胡椒亭作为一种抗肿瘤药物的先导化合物合成及类似物的性质

摘要

胡椒亭,也被称为胡椒碱,是一种来自阿育吠医学的名为荜拔(长胡椒)的药用植物的酰胺生物碱。尽管在50多年前被发现,但是它的药用性能却直到十年前才被发现。特别是胡椒亭广泛的被作为一种潜在的抗癌剂来研究。胡椒亭对广谱的人癌细胞株具有细胞毒性作用,对啮齿动物也具有抗肿瘤活性。胡椒亭也被发现是一种促凋亡,抗侵袭,抗血管增生的药物,并与现代化疗药物有协同作用。由于它在临床研究中的潜力,我们进行了几项研究获得胡椒亭的类似物,它们表现出更强的活性或更合适的药物类参数。在本综述中,讨论了哌隆胺类似物和以哌隆胺为基础的杂合物的合成,并对它们的抗癌特性和活性的分子基础进行了探讨。得出了构效关系的一般结论,并指出了今后的研究方向。