透皮吸收

摘要： 应用自制瑞格列奈-精氨酸复合物制备瑞格列奈水凝胶.采用Franz立式扩散池和小鼠离体皮肤,考察瑞格列奈水凝胶体外释放,其释放符合零级方程.利用HPLC法测定兔体内血药浓度,药物动力学数据表明,电致孔组兔血药浓度达峰时间缩短2 h,而药物经皮渗透量为正常组的1.8倍.相比兔皮肤直接涂敷药物水凝胶,兔皮电致孔处理后给予等剂量药物水凝胶,可促进水凝胶中药物经皮渗透.此外,瑞格列奈水凝胶的药物释放具备良好的体内外相关性.

摘要： 目的 将经典老方元胡承气汤进行二次开发为中药减肥贴膏剂。方法 以番泻苷A的含量为标准进行制备工艺研究,添加不同促透剂进行体外透皮吸收作用考察,将自制中药减肥贴膏剂与两种市售网红产品进行体外吸收作用比较。结果 自制中药减肥贴膏剂的促透效果良好,处方中不需添加促透剂。结论 自制中药减肥贴膏剂体外透皮作用药明显优于与另外两种市售网红减肥产品,本研究结果为经典老方的制剂开发和应用提供一定思路。

摘要： 目的:考察不同制备工艺,包括药材粉碎方法、黏合剂以及透皮吸收剂对穴位贴敷有效成分透皮吸收的影响。方法:以裸鼠腹部皮肤为体外透皮实验材料,以吴茱萸碱为指标成分,用改良Franz扩散池法建立透皮吸收试验方法,收集穴位贴敷的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其吴茱萸碱的含量,计算其累积透皮量、透皮速率和皮肤滞留量。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,药材粉末使用超微粉能显著提升吴茱萸碱的累积透皮量(P<0.01)。醋为黏合剂相较于水,其累积透皮量显著增加(P<0.001);再加入3%氮酮能显著增加吴茱萸碱的累积透皮量(P<0.05)。结论:药材粉末为超微粉,用醋作为黏合剂并加入3%氮酮,所制得的口疳散穴位贴敷透皮吸收效果最佳。

摘要： 对康体霜抗皮肤光老化的作用与机制进行了探究。构建了小鼠的光老化模型,通过对模型动物使用康体霜后其皮肤、血液内的各项因子进行检测,探究了康体霜的透皮吸收、抗皮肤光老化及免疫调节的作用。结果发现,康体霜可以穿透真皮层到达皮下组织,具有良好的透皮吸收效果;康体霜可以通过上调皮肤中过氧化氢酶活性,实现皮肤抗氧化作用,以及通过促进皮肤胶原纤维生成,实现抗老化的效果;康体霜可以显著下调皮肤中促炎因子IL-1β和IL-6,对皮肤起到抑炎效果,另外可以提高巨噬细胞吞噬作用以及促进B细胞增殖,增强机体免疫力。

摘要： 目的 分别采用人工膜和小型猪皮作为体外释放和透皮吸收试验模型,评价甲硝唑阴道凝胶自研制剂与参比制剂的体外释放和透皮吸收效果的一致性。方法 采用HPLC法测定在不同时间取样的接收液中甲硝唑的浓度,计算累积透过量和透过率,采用中位体外释放比较法评价释放结果,采用双向双侧t检验和平均渗透率评价透皮吸收结果。结果 三批自研制剂与参比制剂的中位体外释放率比值的90%置信区间分别为0.96 ~ 1.22、0.92 ~ 1.16、0.99 ~ 1.11;三批自研制剂和参比制剂12h平均渗透率之比分别为:0.99、1.05和1.04,累积透过量经双向双侧t检验评价,t值分别为0.9799、0.929 和0.9989,且P>0.05。结论 甲硝唑阴道凝胶自制品和市售参比制剂的体外释放和透皮吸收效果一致。

摘要： 为了研究含脂溶性荧光增白剂(FWAs)面膜的透皮吸收特性及其对皮肤刺激性,采用改良的Franz透皮扩散池,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱-三重四极杆液质联用法测定接收液中5种吡唑啉型荧光增白剂的含量,计算其不同透皮时间段的累计渗透量,并对试验终期皮肤中FWAs的贮留量进行检测;按《化妆品安全技术规范》(2015年版)中皮肤刺激性实验要求,采用家兔进行皮肤刺激性试验。结果显示,5种脂溶性FWAs呈现良好的线性关系,相关系数(r;)均大于0.999,检出限为0.5~10.0 pg,定量限为2.0~30.0 pg,平均回收率和相对标准偏差分别为95.2%~102.1%和1.8%~4.2%。面膜中的脂溶性荧光增白剂C.I.162有较强的透皮能力可以进入皮下,在0~36 h内透皮扩散符合零级动力学方程;而C.I.135、C.I.185、C.I.367、C.I.368四种FWAs短期内均被皮肤吸收而未透过皮肤。结果提示,脂溶性FWAs较易迁移到皮肤的角质层或皮下,对哺乳动物皮肤没有刺激作用。

