DPP-4抑制剂

摘要： 目的:探讨DPP-4抑制剂联合格列美脲对2型糖尿病患者的疗效。方法:选取2018年11月-2020年1月于某院就诊的2型糖尿病的患者84例,将患者随机分为观察组和对照组各42例,对照组采用格列美脲治疗,观察组在此基础上联合二肽基肽酶-4(DPP-4)治疗,比较两组血清炎症因子水平和胰岛β细胞功能、血糖控制情况及不良反应。结果:治疗后,观察组患者的血清炎症因子水平均显著低于对照组,观察组胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)显著高于对照组,观察组血糖水平(FPG)、平均血糖波动(MAGE)、餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)水平均显著低于对照组,差异均具有统计学意义(P0.05)。结论:DPP-4抑制剂联合格列美脲治疗2型糖尿病能够有效降低患者血清炎症因子水平,提高胰岛β细胞功能,并降低患者低血糖风险。

摘要： 目的探讨DPP-4抑制剂联合格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效。方法选取2019年6月至2020年7月本院收治的2型糖尿病患者122例,按入院先后顺序分为研究组和对照组,各61例。对照组予以格列美脲治疗,研究组在对照组基础上予以DPP-4抑制剂治疗。比较两组治疗前后糖代谢[空腹静脉血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h BG)及糖化血红蛋白(HbA_(1)c)]、脂代谢[甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]的改善情况、临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗2个月后,研究组TG、TC及LDL-C水平均明显低于治疗前,且研究组低于对照组(P<0.05);治疗2个月后,两组FBG、2 h BG及HbA_(1)c水平均明显低于治疗前,且研究组低于对照组(P<0.05);研究组治疗总有效率高于对照组(P<0.05);治疗期间两组均未出现严重不良反应。结论DPP-4抑制剂联合格列美脲治疗2型糖尿病疗效显著且安全可靠,不仅能有效调节血糖、血脂水平,还避免降糖药物导致低血糖反应的发生,有助于患者康复。

摘要： 目的:比较钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂+二甲双胍和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂+二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法:计算机搜索Embase,Pubmed,Cochrane Library数据库,纳入比较SGLT-2抑制剂+二甲双胍和DPP-4抑制剂+二甲双胍治疗2型糖尿病疗效和安全性的随机对照试验(RCT),检索时间截至2021年10月。由2位研究人员依据纳入排除标准对文献进行筛选、资料提取以及质量评价,采用Rev-Man 5.3.5软件进行数据分析。结果:共纳入9篇RCT。Meta分析结果显示:在降低糖化血红蛋白[MD=-0.08,95%CI(-0.15,-0.02),P=0.008],降低空腹血糖[MD=-0.65,95%CI(-0.78,-0.53),P<0.0011]以及减轻体重[MD=-2.46,95%CI(-2.75,-2.17),P<0.00001]方面SGLT-2抑制剂+二甲双胍比DPP-4抑制剂+二甲双胍效果更好,差异有显著意义;在不良反应发生率[RR=1.03,95%CI(0.98,1.09),P=0.27],低血糖反应发生率[RR=1.21,95%CI(0.84,1.73),P=0.31]以及泌尿系感染发生率[RR=1.10,95%CI(0.84,1.44),P=0.48]方面两组并无差别;DPP-4抑制剂+二甲双胍生殖器感染发生率更低[RR=4.84,95%CI(2.74,8.56),P<0.001],差异有显著意义。结论:SGLT-2抑制剂+二甲双胍在降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白,空腹血糖以及体重控制方面效果更好,DPP-4抑制剂+二甲双胍生殖器感染发生率更低,在不良反应以及泌尿系感染发生率方面两者相当。

摘要： 目的 对比分析降糖类药物胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidases,DPP-4)抑制剂对2型糖尿病的药物经济学、血糖指标、药物不良反应情况。方法选取2021年1月—2022年1月湖南省职业病防治院78例2型糖尿病患者展开临床研究,实施随机抽签法分为两组,各39例。对照组应用DPP-4抑制剂治疗,观察组应用GLP-1受体激动剂治疗。患者持续用药18周,比较两组患者的血浆空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、餐后2 h血糖(2 hPG)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、不良反应发生率、治疗总费用。结果 治疗18周后,观察组FPG、HbA1c、2 hPG、TG、TC、LDL-C水平低于对照组,HDL-C水平高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。观察组治疗18周花费的药物费用比对照组多2 682元。结论 降糖类药物GLP-1受体激动剂可有效治疗2型糖尿病,对血糖指标控制效果较好,但用药费用较高,临床可结合患者实际情况给药。

