桂皮酸

摘要： 目的 建立了一种快速测定黄芪桂枝五物汤和桂枝水提物中桂皮酸的UFLC方法.方法 实验中使用C18色谱柱,以0.1％磷酸水(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL/min,柱温为35°C,检测波长为290 nm,分析时间仅为15 min.结果 桂皮酸的线性范围为0.5～20 mg/L(r=0.9997),所建立的UFLC测定方法具有良好的线性、精密度、稳定性、重复性和回收率.桂皮酸在黄芪桂枝五物汤和桂枝水提物中的含量分别为0.138～0.157 g/L和0.179～0.195 g/L.结论 桂皮酸在黄芪桂枝五物汤中比在桂枝水提物中的含量少,其他药材成分对桂皮酸的提取具有抑制作用.

摘要： 目的建立同时测定麻黄-桂枝药对中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素7种成分含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5µm),流动相为乙腈-含0.1%NH4Cl的0.05%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱)、250 nm(桂皮酸、桂皮醇、桂皮醛、香豆素),柱温为30°C,进样量为10µL。结果盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、香豆素、桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸的质量浓度分别在45.400~567.500,18.050~225.600,4.584~57.300,1.648~20.600,2.836~35.440,11.250~140.700,1.195~14.940µg/mL(r=0.9993,0.9996,0.9995,0.9997,0.9994,0.9993,0.9997,n=6);平均加样回收率分别为98.81%,98.37%,98.14%,98.21%,98.39%,98.96%,98.19%,RSD分别为0.81%,0.77%,1.02%,1.02%,1.15%,0.72%,0.94%(n=6);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于2.0%。结论该方法操作简便、结果准确、重复性好、精密度高,可用于测量麻黄桂枝-药对中7种成分的含量。

摘要： 目的:建立HPLC法同时测定附桂骨痛胶囊中8个成分的含量.方法:采用HPLC法,同时测定附桂骨痛胶囊中芍药苷内酯、芍药苷、阿魏酸、蒿苯内酯、淫羊藿苷、党参炔苷、桂皮酸、桂皮醛的含量,采用Shim-pack GIST C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸溶液(B),梯度洗脱;检测波长:220 nm、280 nm,流速:1.0 ml·min-1,柱温:30°C,进样量:10μl.结果:芍药苷内酯、芍药苷、阿魏酸、蒿苯内酯、淫羊藿苷、党参炔苷、桂皮酸、桂皮醛检测质量浓度的线性范围分别为9.125～82.125μg·ml-1、11.215～100.935μg·ml-1、2.266～20.394μg·ml-1、18.120～163.080μg·ml-1、6.280～56.520μg·ml-1、2.821～25.389μg·ml-1、3.181～28.625μg·ml-1、1.220～10.976μg·ml-1(r为0.9993～0.9999);定量限分别为1.023,0.989,1.214,1.362,0.974,0.865,1.033,0.972μg·ml-1;检测限分别为0.402,0.334,0.406,0.447,0.318,0.291,0.351,0.328μg·ml-1;平均加样回收率分别为98.8％,98.5％,98.6％,99.2％,98.5％,99.0％,98.5％,99.3％(RSD分别为1.1％,0.9％,1.3％,0.8％,1.2％,1.0％,0.6％,1.0％,n=6).结论:该方法简单、有效、结果准确,可用于附桂骨痛胶囊中上述8个成分含量的同时测定.

摘要： 目的:研究甘草酸、桂皮酸对CIA模型大鼠MicroRNA22、HIF-1α、MMP1以及MMP3表达的影响,探讨甘草酸、桂皮酸通过MicroRNA22调控HIF-1α-MMP1/3通路干预RA的分子机理.方法:48只Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、甘草酸组、桂皮酸组、甘草酸桂皮酸合用组、雷公藤多苷组.除正常组外,建立CIA动物模型20d,后药物干预20d.足爪大体图片、X射线影像显现骨组织变化;HE染色观察滑膜组织形态学改变;免疫组化、ELISA法检测滑膜、血清中HIF-1α、MMP1、MMP3表达变化;RT-PCR法检测脾脏中MicroRNA22表达变化.结果:造模后第20天症状最严重,大鼠双后足跖逐步红肿、畸形,更甚者表现为溶骨、成骨.给药后上述症状逐渐减轻,甘草酸桂皮酸合用组和雷公藤多苷组溶骨现象基本消失.HE染色结果提示模型组炎性细胞大量浸润,滑膜细胞结构破坏,血管显著增生;给药组炎性细胞浸润与血管新生均被抑制,甘草酸桂皮酸合用组改善作用最强.与正常组比较,模型组脾组织中MicroRNA22表达明显下调,而血清及滑膜组织中HIF-1α、MMP1、MMP3明显上调;各给药组MicroRNA22表达较之模型组均明显上调,甘草酸组、甘草酸桂皮酸合用组MicroRNA22表达还显著高于正常组,而上述蛋白表达较之模型组均明显下调.结论:甘草酸、桂皮酸治疗RA的机制可能是通过上调MicroRNA22,抑制HIF-1α-MMP1/3信号通路中相关分子生成,从而控制炎性发展,降低骨与软骨组织损伤,减少新生血管生成.