摘要： 目的:将制备的蟾酥乳膏剂进行体外透皮吸收实验并评价其对皮肤伤口愈合的效果。方法:利用体外Franz扩散池法测定蟾酥乳膏的体外透皮吸收率;采用小鼠断尾法测定小鼠止血时间及出血量;根据全层皮肤缺损法制备兔皮肤缺损模型,考察乳膏对兔皮肤伤口愈合的影响。结果:实验结果表明,制备乳膏剂光泽度、细腻度、延展性良好,具有良好的稳定性,透皮吸收率高,并能缩短小鼠断尾止血时间、减少出血量,并且可以促进家兔皮肤伤口愈合(P<0.05)。结论:本实验确定了蟾酥乳膏剂的体外透皮吸收量,并进行了初步的药效试验。家兔皮肤伤口愈合实验结果:蟾酥乳膏在给药1周后表现出促进伤口愈合的效果,且涂抹乳膏后未见兔皮肤出现红斑、红肿,显示了蟾酥乳膏具有一定的安全性。

摘要： 目的:采用体外透皮扩散试验探究太子参提取物对透明质酸(hyaluronic acid, HA)的透皮吸收促进作用。方法:利用改良型Franz扩散池考察HA的体外经皮渗透量变化,通过单位面积累计透过量及透皮吸收系数评价太子参提取物对HA透皮吸收的促进作用。结果:在体外透皮吸收实验中,透明质酸的单位面积累计透过量随时间变化线性递增,符合零级动力学方程。与传统的透皮吸收促进剂月桂氮酮相仿,太子参提取物对HA的透皮吸收起到积极的促进作用。结论:本研究对太子参提取物促HA透皮吸收作用进行了分析探索,为太子参在功能性护肤产品中的开发利用奠定基础。

摘要： 目的制备白藜芦醇-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)脂质体并对其体外透皮性质进行考察。方法采用逆向蒸发法制备白藜芦醇-EGCG脂质体,以激光粒度仪测定白藜芦醇-EGCG脂质体的粒径,超滤-离心法测定该脂质体中白藜芦醇及EGCG的包封率,Franz扩散装置比较白藜芦醇-EGCG脂质体与白藜芦醇-EGCG乙醇溶液组体外透皮性质的差异。结果所制备的白藜芦醇-EGCG脂质体粒径为128.1 nm,其多分散指数(PDI)值为0.115。该脂质体中白藜芦醇的包封率高达(91.70±0.42)%,EGCG的包封率为(91.10±2.84)%。体外透皮试验结果显示,白藜芦醇-EGCG脂质体组中白藜芦醇24 h累积透过量(22.85±0.88)μg/cm2,EGCG 24 h累积透过量(51.91±20.56)μg/cm2分别是白藜芦醇-EGCG乙醇溶液组的5.40倍和3.85倍。结论该制剂制备简便、质量稳定,是一种优良、安全的皮肤科外用制剂。

摘要： 研究迷迭香酸(RosA)对增强交联透明质酸(CHA)透皮吸收的影响,获取RosA并制备CHA。建立体外大鼠透皮分析模型,通过微量CHA检测方法和细胞毒性测定模型,研究透明质酸和交联透明质酸在不同时间和温度下的稳定性,评估RosA对CHA透皮的增强作用,并与氮酮比较,同时考察RosA的细胞毒性。结果显示含体积分数5%RosA的CHA皮肤渗透增强,比常规氮酮有效。随着RosA质量浓度的增加,交联透明质酸的透皮率随之增加(***P=0.001)。RosA不显示体外细胞毒性,用于交联透明质酸渗透促进剂的RosA(10 mg/mL)不影响细胞生长。