摘要： 糖尿病是一种与能量代谢异常相关的疾病,起病相对隐匿,病程较长,防治难度较高[1]。相关研究显示,糖尿病伴见并发症的概率为67.5%,骨骼系统破坏作为伴发症状常被忽视[2]。其中,糖尿病性骨质疏松症(diabetic osteoporosis,DOP)是糖尿病最常见的并发症之一,往往在继发骨折后才被确诊[3]。

摘要： 目的:探究降糖化合物LGT-6在人工胃、肠液中的稳定性,为其体内代谢研究及成药性评价奠定基础.方法:采用高效液相法(HPLC)分别测定空白人工胃、肠液与人工胃、肠液中孵育0、0.5,1.0、2.0、3.0、40、6.0、8.0h的LGT-6含量,以Oh的含量为对照,计算其相对剩余百分率.结果:LGT-6在质量浓度0.25～12μg·mL-1范围内与峰面积的线性关系良好,在空白人工胃、肠液及人工胃、肠液中的剩余百分率均大于91.14％.结论:降糖化合物LGT-6在人工胃、肠液中的稳定性良好,推测LGT-6在体内不易受胃、肠道中酸、碱及胃、胰蛋白酶的影响,为降糖化合物LGT-6的开发与利用提供理论依据.

摘要： 目的 探究DPP-4抑制剂类药物在2型糖尿病治疗中的效果和经济性分析.方法 选取2018年12月—2019年12月于该院进行治疗的2型糖尿病患者30例,按照随机数字表法分为观察组及对照组,两组各15例.观察组选择格列美脲和DPP-4抑制剂类药物西格列汀联合治疗,对照组单纯性增加格列美脲剂量治疗.对比两组临床疗效、生活质量评分、FPG(空腹血糖)、2 hPG(餐后2 h血糖)和HbA1c(糖化血红蛋白)水平以及低血糖事件发生情况.结果 治疗前两组的FPG、2 hPG和HbA1c指标对比差异无统计学意义(P>0.05),相较于对照组,治疗后观察组的2 hPG指标显著较低,差异有统计学意义(P0.05);相较于对照组低血糖事件发生率6(40.00％),观察组0(0.00％)较低,对比差异有统计学意义(P<0.05).结论 针对2型糖尿病患者,采用格列美脲和DPP-4抑制剂类西格列汀药物联合治疗,可显著改善患者的生活质量,取得极佳的治疗效果,降低低血糖事件发生率,有效控制血糖,减少低血糖风险,加快患者康复速度.

摘要： 目前,全球处于新型冠状病毒肺炎(COVID-19)大流行状态.糖尿病合并COVID-19患者病死率高.糖尿病与COVID-19可相互影响,新型冠状病毒(SARS-CoV-2)通过血管紧张素转化酶2(ACE2)受体感染胰岛细胞,细胞因子风暴、急性全身炎症反应损伤胰岛组织,减少胰岛素的分泌,引起血糖升高.同时,高血糖促进SARS-CoV-2感染细胞的过程;糖尿病患者免疫功能低下,加速COVID-19病情的进展.针对糖尿病合并COVID-19患者,二甲双胍、DPP-4抑制剂和他汀类药物具有改善炎症和免疫调节作用,可作为治疗的选择.DPP-4被发现是SARS-CoV-2的潜在结合靶点,为后续的研究提供了可能的方向.

