一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途

摘要

本发明公开了一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途。本发明发现3种倍半萜化合物atractylenolide V、8β‑methoxyatractylenolide、8β‑ethoxyasterolid为有效的LSD1抑制剂。组蛋白去甲基化酶在多种肿瘤中扮演着致癌蛋白的角色，而LSD1作为第1个被确认的酶在包括前列腺癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、胃癌、结肠癌、膀胱癌、食管癌、急性粒细胞白血病和成视网膜细胞瘤等多种肿瘤中高表达并对其生长、转移和侵袭起着重要作用，因此LSD1是理想的抗肿瘤药物作用靶点，本发明发现的LSD1抑制剂具有开发成抑制肿瘤生长、转移和侵袭药物的前景。