释药

摘要： 针对中南林业科技大学林产化工专业综合实验课程教学的需要,结合近年来科研成果,设计了静电纺丝法制备白藜芦醇固体分散体及其释药机制的综合实验。利用静电纺丝技术制备了白藜芦醇固体分散体,通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和差示扫描量热测试技术对其性能进行表征分析,并探讨了白藜芦醇固体分散体在模拟肠液中的体外释放效果与机制。以林源特色成分白藜芦醇的新型制剂制备技术与释药性能评价为实验内容,涉及多门主干课程的基础理论知识,兼具专业性、综合性和创新性。教学实践表明,该综合实验有利于培养学生综合运用多学科知识解决实际问题的能力,提高学生的创新意识和科研素养。

摘要： 以自制的羧甲基壳聚糖-油酸聚合物(CMCS-OA)为载体,采用透析法对盐酸阿霉素(DOX)进行包载,载药聚合物(DOX-CMCS-OA)的载药量和包封率分别达到30.28％ 和65.83％.体外释药实验表明,DOX-CMCS-OA在pH值为5.0和7.4下1660 min时累积释药率分别为262.29％ 和232.64％,偏酸性环境下释药效果更好,具有一定的pH值敏感性.细胞毒性实验表明,DOX-CMCS-OA对SGC-7901胃癌细胞和SK-MES-1肺癌细胞均具有较好的抑制作用且比DOX的毒性更低.细胞摄取实验表明,DOX-CMCS-OA具有较好的药物控释性能.CMCS-OA对DOX的包载能力较好,具有一定的缓释、长效的抗肿瘤作用.

摘要： 背景:天然黄酮类化合物芒柄花黄素是传统中药提取物,具有抗癌作用,但疏水性结构、体内代谢周期短限制了其临床应用.目的:制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束,检测其体外释药性能与抗癌活性.方法:采用碳二亚胺交联剂化学方法制备叶酸偶联的Pluronic F127(PF-FA),采用薄膜水化法制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127胶束(FN-PF)与负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束(FN-PF-FA),检测FN-PF与FN-PF-FA胶束的包封率、载药量与体外释药性能.采用体外硫荷达明B实验检测游离芒柄花黄素、FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束对叶酸过表达人肝癌HepG2细胞的体外抗癌活性.结果 与结论:①FN-PF和FN-PF-FA胶束的包封率分别为(84.12+2.15)％和(82.50+1.78)％,载药量分别为(21.33±2.27)％和(19.73±1.58)％;②两种胶束在酸性环境中的释药速率均快于碱性环境;在相同环境中,FN-PF-FA胶束的释药速率慢于FN-PF胶束;③在相同的药物浓度下,FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束抑制人肝癌HepG2细胞增殖的能力强于游离的芒柄花黄素(P＜0.05),并且FN-PF-FA胶束的抑制作用强于FN-PF胶束(P＜0.05);④抑制肿瘤所需的药物浓度顺序为FN-PF-FA胶束＜FN-PF胶束＜游离的芒柄花黄素,组间比较差异有显著性意义(P＜0.01);⑤结果表明,FN-PF-FA胶束具有靶向抗癌药物释放的潜力.

摘要： 背景:天然黄酮类化合物芒柄花黄素是传统中药提取物,具有抗癌作用,但疏水性结构、体内代谢周期短限制了其临床应用。目的:制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束,检测其体外释药性能与抗癌活性。方法:采用碳二亚胺交联剂化学方法制备叶酸偶联的Pluronic F127(PF-FA),采用薄膜水化法制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127胶束(FN-PF)与负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束(FN-PF-FA),检测FN-PF与FN-PF-FA胶束的包封率、载药量与体外释药性能。采用体外硫荷达明B实验检测游离芒柄花黄素、FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束对叶酸过表达人肝癌HepG2细胞的体外抗癌活性。结果与结论:①FN-PF和FN-PF-FA胶束的包封率分别为(84.12±2.15)%和(82.50±1.78)%,载药量分别为(21.33±2.27)%和(19.73±1.58)%;②两种胶束在酸性环境中的释药速率均快于碱性环境;在相同环境中,FN-PF-FA胶束的释药速率慢于FN-PF胶束;③在相同的药物浓度下,FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束抑制人肝癌HepG2细胞增殖的能力强于游离的芒柄花黄素(P<0.05),并且FN-PF-FA胶束的抑制作用强于FN-PF胶束(P<0.05);④抑制肿瘤所需的药物浓度顺序为FN-PF-FA胶束

摘要： 使用开环聚合方法,通过调整聚合投料比设计合成了一系列含二硒的聚碳酸酯共聚物,该共聚物具有合适的相对分子质量、分子量分布窄及可调节的硒含量.以透析法、薄膜分散法和超声乳化法将共聚物自组装成胶束,通过粒径和粒径分布以及载药量的对比考察不同胶束制备方法的优劣势.研究表明:透析法和薄膜分散法更适合用于将该共聚物制备成胶束,胶束平均粒径在200?nm以内;体外模拟的药物释放实验表明,含二硒聚碳酸酯在谷胱甘肽刺激环境下能有效地响应性释放药物.