摘要： 目的 建立同时测定吴茱萸-桂枝药对水煎液中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、桂皮醛、桂皮酸含量的高效液相色谱(HPLC)法.方法 色谱柱为Diamonsil?Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1 mL/min,检测波长为215 nm(10～20 min,吴茱萸碱、吴茱萸次碱)和290 nm(25～38 min,桂皮醛、桂皮酸),柱温为25°C,进样量为10μL.结果 吴茱萸碱、吴茱萸次碱、桂皮醛、桂皮酸质量浓度分别在0.0264～2.6420 mg/mL(R2=0.9999),0.0229～2.2910 mg/mL(R2=0.9999),0.0196～1.9655 mg/mL(R2=0.9999),0.0170～1.7088 mg/mL(R2=0.9998)范围内与峰面积线性关系良好;精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于2.2％;平均加样回收率分别为99.21％,99.89％,99.89％,100.07％,RSD分别为0.81％,0.42％,0.18％,0.27％(n=9).结论 该方法稳定性、重复性好,结果准确、可靠,检测效率高,可用于同时测定吴茱萸-桂枝药对水煎液中4种成分的含量,并为吴茱萸-桂枝药对的质量评价提供参考.

摘要： 本文建立了 UFLC-MS/MS法同时测定黄芪桂枝五物汤中4个活性成分(毛蕊异黄酮苷、桂皮酸、芍药苷和芍药内酯苷)的含量.采用Shim-Pack XR-ODS柱,0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)流动相,梯度洗脱,流速为0.4 mL/min.采用3200 QTRAP三重四极杆串联质谱仪,电喷雾电离源,负离子检测,多重反应检测(MRM).毛蕊异黄酮苷、桂皮酸、芍药苷和芍药内酯苷分别在0.2～10.0 μg/mL(r=0.9999)、0.5～25.0 μg/mL(r=0.999 8)、2.0～100.0 μg/mL(r=0.999 6)、0.5～25.0 μg/mL(r=0.999 5)呈良好的线性关系;平均回收率(n=9)分别为98.5％、99.0％、98.7％和98.8％.6批黄芪桂枝五物汤样品含量测定结果:毛蕊异黄酮苷0.143～0.153 mg/mL、桂皮酸0.109～0.123 mg/mL、芍药苷2.881～2.990 mg/mL、芍药内酯苷0.436～0.446 mg/mL.结果表明该方法快速、准确,可用于黄芪桂枝五物汤的质量标准研究,同时为其在兽药领域开发提供参考.

摘要： 目的:探讨迷迭香酸对人宫颈癌HeLa细胞凋亡及迁移的影响,并探讨自噬在其中的作用.方法:以不同浓度迷迭香酸(0、20、40、80μmol/L)处理HeLa细胞48 h,采用流式细胞术检测细胞凋亡,Transwell检测细胞迁移,蛋白质印迹(Western blotting)法检测细胞自噬标志蛋白LC3及Beclin-1的表达.收集宫颈癌组织及正常宫颈组织标本,免疫组织化学法检测组织中LC3及Beclin-1的表达.结果:不同浓度迷迭香酸可诱导HeLa细胞凋亡(F=241.70,P<0.05),抑制细胞迁移(F=77.63,P<0.05),并上调LC3及Beclin-1的蛋白表达(LC3:F=240.83,P<0.05;Beclin-1:F=154.72,P<0.05),且以上作用随迷迭香酸浓度的增加而增强.宫颈癌组织中LC3及Beclin-1的表达明显低于正常组织,差异有统计学意义(LC3:t=28.00,P<0.05;Beclin-1:t=19.99,P<0.05).结论:自噬失调与宫颈癌的发生有关,迷迭香酸可上调宫颈癌HeLa细胞自噬,并诱导细胞凋亡、抑制细胞迁移,提示迷迭香酸对HeLa细胞的效应可能与其调节自噬有关.