摘要： 目的 明确DPP-4抑制剂西格列汀对肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖的影响,并探讨相关的分子机制.方法 体外培养大鼠PASMCs并随机分为对照组、5-HT组、不同浓度(2.5,5,10,20,40μmol/L)西格列汀预处理+5-HT组,应用BrdU试剂盒检测各组细胞增殖情况并筛选西格列汀作用浓度;用西格列汀刺激PASMCs 24 h,应用Western blot检测细胞中Nrf2及HO-1的蛋白水平.为进一步研究信号通路机制,PASMCs分为对照组、5-HT组、西格列汀+5-HT组、Nrf2抑制剂ML385+西格列汀+5-HT组、HO-1抑制剂SnPP+西格列汀+5-HT组、P21 siRNA预转染+西格列汀+5-HT组,采用BrdU掺入法检测各组细胞增殖情况,应用Western blot检测各组细胞中P21的蛋白水平.结果 20 mol/L西格列汀+5-HT组PASMCs增殖率明显低于5-HT组(P<0.05),且20μmol/L西格列汀作用24 h,Nrf2及HO-1的蛋白表达均高于对照组(P<0.05).进一步机制研究发现,与5-HT组相比,西格列汀+5-HT组的P21表达水平升高(P<0.05),而预先给予Nrf2或HO-1抑制剂联合西格列汀,P21水平的上调被逆转(P<0.05).而且预先联合Nrf2或HO-1抑制剂或预转染P21 siRNA,西格列汀对PASMCs增殖的抑制作用也被逆转(P<0.05).结论 DPP-4抑制剂西格列汀可通过激活Nrf2/HO-1/P21信号通路,进而抑制PASMCs增殖.

摘要： 目的 探讨二甲双胍联合二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂治疗对2型糖尿病患者血糖水平、氧化应激及炎症反应的影响.方法 选取2018年7月至2020年7月我院收治的2型糖尿病患者120例为研究对象,采用随机数字法分成观察组和对照组,每组60例.对照组患者给予盐酸二甲双胍治疗,观察组患者在对照组治疗的基础上给予沙格列汀治疗,持续治疗6个月.比较两组患者治疗前后的血糖、氧化应激指标及炎性因子水平.结果 治疗前,两组患者的空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)水平比较差异无统计学意义(P＞0.05);治疗6个月后,两组患者的FPG、2hPG水平均显著降低,观察组患者的水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组患者的丙二醛(MDA)、脂质过氧化氢(LHP)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平比较差异无统计学意义(P＞0.05).治疗6个月后,两组患者的MDA、LHP水平均显著降低,GSH-Px水平均显著增高;观察组患者的MDA、LHP水平显著低于对照组,GSH-Px水平显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组患者的白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平比较差异无统计学意义(P＞0.05);治疗6个月后,两组患者的IL-1、IL-6、hs-CRP水平均降低,观察组患者的水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 二甲双胍联合DPP-4抑制剂治疗,可显著降低2型糖尿病患者的血糖水平,明显改善患者氧化应激状况,降低患者的炎症反应水平.

摘要： 目的：本文通过对DPP-4抑制剂的相关文献的检索和分析,了解其现状与对应程度,为DPP-4抑制剂的临床应用提供建议. 方法：英文文献检索Pubmed、Embase、SCI数据库中利奈唑胺的视神经毒性相关文献;中文检索CNKI期刊全文数据库中DPP-4抑制剂的心血管作用的相关文献,截止日期均为2017年1月.利用Endnote X8软件进行分类整理,对纳入研究文献的发表年份、作者、发表期刊、研究机构、被引文频次、文章类型等进行计量分析,对文献报道的DPP-4抑制剂心血管作用的表现、发生机制、发生条件、临床治疗方案等进行系统评价。 结果：纳入研究的文献共1346篇,其中英文文献998篇,中文文献347篇.第一篇报道在2003年,2016年达到高峰发表185篇.世界多国对该研究内容感兴趣.文章多集中于综述性文章及临床试验性文章. 结论：对于DPP-4抑制剂心血管作用以及安全性的研究日益受到全球范围的广泛关注,研究内容愈加深入.

摘要： 目的：本文通过对DPP-4抑制剂的相关文献的检索和分析,了解其现状与对应程度,为DPP-4抑制剂的临床应用提供建议. 方法：英文文献检索Pubmed、Embase、SCI数据库中利奈唑胺的视神经毒性相关文献;中文检索CNKI期刊全文数据库中DPP-4抑制剂的心血管作用的相关文献,截止日期均为2017年1月.利用Endnote X8软件进行分类整理,对纳入研究文献的发表年份、作者、发表期刊、研究机构、被引文频次、文章类型等进行计量分析,对文献报道的DPP-4抑制剂心血管作用的表现、发生机制、发生条件、临床治疗方案等进行系统评价。 结果：纳入研究的文献共1346篇,其中英文文献998篇,中文文献347篇.第一篇报道在2003年,2016年达到高峰发表185篇.世界多国对该研究内容感兴趣.文章多集中于综述性文章及临床试验性文章. 结论：对于DPP-4抑制剂心血管作用以及安全性的研究日益受到全球范围的广泛关注,研究内容愈加深入.