摘要： 本文选择具有稳定物化性质、大比表面积的多孔金属-有机框架材料UiO-66作为载体,芒果苷为目标负载黄酮苷类药物,探索研究载体对芒果苷药物载药量及释药行为.通过粉末X射线衍射(PXRD)确定载药前后及药物释放后多孔框架保持不变;吸附芒果苷后的UiO-66固体样品的傅里叶(FT-IR)红外光谱显示在出现三级碳(C-H)、芳香酮(CO)、芳香醚(C-O-C),脂肪醚(C-O-C)的伸缩振动峰,证明多孔框架中存在芒果苷分子.利用紫外-可见分光光度法跟踪药物负载及释放.实验结果表明:在Tris-HCl缓冲溶液中多孔材料UiO-66的装载药物的能力可达0.314 g/g,负载率达67％.药物释放的时间长达144 h,具有较长时间的缓释性能.该多孔材料UiO-66装载药物量可观,在临床医学方面具有较高的潜在应用前景.

摘要： 可溶性聚合物微针是一种新型经皮给药系统,受到医药领域的广泛关注。皮肤弹性会导致微针刺入不完全造成药物浪费。为了解决这一问题,文中通过优化微针溶液配方和制备工艺,采用分步浇注法制备了针尖载药可溶性聚合物微针,提高了给药效率,并通过构建不同组成结构的聚合物微针实现了释药性能的调控。研究中选择具有生物相容性的聚合物材料,以磺酰罗丹明B为模型药物。结果表明,药物主要集中在微针针尖,占针体高度60%左右。所制备的针尖载药可溶性聚合物微针具有高力学强度和刺入皮肤能力,载药量稳定。体外释药结果表明,通过选择不同的聚合物材料,载药针尖可以实现快速溶解或缓慢溶胀,从而实现药物的快速释放或缓慢释放。文中提出的可溶性聚合物微针实现了针尖载药和释药性能调控,在经皮给药方面具有潜在的应用前景。

摘要： 目的 以载PaMZ[Pa-824(Pretomanid,Pa)、莫西沙星(Moxifloxacin,M)、吡嗪酰胺(Pyrazinamide,Z)]的3D打印纳米羟基磷灰石(nano-hydroxyapatite,nHA)抗结核人工骨的释药性能和抗压强度为指标,筛选最优载药抗结核人工骨各组分的配比.方法 采用不同含量的PaMZ与不同孔径nHA组合制成不同配比的载药人工骨,实验组将3种不同配比PaMZ药物和3种不同孔径的nHA材料一一组合,形成9种不同载PaMZ的nHA抗结核人工骨.制备好的载药人工骨置于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中释放,在不同时间点分别取样后,利用高效液相色谱仪测量药物浓度,用以评价释药性能.利用电子万能材料试验机分别对9组载药人工骨依次进行最大抗压缩强度试验.以相对应的不同孔径的非载药人工骨作为对照组,进行相同的最大抗压缩强度试验.根据释药性能和最大抗压强度筛选出载PaMZHA抗结核人工骨的最优配方.结果 孔径和药物配比两因素析因设计的方差分析中,不同药物配比的人工骨的最大抗机械压缩强度间的差异有统计学意义(F=18.873,P0.05).9组载药人工骨的6周Pa释药率之间差异有统计学意义(F=8.449,P<0.001),G组Pa释药率最小.孔径和药物配比两因素析因设计的方差分析中,药物配比之间的Z和M关键点(释药1、8、12和24 h)释药率总和的差异有统计学意义(F=6.525,P=0.0074),Pa:M:Z:PLGA=3:12:45:140的Z和M关键点(释药1、8、12和24 h)释药率总和最小.药物配比之间的Z和M的释药率90％时的释药时间总和的差异有统计学意义(F=7.449,P=0.0044),Pa:M:Z:PLGA=3:12:45:140的Z和M的释药率90％时的释药时间总和最长.结论 载PaMZHA抗结核人工骨在药物配比3:12:45:140,孔径200μm释药效果最佳,又可以达到松质骨强度.抗结核药物释放达到6周以上,是较理想的载药支撑植骨材料.