摘要： 目的:比较桂皮酸及桂皮酸脂质体的体外和体内抗肝癌作用.方法:通过薄膜分散法制备桂皮酸脂质体,并检验其特性.(1)细胞毒性实验:选择人肝癌细胞SMMC-7721细胞株和BeL-7402细胞株作为模型细胞,然后将细胞各分为3组(共6组):SMMC-7721对照组、SMMC-7721桂皮酸处理组、SMMC-7721桂皮酸脂质体处理组;BeL-7402对照组、BeL-7402桂皮酸处理组、BeL-7402桂皮酸脂质体处理组.分别在裸鼠腹腔注射桂皮酸和桂皮酸脂质体50mg·kg-1,对照组每天注射等体积的0.9％ NaCl,均1次/天,连续注射15d.用MTT实验测定药物对肝癌细胞的杀伤作用;以酶联免疫吸附法检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ蛋白(PPARγ蛋白)的表达水平.(2)药效学实验:按照体重将裸鼠随机分成6组:对照1组、桂皮酸1组、桂皮酸脂质体1组;对照2组、桂皮酸2组、桂皮酸脂质体2组,每组6只.在裸鼠建立的2种细胞株的肿瘤模型中,对比肉桂酸和肉桂酸脂质体的药效.结果:桂皮酸脂质体粒径在100 nm左右,多分散指数(PDI)小于0.3.(1)细胞毒性:SMMC-7721细胞中,对照组、桂皮酸和桂皮酸脂质体的PPARγ蛋白表达水平(OD值)分别为0.40±0.01,1.94±0.12和2.78 ±0.22;BeL-7402细胞中,这3组的PPARγ蛋白表达水平(OD值)分别为0.30 ±0.01,1.50±0.23和2.30±0.14,桂皮酸脂质体与对照组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.01),桂皮酸脂质体与桂皮酸比较,差异均有统计学意义(均P ＜0.05).(2)药效:SMMC-7721细胞和BeL-7402细胞在荷瘤裸鼠注射药物第13天,这3组的裸鼠肿瘤体积分别为(1137.6±200.7),(678.5±145.8)和(556.3±156.3)或(1236.7±156.6),(706.4±138.3)和(600.3±125.3)mm3,桂皮酸脂质体与对照组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论:桂皮酸脂质体对细胞有杀伤作用,桂皮酸脂质体激活PPARγ蛋白能力和体内药效均优于游离桂皮酸,且体内外的抗肝癌作用优于游离桂皮酸.

摘要： 目的:以桂皮酸、丹皮酚为原料利用前药原理和拼合原理设计桂皮酸丹皮酚酯,期望寻找活性更高的药物.方法:对桂皮酸进行酰氯化,将丹皮酚与桂皮酰氯成酯得到目标化合物.结果:目标化合物经IR、1H-NMR和MS表征确证为桂皮酸丹皮酚酯.结论:桂皮酸丹皮酚酯的合成方法简便可行,可为生物活性测试提供原料.

摘要： 目的：通过对桂皮酸在不同药物浓度、接收液、pH值、温度、转速和促渗剂时透皮吸收效果的考察，筛选出桂皮酸透皮吸收效果最佳的条件。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定各透皮吸收影响因素对桂皮酸的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂 酸甘油酯(GL)、乙醇(Ethanol)5 种透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察。结果：在接收液为10%乙醇-生理盐水，药物浓度为200μg/mL，37°C水浴恒温，pH=7，转速为300r/min时桂皮酸的透皮吸收效果最佳， 以1%Azone+0.5%OA+10%GL+10%PG、0.5%OA+10%GL+10%PG、 10%GL+10%PG为复合促进剂时吸收速率显著提高，其中以1%Azone+0.5%OA+10%GL+10%PG促渗作用最强。结论：通过考察各影响因素对桂皮酸透皮吸收的影响，为研究其透皮给药提供了参考依据。

摘要： 目的：建立同时测定养心定悸胶囊剂中甘草苷、甘草酸、桂皮酸和桂皮醛的HPLC方法.rn 方法：采用Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1mL/min;柱温40°C,检测波长265nm,建立养心定悸胶囊中甘草苷、桂皮酸、甘草酸和桂皮醛的HPLC测定方法.rn 结果：甘草苷、甘草酸、桂皮酸和桂皮醛分别在1.00～80.24μg/mL(r=0.9990),2.52～100.70μg/mL(r=0.9997),0.50～40.40μg/mL(r=1.0000)0.66～52.96μg/mL(r=1.0000)范围内线性关系良好,平均回收率分别为97.74％,100.97％,101.48％,99.49％.rn 结论：所建立HPLC多指标检测方法简捷、准确、重复性好,可用于养心定悸胶囊的质量控制.

