Seskviterpener, deres fremstilling og anvendelse som inhibitorer innvirkende på gababenzodiazepinreseptorer

摘要

Seskviterpener som kan erholdes fra fungusstammen Acremonium strictum X06/15/458, og farmasøytisk og veterinærmedisinsk akseptable salter derav, er hemmere av bindingen av benzodiazepin til GABA- benzodiazepin-Cl~ ionoforreseptorkomplekset. Disse forbindelser fremstilles ved (i) å fermentere i en kilde av karbon, nitrogen og uorganiske salter, fungusstammen X06/15/458 (IMI 354451) eller en mutant derav som produserer nevnte Seskviterpener, (ii) å isolere seskviterpenene fra fermentasjons- mediet; og (iii) hvis ønsket, å omdanne nevnte seskviterpen til et farmasøytisk eller veterinær- medisinsk akseptabelt salt derav. Seskviterpen med formel I: (D hvor hver av---8¿ og ¿h---er en enXeltbinding, eller den ene er en enkeltbinding og den andre er en dobbelt- binding; A, sammen ned ¿a---. ¿b---og karbonatomene til hvilket det er knyttet danner en ring valgt fra: R OH (b) hvor R er H eller OH; ( = ) ; og (d) og Y er en dobbeltbinding eller, når A er en ring (a) son definert ovenfor, er Y enten en dobbeltbinding eller dan- ner, sammen med karbonatomene til hvilke den er bundet, en epoksydbinding; ¿^,s ; eller det farmasøytisk eller veterinaernedisinsk akseptable saltet derav.