摘要： 目的：本文通过对DPP-4抑制剂的相关文献的检索和分析,了解其现状与对应程度,为DPP-4抑制剂的临床应用提供建议. 方法：英文文献检索Pubmed、Embase、SCI数据库中利奈唑胺的视神经毒性相关文献;中文检索CNKI期刊全文数据库中DPP-4抑制剂的心血管作用的相关文献,截止日期均为2017年1月.利用Endnote X8软件进行分类整理,对纳入研究文献的发表年份、作者、发表期刊、研究机构、被引文频次、文章类型等进行计量分析,对文献报道的DPP-4抑制剂心血管作用的表现、发生机制、发生条件、临床治疗方案等进行系统评价。 结果：纳入研究的文献共1346篇,其中英文文献998篇,中文文献347篇.第一篇报道在2003年,2016年达到高峰发表185篇.世界多国对该研究内容感兴趣.文章多集中于综述性文章及临床试验性文章. 结论：对于DPP-4抑制剂心血管作用以及安全性的研究日益受到全球范围的广泛关注,研究内容愈加深入.

摘要： 目的：本文通过对DPP-4抑制剂的相关文献的检索和分析,了解其现状与对应程度,为DPP-4抑制剂的临床应用提供建议. 方法：英文文献检索Pubmed、Embase、SCI数据库中利奈唑胺的视神经毒性相关文献;中文检索CNKI期刊全文数据库中DPP-4抑制剂的心血管作用的相关文献,截止日期均为2017年1月.利用Endnote X8软件进行分类整理,对纳入研究文献的发表年份、作者、发表期刊、研究机构、被引文频次、文章类型等进行计量分析,对文献报道的DPP-4抑制剂心血管作用的表现、发生机制、发生条件、临床治疗方案等进行系统评价。 结果：纳入研究的文献共1346篇,其中英文文献998篇,中文文献347篇.第一篇报道在2003年,2016年达到高峰发表185篇.世界多国对该研究内容感兴趣.文章多集中于综述性文章及临床试验性文章. 结论：对于DPP-4抑制剂心血管作用以及安全性的研究日益受到全球范围的广泛关注,研究内容愈加深入.

摘要： 本文的内容包括DPP-4抑制剂指南变迁，DPP-4抑制剂的综合降糖优势，沙格列汀中国研究证据概览，SMART研究初步结果介绍等。

摘要： 本文的内容包括DPP-4抑制剂指南变迁，DPP-4抑制剂的综合降糖优势，沙格列汀中国研究证据概览，SMART研究初步结果介绍等。

摘要： 本文的内容包括DPP-4抑制剂指南变迁，DPP-4抑制剂的综合降糖优势，沙格列汀中国研究证据概览，SMART研究初步结果介绍等。

摘要： 目的：探索DPP-4抑制剂与上呼吸道感染的关系.方法：通过检索近年来国外DPP-4抑制剂有关上呼吸道感染的临床研究,并进行分析、归纳和总结,以期为临床提供参考.结果：DPP-4抑制剂不良反应分析提示上呼吸道感染的风险增加,但随后的临床研究并未证实这一观点.除沙格列汀有两项研究认为在联合二甲双胍治疗时上呼吸道感染的发生率轻微增加外,其它DPP-4抑制剂均未证实增加上呼吸道的感染.结论：沙格列汀联合二甲双胍治疗时,可能会增加上呼吸道的感染,但须进一步证实.其它DPP-4抑制剂未发现增加上呼吸道的感染.

摘要： 目的：探索DPP-4抑制剂与上呼吸道感染的关系.方法：通过检索近年来国外DPP-4抑制剂有关上呼吸道感染的临床研究,并进行分析、归纳和总结,以期为临床提供参考.结果：DPP-4抑制剂不良反应分析提示上呼吸道感染的风险增加,但随后的临床研究并未证实这一观点.除沙格列汀有两项研究认为在联合二甲双胍治疗时上呼吸道感染的发生率轻微增加外,其它DPP-4抑制剂均未证实增加上呼吸道的感染.结论：沙格列汀联合二甲双胍治疗时,可能会增加上呼吸道的感染,但须进一步证实.其它DPP-4抑制剂未发现增加上呼吸道的感染.