摘要： 合成5-(N-桂皮酰基)氨基水杨酸。方法:以桂皮酸为原料,经酰氯化后与5-氨基水杨酸成酰胺合成目标物。结果与结论:合成得到了5-(N-桂皮酰基)氨基水杨酸,目标化合物通过IR、1HNMR和MS等确证,产率为61.8％。

摘要： 绿系蜂胶的概念主要来自巴西蜂胶。近些年来，我国出现的大炒巴西蜂胶的现象源于对巴西蜂胶狭隘和浅薄的认识和商业利益的驱动。通过我们赴巴西对巴西蜂胶及相关情况的实地考察，引发了我们对以巴西蜂胶为代表的绿系蜂胶的探讨。1巴西蜂胶巴西蜂胶可以说是绿系蜂胶的代表，但绝不是巴西所专有。人们之所以对巴西蜂胶印象比较深刻，首先源于上世纪90年代初，从巴西蜂胶中提取的双萜类物质被证明具有抗肿瘤活性，其含有的桂皮酸诱导体被认为是抗菌活性物质等报道;其次像日本发表的许多对蜂胶研究的报道，主要的研究对象也是巴西蜂胶

摘要： 植物过氧化物酶是一类以血红素为辅基的酶类,在植物界中广泛存在,主要催化H202和过氧化物对有机物和无机物的氧化,有着广泛的生理作用.本论文从苦瓜果实中纯化得到一个新的植物过氧化物酶-苦瓜过氧化物酶(Momordicacharantiaperoxidase,MCP),对其分离工艺、理化性质和结构组成进行研究.

摘要： 本发明属于植物提取技术领域，尤其涉及一种从桂皮粉残渣生产桂皮提取物的制备方法,包括以下步骤：(1)原料处理：将经超临界CO2萃取桂皮油后的桂皮粉残渣投入提取罐中；(2)乙醇提取：用30‑70％乙醇对桂皮粉残渣加热回流提取两次，合并两次提取药液，得乙醇提取液；(3)固‑液分离：过滤分离乙醇提取液制成乙醇提取清液；(4)浓缩：将乙醇提取清液经减压回收乙醇后，浓缩得稠浸膏；经喷雾干燥、粉碎、混合后制成提取物粉末。此外，本发明还提供一种提取物，由上述制备方法制成，桂皮提取物为桂皮黄酮和多酚的混合物。本发明的桂皮提取工艺，不仅比传统方法用好桂皮提取桂皮提取物节约原料成本，而且收率要比传统法高，经济效益更突出。

摘要： 本发明公开了阿魏酸桂皮酸组合物及在制备防治人肿瘤药物的应用。包括阿魏酸和桂皮酸。本发明运用细胞生物功能实验证明：将阿魏酸与桂皮酸在质量比(1.69‑300.45):1范围内联合配伍运用可较好地协同抑制人恶性肿瘤细胞的活性，同时起到增效的作用，因此体现出对肿瘤的发生有很好的治疗效果。因此，可以将阿魏酸与桂皮酸组合成药物组合物用于治疗人肿瘤包括肺癌、乳腺癌、卵巢癌或胃癌等。

摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种高纯度β,β'‑二硫二(二氢桂皮酸)的制备方法。本发明提供一种β,β'‑二硫二(二氢桂皮酸)的制备方法，包括如下步骤：以3‑巯基‑3苯基丙酸为原料，在氧化剂、催化剂的存在下，并在pH=6‑12的环境中反应生成β,β’‑二硫二（二氢桂皮酸）；反应在反应溶剂存在下进行，所述反应溶剂为水。本发明所提供的制备方法在合成β,β’‑二硫二(二氢桂皮酸)时，使用水作溶剂，减少了在反应中副反应的发生，废液无毒无害，操作简单。反应结束后用酸调至酸性，产品析出，过滤即可得到高纯度的β,β’‑二硫二(二氢桂皮酸)纯度可达到99.88%。