摘要： 目的：观察丁酸氢化可的松乳膏体外透皮吸收情况.rn 方法：采用高效液相色谱法,AgilentC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μg),以水-乙腈-冰醋酸(55∶45∶0.5)为流动相;流速为1.0mL·min-1,检测波长为240nm;以Franz扩散池和巴马香猪皮进行体外透皮实验,将自制乳膏与原研乳膏的结果比较,在不同时间点取样测定Franz扩散池接收液中丁酸氢化可的松的浓度,计算累积透过量和透皮速率.rn 结果：丁酸氢化可的松的标准曲线方程为A=29961.9C-582.2(r=0.9999),线性范围0.216～4.32μg·mL-1,平均回收率98.88％(RSD=0.91％).自制乳膏与原研乳膏体外透皮过程相似,二者差异无统计学意义.rn 结论：该检测方法准确、可靠,是考察丁酸氢化可的松乳膏体外透皮吸收情况较为理想的方法.

摘要： 本文通过对中药透皮吸收技术运用于多发性抽动症的治疗进行理论分析以及经验总结.指出该方法对多发性抽动症优势,以及目前存在的不足之处.为进一步的研究以及完善提供基础.

摘要： 目的：比较100目、200目、300目、400目活血散透皮吸收前后的大黄素、黄柏碱、小糪碱、药根碱的含量,确定活血散的最佳粒径.方法：采用高效液相—质谱联用技术,对不同粒径活血散透皮吸收24小时内大黄素、黄柏碱、小檗碱、药根碱的含量进行测定,比较各有效成分的含量,最终确定活血散的最佳粒径.结果：200目活血散各有效成分含量较高,透皮吸收后200目活血散各有效成分含量也较高.结论：确定活血散以200目的散剂最佳.

摘要： 目的:研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收药效作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量.方法:采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方.结果:不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片＞薄荷油＞氮酮＞PEG400,冰片表现出显著性(P＜0.05),PEG400影响较小.结论:1％的氮酮、2％的薄荷油、1％的PEG400和2％的冰片可作为促渗剂在复方红茴香喷雾剂中使用.

摘要： 目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收.方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色谱采用XDB-C18柱,甲醇-乙腈-水(含0.05％甲酸和10nmol·L-1甲酸铵)梯度洗脱;质谱采用正离子扫描多反应监测(MRM)方式.,用于定量的离子对分别为m/z335.2→m/z184.2(士的宁),m/z395.2→m/z324.2(马钱子碱),m/z199.1→m/z171.1(他克林).结果:测定微透析样品中马钱子碱和士的宁2种成分的线性范围分别为0.195～50ng·mL-1和0.156～40ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15％,准确度、稳定性符合要求.结论:该方法操作简便、灵敏度高、专属性强,适用于皮肤微透析样品中马钱子碱的测定，为马钱子治疗类风湿性关节炎提供帮助.

摘要： 目的:研究离子导入透皮吸收促进效率与非甾体抗炎药物分子量、油水分配系数(LogP)之间的关系,探讨透皮吸收促进机制.方法:以阿司匹林、布洛芬和吲哚美辛作为模型药物,测定其LogP值,制成水凝胶.经体外透皮吸收试验,研究离子导入的透皮吸收促进效率与药物LogP、分子量之间的关系.由病理切片分析是否施加离子导入对皮肤结构的影响;以5-羧基荧光素作为模型药物,研究离子导入对其在皮肤中分布的影响,进而探讨离子导入透皮吸收促进机制.结果:离子导入的透皮吸收促进效率与LogP值呈正相关,而与分子量呈负相关.施加离子导入后,角质层细胞通透性增加.未施加离子导入时,5-羧基荧光素(5-CF)仅在角质层中分布;施加离子导入8h后,5-CF在皮肤各层均有分布.结论:离子导入促进药物透皮吸收的机制主要为改变皮肤结构,增加皮肤通透性.与其他透皮吸收促进技术合用,前景更广阔.