摘要： 目的：探索DPP-4抑制剂与上呼吸道感染的关系.方法：通过检索近年来国外DPP-4抑制剂有关上呼吸道感染的临床研究,并进行分析、归纳和总结,以期为临床提供参考.结果：DPP-4抑制剂不良反应分析提示上呼吸道感染的风险增加,但随后的临床研究并未证实这一观点.除沙格列汀有两项研究认为在联合二甲双胍治疗时上呼吸道感染的发生率轻微增加外,其它DPP-4抑制剂均未证实增加上呼吸道的感染.结论：沙格列汀联合二甲双胍治疗时,可能会增加上呼吸道的感染,但须进一步证实.其它DPP-4抑制剂未发现增加上呼吸道的感染.

摘要： 本发明公开的一种利用多粘类芽孢杆菌制备DPP‑IV抑制剂的方法，该方法包括如下步骤：(1)将多粘类芽孢杆菌接种于脱脂乳中进行发酵；(2)将步骤(1)得到的发酵产物水浴加热后，离心收集上清液，将收集到的上清液冷冻干燥后得到DPP‑IV抑制剂。本发明技术方案的优点在于，极大简化了生产步骤，仅需发酵、加热灭活、离心和冷冻干燥四步，大大减少了传统复杂工艺可能带来的污染问题。制备所采用的发酵培养基来源广泛、成本低廉、天然安全，避免使用化学合成培养基；加上发酵菌种采用多粘类芽孢杆菌这单一菌种，上述的原料、菌种的组合，有利于产品品质的标准化与工业大规模生产的成本控制。

摘要： 本发明涉及一种DPP‑IV抑制剂(式I)的中间体，其制备方法和通过其制备DPP‑IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β‑氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP‑IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种DPP‑IV抑制剂的中间体、其制备方法和通过其制备DPP‑IV抑制剂的方法，特别是一种用于合成如式（II）所示的DPP‑IV抑制剂的中间体（如式（I）所示）的制备方法，所述方法通过式（VIII）所示的化合物经格氏加成后再与氰基化合物反应和脱除胺基保护基后得到如式（V）所示的化合物，然后通过胺基的保护和脱保护反应得式（I）所示的用于合成DPP‑IV抑制剂的中间体。该方法具有反应条件温和，操作简便和合成成本低廉等优点，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种DPP‑IV抑制剂（式I）的中间体，其制备方法和通过其制备DPP‑IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β‑氨基芳基丁酸衍生物（结构式II）和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP‑IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及组合疗法，其包括DPP4抑制剂与SGLT抑制剂。本发明的组合导致增加血浆中活性GLP-1浓度，并且该组合对于病症如糖尿病和与糖尿病相关疾病的预防或治疗是有用的。

摘要： 本发明提供一种新型的含有β-氨基的杂环化合物、制备所述化合物的方法以及含有相同的杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物显示出良好的DPP-IV抑制活性和生物利用度，并因此具有预防或治疗与DPP-IV相关的疾病诸如糖尿病或肥胖症的用途。

摘要： 本发明涉及一种DPP‑IV抑制剂(式I)的中间体，其制备方法和通过其制备DPP‑IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β‑氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP‑IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种DPP-IV抑制剂（式I）的中间体，其制备方法和通过其制备DPP-IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β-氨基芳基丁酸衍生物（结构式II）和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP-IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种DPP-IV抑制剂的中间体、其制备方法和通过其制备DPP-IV抑制剂的方法，特别是一种用于合成如式（II）所示的DPP-IV抑制剂的中间体（如式（I）所示）的制备方法，所述方法通过式（VIII）所示的化合物经格氏加成后再与氰基化合物反应和脱除胺基保护基后得到如式（V）所示的化合物，然后通过胺基的保护和脱保护反应得式（I）所示的用于合成DPP-IV抑制剂的中间体。该方法具有反应条件温和，操作简便和合成成本低廉等优点，适于大规模生产。

摘要： 本发明涉及SGLT2抑制剂和DPP‑4抑制剂联合在制备治疗糖尿病的药物中的用途。具体而言，其中SGLT2抑制剂选自化合物(1)或其复合物或其可药用盐或其立体异构体，DPP‑4抑制剂选自化合物(2)或其可药用盐或其立体异构体，两者联合具有更显著的降糖效果。