摘要： 本发明公开了对甲氧基桂皮酸乙酯及其衍生物在制备维持干细胞自我更新和多潜能性药物、培养基、调节剂或美容护肤品中的应用，所述的干细胞包括成体干细胞、胚胎干细胞和诱导性多潜能干细胞iPS。本发明还公开了对甲氧基桂皮酸乙酯及其衍生物在体外扩增干细胞及制备诱导性多潜能干细胞iPS中的应用，以及对甲氧基桂皮酸乙酯及其衍生物在制备治疗细胞缺失或损伤性疾病的药物中的应用。本发明对甲氧基桂皮酸乙酯及其衍生物可以作为维持干细胞自我更新和多潜能性的调节药物、培养基添加剂或护肤品添加剂，能够为临床移植提供大量干细胞，为细胞缺失或损伤性疾病的治疗及美容护肤提供新视点和新思路。

摘要： 本发明公开了一种香树脂醇桂皮酸酯提取物及其制备方法，该提取物来自于匙羹藤果。其制备方法，包括以下具体步骤：（1）浸膏的制备；（2）各个部位浸膏的制备；（3）得到香树脂醇桂皮酸酯提取物：取石油醚部位浸膏，用硅胶柱色谱分离，以石油醚‑乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，在40：1洗脱部分，得到黄色的油状物，再用石油醚将溶液洗去黄色的油状物后再用丙酮至少反复进行4次重结晶得到白色羽状结晶，即为化合物香树脂醇桂皮酸酯。本发明首次从匙羹藤果中提取出香树脂醇桂皮酸酯成分，且制备方法简单易操作，得到的总体的得膏率高达12.18％‑12.93％。

摘要： 本发明公开了一种测定血浆中5’-甲氧基-3’,4’-亚甲二氧苯基桂皮酸异丁基酰胺浓度的方法，采用液质联用系统测定，先取待测样品，加入一定量的有机溶媒进行萃取，预处理后，经色谱柱分离，用质谱检测器检测，本发明方法快速、准确、灵敏度高、操作简便，适合于测定血浆中5’-甲氧基-3’,4’-亚甲二氧苯基桂皮酸异丁基酰胺的浓度。

摘要： 本发明公开了阿魏酸桂皮酸组合物及在制备防治人肿瘤药物的应用。包括阿魏酸和桂皮酸。本发明运用细胞生物功能实验证明：将阿魏酸与桂皮酸在质量比(1.69‑300.45):1范围内联合配伍运用可较好地协同抑制人恶性肿瘤细胞的活性，同时起到增效的作用，因此体现出对肿瘤的发生有很好的治疗效果。因此，可以将阿魏酸与桂皮酸组合成药物组合物用于治疗人肿瘤包括肺癌、乳腺癌、卵巢癌或胃癌等。

摘要： 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖对溴苯甲酸/桂皮酸双酯的合成方法。以天然高分子蔗渣木聚糖为主要原料，首先以对甲苯磺酸为催化剂，DMF为反应溶剂，对溴苯甲酸为酯化剂，通过酯化反应合成蔗渣木聚糖对溴苯甲酸酯；然后以桂皮酰氯为酯化剂，二氯甲烷为反应溶剂，

摘要： 本发明公开了一种香树脂醇桂皮酸酯提取物及其制备方法，该提取物来自于匙羹藤果。其制备方法，包括以下具体步骤：（1）浸膏的制备；（2）各个部位浸膏的制备；（3）得到香树脂醇桂皮酸酯提取物：取石油醚部位浸膏，用硅胶柱色谱分离，以石油醚‑乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，在40：1洗脱部分，得到黄色的油状物，再用石油醚将溶液洗去黄色的油状物后再用丙酮至少反复进行4次重结晶得到白色羽状结晶，即为化合物香树脂醇桂皮酸酯。本发明首次从匙羹藤果中提取出香树脂醇桂皮酸酯成分，且制备方法简单易操作，得到的总体的得膏率高达12.18％‑12.93％。

摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种高纯度β,βˊ-二硫二(二氢桂皮酸)的制备方法。本发明提供一种β,βˊ-二硫二(二氢桂皮酸)的制备方法，包括如下步骤：以3-巯基-3苯基丙酸为原料，在氧化剂、催化剂的存在下，并在pH=6-12的环境中反应生成β,β’-二硫二（二氢桂皮酸）；反应在反应溶剂存在下进行，所述反应溶剂为水。本发明所提供的制备方法在合成β,β’-二硫二(二氢桂皮酸)时，使用水作溶剂，减少了在反应中副反应的发生，废液无毒无害，操作简单。反应结束后用酸调至酸性，产品析出，过滤即可得到高纯度的β,β’-二硫二(二氢桂皮酸)纯度可达到99.88%。