摘要： 目的:探讨止痛如神汤经神阙穴透皮吸收对痔疮术后疼痛的防治作用及其对5-HT的影响.rn 方法:将80例患者随机分为治疗组和对照组,各40例,在两组患者均进行术后常规治疗的基础上,治疗组术前30min将止痛如神汤药饼外敷于脐部神阙穴,对照组除常规治疗不作处理,记录两组患者术前30min、术后30min、1h、2h、4h、6h、24h、48h视觉模拟评分(VAS)与血浆5-羟色胺(5-HT)含量的变化.rn 结果：两组组内比较：术后30min、1h、2h、4h、6h、24h与术前30min比较VAS评分均显著升高（P＜0.05），术后48h与术后24h比较VAS评分均显著减低（P＜0.05）；治疗组术后48h与术前30min比较VAS评分无显著差异（P＞0.05），但对照组术后48h与术前30min比较VAS评分显著升高（P＜0.05）；术后24h、48h两组患者血浆5-HT含量较术前均有显著升高(P＜0.05)，术后48h两组患者血浆5-HT含量较术后24h均有显著降低(P＜0.05)。两组组间比较：术前30min、术后30min、1h、2h、4h两组患者VAS评分比较无显著差异（P＞0.05）；术后6h、24h、48h治疗组VAS评分显著低于对照组(P＜0.05)；术前两组患者血浆5-HT含量均无显著差异(P＞0.05)，术后24h、48h治疗组血浆5-HT含量明显低于对照组(P＜0.05)。rn 结论：止痛如神汤经神阙穴透皮吸收对痔疮术后疼痛有明显防治作用。

摘要： 文中针对皮肤结构、功能，提出物理防护抵御伤害，天然保湿修复表皮，透皮吸收赋活肌底，精准定位的多重护肤方案。

摘要： 对中药凝胶剂的研究进展进行介绍,为进一步研究提供参考.检索近12年中国知识资源总库及外文数据库,得到相关文献168篇,逐篇阅读和选择,采纳参考文献48篇.主要从中药凝胶的基质选用及其透皮吸收的方法等方面进行综述.中药凝胶剂在中药外用剂型中应用前景广阔,建议加强其基础研究,为其更好地发挥疗效提供依据.

摘要： 目的：介绍传递体的组方成分对其药剂学性质及递药效果的影响.方法：通过查阅国外近期发表的文献,对传递体的组方成分的种类与用量等的影响进行了整理、分析与归纳.结果：传递体的磷脂组成主要选用不饱和磷脂,同时加入表面活性剂赋予传递体变形性,药物与荧光探针在传递体中的稳定性影响其透皮效果,缓冲液的组成也必须加以考察.结论：在筛选传递体处方成分时,评价指标除了变形性及包封率还应特别注意载体的稳定性问题.

摘要： 本发明的课题在于在用作卫生巾等的外面层的开孔膜中，由于未改善表面的质量，故具有皮肤的发黏感，另外蒸气容易滞留，在减小闷热感的方面受到限制。本发明的吸收性物品用的透液性膜，在内部混合有填料(13)的开孔膜的表面形成线状的划伤部(14)，在该划伤部(14)的缘部形成薄膜状、细微的突起状或细微纤维状等的树脂隆起部(14a)。通过设置该隆起部(14a)，改善膜表面的质量，与皮肤的触感柔软，难于产生发黏或闷热感。

摘要： 本发明公开了一种透皮扩散池、透皮扩散仪及口腔粘膜透皮扩散实验方法，属于透皮实验技术领域。扩散池的给药池上端设置有搅拌装置，所述搅拌装置包括：基座、第一动力源、第一传动单元、第二传动单元、升降台、搅拌单元和控制模块；第二传动单元包括主动齿轮、环绕设置在主动齿轮外周并与主动齿轮啮合的至少两个从动齿轮，从动齿轮上设置有丝杆，能够驱动升降台上下运动；搅拌单元包括第二动力源和搅拌杆，搅拌杆一端设置有位于给药池中的搅拌桨。本发明能够通过搅拌，使得扩散池中的环境接近漱口时口腔中的环境，从而有效的进行口腔黏膜透皮扩散实验，使得实验结果更加准确，并进一步地提出了一种透皮扩散仪以及口腔粘膜透皮扩散实验方法。

摘要： 本发明的课题在于在用作卫生巾等的外面层的开孔膜中,由于未改善表面的质量,故具有皮肤的发黏感,另外蒸气容易滞留,在减小闷热感的方面受到限制。本发明的吸收性物品用的透液性膜,在内部混合有填料(13)的开孔膜的表面形成线状的划伤部(14),在该划伤部(14)的缘部形成薄膜状、细微的突起状或细微纤维状等的树脂隆起部(14a)。通过设置该隆起部(14a),改善膜表面的质量,与皮肤的触感柔软,难于产生发黏或闷热感。

摘要： 本发明涉及一种促进褪黑索(Melatonin)透皮吸收促进剂，具体涉及氮酮、薄荷脑和乳化剂OP以任意比例组成的促透剂，促透倍数在4~15倍之间，大幅提高了褪黑素的透皮吸收量，使之达到治疗浓度，发挥持续改善睡眠的作用。将本发明所涉及的促透剂应用于开发褪黑素的透皮制剂，则为解决现有褪黑素口服制剂带来的肝脏首过效应大、半衰期短、生物利用度低、药效维持时间短等问题提供了有效途径。

