酶活化因子XII (FXIIa)的新型抑制剂

摘要

本发明涉及包含肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)或由肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)组成的凝血酶活化因子XII(FXIIa)的双环抑制剂，其中(X1)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；(X2)是具有侧链的氨基酸；(X3)是氨基酸，并且n在0和3之间，优选0或1且最优选0；(X4)是脂肪族L‑氨基酸或环状L‑氨基酸，优选L、P或芳香族L‑氨基酸，且最优选芳香族L‑氨基酸；(X5)是氨基酸；(X6)是氨基酸，并且m在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X7)是具有侧链的氨基酸；(X9)是氨基酸，并且l在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X10)是氨基酸；(X11)是氨基酸，优选Q；(X12)是疏水性L‑氨基酸，优选脂肪族L‑氨基酸，且最优选为L；(X13)是氨基酸；(X14)是氨基酸，并且k在0和3之间，优选0或1，且最优选0，(X15)是具有侧链的氨基酸；并且(X18)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；并且其中(X2)、(X7)和(X15)的侧链经由连接分子连接，所述连接分子具有至少三个官能团，每个官能团与(X2)、(X7)和(X15)侧链之一形成共价键。