摘要： 研究泊洛沙姆P188与丝素蛋白形成复合水凝胶载药的制备工艺.通过比较泊洛沙姆P188与丝素蛋白形成凝胶的比例、温度和时间,确定载叶酸水凝胶的最佳形成条件,并测定水凝胶的药物释放情况.研究结果表明:泊洛沙姆-丝素蛋白以质量比16∶1、在70°C下水浴6h可形成良好的载叶酸凝胶,其累积释药量在36 h内约为50％.丝素蛋白-泊洛沙姆P188形成的水凝胶制备工艺简单,具有释药缓释性.

摘要： 本文利用鼓泡法，以头孢克洛（CF）为模型药物，制备了海藻酸－乙基纤维素（ALG－EC）漂浮缓释微囊，体外漂浮时间可达10h 以上。随着覆膜次数提高，释药速率的降低。释放机理分析表明，乙基纤维素膜对缓释起到了决定性作用。

摘要： 文章通过对整个专业化药企领域竞争的综述和走势分析,预示了仿制药公司的春天的即将到来.

摘要： 文章通过对整个专业化药企领域竞争的综述和走势分析,预示了仿制药公司的春天的即将到来.

摘要： 文章通过对整个专业化药企领域竞争的综述和走势分析,预示了仿制药公司的春天的即将到来.

摘要： 文章通过对整个专业化药企领域竞争的综述和走势分析,预示了仿制药公司的春天的即将到来.

摘要： 文章通过对整个专业化药企领域竞争的综述和走势分析,预示了仿制药公司的春天的即将到来.

摘要： 本发明涉及一种光敏聚合物、自组装纳米载药微球及其制备方法和应用。所述光敏聚合物，通过2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱与邻硝基苯基衍生物单体进行聚合反应制备。上述光敏聚合物以2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)与邻硝基苯基衍生物单体(nB)为反应单体进行聚合，二者之间会发生无归共聚反应合成nB‑PMPC聚合物，在水中易于自组装形成载药微球，对药物进行包封，同时该包封结构在紫外光照条件下易于被破坏，进而实现定位释放药物，特别适用于治疗骨关节炎方面的疾病。

摘要： 本发明公开了一种纳米载药释药系统及其应用与制备方法、2,6‑二苯基吡啶衍生物的制备方法，所述纳米载药释药系统包括：如结构式(I)的2,6‑二苯基吡啶衍生物、药物及载体材料；其中，结构式(I)中的n＝8或n＝9或n＝10或n＝11或n＝12。本发明技术方案中，通过设计一种新型的纳米载药释药系统，以实现肿瘤细胞内药物能快速逃逸溶酶体至细胞质中，降低药物的降解和破坏，从而提高细胞器靶向性，提高药物的药效并降低药物的毒副作用。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种双相释药组合物，由该双相释药组合物得到的双相释药固体药剂，以及该双相释药固体药剂的制备方法。双相释药组合物包括相互独立的A组合和B组合，所述A组合包括第一药物、微晶材料、纤维素类化合物和第一辅料；所述B组合包括第二药物和第二辅料；所述第一药物和所述第二药物相同或不同。本发明的双相释药组合物所得的双相释药固体药剂能够迅速发挥药效并且以平稳的速度释放，能够长时间维持血药浓度稳定在适宜范围内。

摘要： 本发明公布一种药剂递送装置，包括药剂递送窗口和递送动力系统、第一固定座、药剂递送连杆、丝杆、螺母、导向杆和第二固定座，所述第一固定座用于递送动力系统的固定，所述第一固定座和第二固定座共同通过导向杆装配固定，作为药剂递送装置的固定基座；所述递送动力系统转动时，药剂递送连杆带动丝杆旋转，进一步通过螺母将旋转运动转化为轴向直线往复运动，推动药剂递送连杆扩张，从而将可脱离地耦合在药剂递送连杆上的药剂通过药剂递送窗口递送进肠道臂中。本发明还提出一种释药胶囊及释药方法。本发明的释药胶囊在胃肠道行进过程中可根据需要进行释药操作，达到准确释药的目的，避免了药品在胃腔内的提前分解和潜在风险，提高了治疗效果。