摘要： 提供一种可以含有高浓度克罗他米通的透皮吸收贴剂用粘着剂和透皮吸收贴剂。该粘着剂含有克罗他米通和相溶化剂焦硫癸烷,特别是含有(A－B)

摘要： 本发明涉及一种包含寡糖混合物的肉苁蓉鳞茎提取物在改善透皮吸收效率中的应用，其中所述肉苁蓉鳞茎提取物是通过以下方法制备得到的：a)沸水提取；b)浓缩，然后脱蛋白，然后碱中和；c)透析，浓缩，离心去沉淀，上清液用有机溶剂沉淀；d)收集沉淀，干燥后得到干燥的肉苁蓉鳞茎水提多糖；e)步骤d)所得肉苁蓉鳞茎水提多糖在强酸、70‑200°C温度条件下降解；f)去除酸性成分，离心后取上清液，得到包含寡糖混合物的肉苁蓉鳞茎提取物。本发明还涉及一种改善透皮吸收效率的化妆品，所述化妆品含有肉苁蓉鳞茎提取物，其中，所述肉苁蓉鳞茎提取物是通过以上方法制备得到的。本发明还涉及一种经皮吸收效率检测方法，其中，对三个或三个以上的样品进行平行检测时的检测结果的变动系数CV不超过20％，且满足相应的条件。

摘要： 本发明涉及一种包含寡糖混合物的肉苁蓉鳞茎提取物在改善透皮吸收效率中的应用，其中所述肉苁蓉鳞茎提取物是通过以下方法制备得到的：a)沸水提取；b)浓缩，然后脱蛋白，然后碱中和；c)透析，浓缩，离心去沉淀，上清液用有机溶剂沉淀；d)收集沉淀，干燥后得到干燥的肉苁蓉鳞茎水提多糖；e)步骤d)所得肉苁蓉鳞茎水提多糖在强酸、70‑200°C温度条件下降解；f)去除酸性成分，离心后取上清液，得到包含寡糖混合物的肉苁蓉鳞茎提取物。本发明还涉及一种改善透皮吸收效率的化妆品，所述化妆品含有肉苁蓉鳞茎提取物，其中，所述肉苁蓉鳞茎提取物是通过以上方法制备得到的。本发明还涉及一种经皮吸收效率检测方法，其中，对三个或三个以上的样品进行平行检测时的检测结果的变动系数CV不超过20％，且满足相应的条件。

摘要： 本发明涉及一种促进褪黑索(Melatonin)透皮吸收促进剂，具体涉及氮酮、薄荷脑和乳化剂OP以任意比例组成的促透剂，促透倍数在4~15倍之间，大幅提高了褪黑素的透皮吸收量，使之达到治疗浓度，发挥持续改善睡眠的作用。将本发明所涉及的促透剂应用于开发褪黑素的透皮制剂，则为解决现有褪黑素口服制剂带来的肝脏首过效应大、半衰期短、生物利用度低、药效维持时间短等问题提供了有效途径。

摘要： 一种透皮吸收促透剂，它由噻酮(粉剂)和氮酮以以1∶3的比例混合均匀后，得到一种无色或略呈淡黄色的油状液体即透皮吸收促透剂，其易溶于乙醇、丙二醇、丙酮氯仿、乙醚、液态石蜡和挥发性油等溶剂，加热后可溶于水，使用时以2％的透皮剂，其与药物和化妆品及农药结合使用，可增强透皮速率且无毒性。

摘要： 本实用新型公开了一种用于透皮吸收试验用的对比装置，涉及试验装置技术领域，包括底座，所述底座的上表面固定安装有两个试验箱，两个所述试验箱的内部均设置有刮板，所述刮板的外侧固定安装有第一滑块，所述试验箱的内部开设有第一滑槽，所述第一滑块与第一滑槽滑动连接，所述试验箱的内部转动连接有往复丝杆，所述往复丝杆与第一滑块螺纹连接，本实用新型的有益效果为：通过设置的电机，能够控制第一转轴进行转动，利用第一锥齿轮与第二锥齿轮的啮合连接作用下，能够带动往复丝杆进行转动，从而控制第一滑块在第一滑槽的内侧滑动，进而带动刮板在试验箱的内部做上下往复移动，对两个试验箱内壁附着的杂质进行刮除，节约了人力与时间。