中反应，缓慢降温、析晶、过滤、洗涤、烘干。该方法具有反应条件温和、收率高、减少废液的排放以及避免有机溶剂对人体的毒害作用等优点。