摘要： 本发明提供了一种释药球囊导管及其释药方法，其中，所述释药球囊导管的第二球囊包括第一区域、设置在所述第一区域近端的第二区域及设置在所述第一区域远端的第三区域，所述第一区域上开设有至少一个微孔，释药时，所述第二球囊处于膨胀状态，所述第一区域的直径小于所述第二区域的直径且小于所述第三区域的直径，所述第二区域、所述第三区域均与腔道的内壁贴合，所述第一区域与腔道的内壁围合形成释药空间。药液在释药空间内不会流失或极少流失，释药空间外的流体也不能进入释药空间内，因此，释药空间内的药液可以充分用于治疗病变部位，增大了转载率的同时，实现了精准给药。此外，也降低了药液流失造成腔道堵塞以及机体代谢负担大的风险。

摘要： 本发明提供了一种释药型胶囊式消化道内窥镜装置及释药方法，属于临床医学检测与治疗技术领域。将携带有药仓的内窥镜胶囊送至消化道内，通过内窥镜胶囊传回的视频信息获取病灶位置和病灶实情，通过置外的发射控制开关，控制无线发射天线给予内窥镜胶囊内的无线接收天线释药信号，控制电路将无线接收天线的信号转换为对微型步进电机旋转和旋转圈数的指令，使药仓的仓门开启对应的开口，从而将药仓内的药物释放至病灶部位，控制释放时间和释放开口来控制释放量，释放完成后立即关闭仓门以避免内窥镜胶囊再次移动对消化道内壁造成刮伤。本发明具有能够实现精准释药，较小药物的副作用等优点。

摘要： 本发明公开了一种微环境响应释药的多肽载药微针贴片、制备及应用。所述多肽载药微针贴片包括基底和针体，所述针体包括响应性多肽、生物活性高分子和药物，所述响应性多肽与生物活性高分子发生交联反应形成网络结构，所述药物通过物理包裹作用、配位作用或偶联共价作用负载于响应性多肽上；所述响应性多肽在环境触发下发生氨基酸之间的键断裂释放药物。本发明能够多重响应病理微环境的相关刺激释放药物，能在一定程度上对病理微环境进行重塑，并可实现对负载药物释放速率的有效控制。

摘要： 本发明公开了酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药及制备方法和应用，酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药，其特征是如式(I)所示：本发明的酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药通过在DOX表面引入亲水性高分子聚合物TPGS(TPGS为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的简写)，提高DOX体内血液循环中稳定性；并将多个功能整合到一个系统中，能够针对不同的给药阶段作出不同的响应，显著提高DOX化疗的抗癌效果，降低其毒副作用。

摘要： 本发明公开了一种有梯度释药功能的双载药胶原基屏障膜及制备方法和应用，以胶原为基材，采用纳米胶束技术将两种具有免疫稳态调节功能的抗菌抗炎药物引入屏障膜中。采用无生物毒性的双醛多糖作为交联剂，通过胶原氨基与双醛多糖的醛基发生席夫碱交联反应构建多孔胶原基屏障膜。本发明的优点是：双醛多糖交联的胶原基屏障膜，具有较高的机械强度、可控的降解速率、良好的生物相容性和组织贴合性，纳米胶束载药技术赋予屏障膜抗菌、抗炎和促进炎症消退的免疫稳态重塑功能，并实现抗菌药物的快速释放以及抗炎药物的长效缓释的梯度释放性能，解决了现有胶原基屏障膜所存在的技术缺陷。

摘要： 本发明提供了一种pH响应释药的双药纳米钻石药物及其制备方法和应用。所述药物的制备：首先，将全反式视黄醛(ATR)，即全反式视黄酸的前体，与胱胺二盐酸盐通过亚胺键形成胱胺化的全反式视黄醛(ASS)，然后进一步与PEG修饰的纳米钻石(ND)生成ND‑PEG‑ASS(NPA)纳米药物，该纳米药物经物理吸附阿霉素(DOX)，形成双药纳米药物ND‑PEG‑ASS@DOX(NPA@D)。体外药物释放实验表明，这是一种对pH敏感的药物递送系统。细胞毒性结果表明，NPA@D纳米药物能够抑制DOX敏感的MCF‑7和具有DOX耐药性的MCF‑7/ADR细胞生长。更重要的是，与NP@D相比，NPA@D纳米药物以协同方式更有效地抑制细胞活力和迁移。此外，NPA@D纳米药物能够阻止耐药肿瘤细胞膜上过表达的P‑gp糖蛋白泵出化疗药物，从而逆转耐药MCF‑7/ADR细胞的耐药性。