声明
1前言
2 实验设计
2.1目标化合物的设计
2.1.1 肽片断的优化改造（P2及P3位）
2.1.2 连接臂（linker）的选择（P4位）
2.1.3双药效团的设计（PG1和PG2）
2.2 合成路线设计
2.2.1 M系列目标化合物合成路线的设计
2.2.2 F系列目标化合物合成路线的设计
3 实验部分
3.1 实验材料
3.1.1 主要实验仪器
3.1.2 主要试剂及材料
3.2 实验步骤
3.2.1 亮氨酸甲酯盐酸盐的合成（A-1）
3.2.2 N-Boc-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸甲酯肽的合成（A-2）
3.2.3 L-苯丙氨酸-L-亮氨酸甲酯的合成（A-3）
3.2.4 1-丁酸-4-丁酰基-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸甲酯的合成（A-4）
3.2.5 1-丁酸-4-丁酰基-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸的合成（A-5）
3.2.6 苯丙氨酸甲酯盐酸盐的合成（B-1）
3.2.7 N-Boc-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸甲酯肽的合成(B-2)
3.2.8 L-亮氨酸-L-苯丙氨酸甲酯的合成(B-3)
3.2.9 1-丁酸-4-丁酰基-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸甲酯的合成(B-4)
3.2.10 1-丁酸-4-丁酰基-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸的合成(B-5)
3.2.11 终产物的合成
3.3化合物体外酶活性实验
4 讨论
4.1 Boc保护基团脱除条件优化
4.2目标化合物缩合剂的选择
4.3目标化合物反应溶剂的选择
4.4化合物A-4合成后处理氢氧化钠浓度的选择
4.5 PG1与PG2的选择
5结语与展望
附录
参考文献
文献综述:拼合原理在抗肿瘤新药研发中的应用研究
缩略语表
攻读学位期间发表文章情况
个人简历
致谢
内蒙古医科大学;
