二肽基肽酶-4

摘要： 目的探讨基于血浆二肽基肽酶4(DPP4)活性构建与验证一个可预测初次经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者2年内发生主要心血管不良事件(MACEs)风险的预测模型。方法本研究为一项回顾性队列研究,将2015年1月~2017年12月我院收治的行PCI术的STEMI患者554例研究对象按照3∶1的比例随机分为建模队列(n=415)与验证队列(n=139)。应用多因素Cox回归分析初次PCI术后STEMI患者2年MACEs事件发生风险的独立危险因素。应用R软件(3.5.3版)构建预测初次PCI术后STEMI患者2年MACEs事件发生风险的列线图模型,并对该模型进行比较与验证。结果多因素Cox回归分析结果显示,年龄、男性、Killip分级、血浆DPP4活性、糖尿病、吸烟史是初次PCI术后STEMI患者2年内出现MACEs的独立风险因素。对该预测模型进行内部和外部的验证,建模队列中AUC值为0.853(95%CI:0.832~0.874);验证队列中AUC值为0.831(95%CI:0.803~0.859)。Hosmer-Lemeshow检验结果提示该模型预测结果具有较好的稳定性。结论本研究中所提出的列线图模型可有效地预测初次PCI术后STEMI患者2年MACEs事件的发生风险。

摘要： 目的探讨利格列汀致不良反应的特点与规律,为临床合理用药提供参考依据。方法检索2011年5月至2020年12月中国知网、万方数据库、维普网、PubMed数据库,对利格列汀致不良反应相关文献进行统计和分析。结果纳入文献15篇,共16例病人,其中男性11例,女性5例,以老年(≥60岁)多见(12例,75.00%),年龄(67.94±11.66)岁;大多在用药后6个月内发生(15例,93.75%),1例出现在用药后56个月;不良反应累及皮肤(11例)、消化(4例)及泌尿(1例)三大系统,其中最常见的为大疱性类天疱疮(BP)9例(68.75%),另外,斑丘疹型药疹1例(6.25%)、急性胰腺炎2例(12.50%)、肝损伤2例(12.50%)、急性肾损伤1例(6.25%);经停药及相应处理后,16例病人均好转或痊愈。结论临床应警惕利格列汀的用药风险,加强安全性监测,尽早识别和处理相关不良反应,保障病人用药安全。

摘要： 目的探究血浆二肽基肽酶4 (DPP4)与8-异前列腺素F2α(8-iso-PGF2α)水平在老年卒中后抑郁患者中的变化情况及其测定价值。方法前瞻性选择2019年8月—2021年4月于中国解放军联勤保障部队第904医院常州医疗区收治的102例脑卒中患者,根据卒中后抑郁发生情况分为卒中后未抑郁组[汉密尔顿抑郁评分量表(HAMD)<7分,n=67]与卒中后抑郁组(HAMD≥7分,n=35),比较2组基线资料及血浆DPP4和8-iso-PGF2α水平,比较卒中后不同程度抑郁的患者血浆DPP4与8-iso-PGF2α水平,分析DPP4和8-iso-PGF2与HAMD评分之间的相关性,采用多因素Logistic回归分析卒中后抑郁的影响因素。结果卒中后抑郁组美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分显著高于卒中后未抑郁组(P<0.05);与卒中后未抑郁组比较,卒中后抑郁组血浆DPP4与8-iso-PGF2α水平显著升高(P<0.05);卒中后中度抑郁患者血浆DPP4与8-iso-PGF2α水平显著高于轻度患者(P<0.05),卒中后重度抑郁患者血浆DPP4与8-iso-PGF2α水平显著高于中度患者(P<0.05);高NHISS评分、高血浆DPP4水平和高血浆8-iso-PGF2α水平是卒中后抑郁的高危因素(P<0.05);相关性分析显示,DPP4、8-iso-PGF2与HAMD评分之间均呈正相关关系(P<0.05)。结论血浆DPP4与8-iso-PGF2α水平在老年卒中后抑郁患者中的变化呈现上升趋势,两者水平测定有助于评估老年卒中后抑郁的发生、病情进展。

摘要： 目的:探讨二肽基肽酶-4(DPP4)在瘢痕疙瘩中的表达情况。方法:分别获取切除术后的瘢痕疙瘩组织及正常皮肤组织,然后通过蛋白免疫印迹方法、定量聚合酶链反应,比较二者DPP4基因在蛋白和mRNA水平上表达的差异。结果:与正常皮肤组织相比,DPP4蛋白在瘢痕疙瘩组织中的表达高于正常皮肤,差异有统计学意义(P<0.05),DPP4基因在mRNA水平上的表达高于正常皮肤(P<0.05)。结论:DPP4在瘢痕疙瘩中的表达上升,DPP4可能在促进成纤维细胞活化、纤维化形成方面有一定作用。

摘要： 目的探究二肽基肽酶-4(DPP-4)通过趋化因子受体4(CXCR4)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路介导小鼠肺泡巨噬细胞MH-S自噬的机制。方法体外培养小鼠肺泡巨噬细胞MH-S并分组转染。分别设置PBS组(PBS培养MH-S细胞)、LPS组(100 ng/mL LPS诱导24 h)、DPP-4组(DPP-4表达病毒转染)、si-DPP-4组(si-DPP-4病毒载体转染)、DPP-4+BafA1组(DPP-4表达病毒转染+自噬抑制剂BafA1干预)及si-DPP-4+BafA1组(si-DPP-4病毒载体转染+自噬抑制剂BafA1干预)。绿色荧光蛋白(GFP)检测转染效率,稳定转染后,酶联免疫吸附试验检测MH-S细胞上清液炎症因子水平,腺病毒检测MH-S细胞自噬流变化,实时荧光定量聚合酶链反应检测细胞DPP-4、CXCR4、mTOR mRNA的表达,Western blottig检测CXCR4/mTOR通路蛋白的表达。结果LPS组IL-1β、IL-6、TNF-α、GFP、RPF、Merge数量,CXCR4mRNA、mTOR mRNA和CXCR4蛋白、p-mTOR/mTOR蛋白相对表达量高于PBS组(P0.05);DPP-4组GFP、RPF、Merge数量,DPP-4 mRNA相对表达量高于LPS组(P<0.05),CXCR4 mRNA、mTOR mRNA、CXCR4蛋白、pmTOR/mTOR蛋白相对表达量低于LPS组(P<0.05);si-DPP-4组IL-1β、IL-6、TNF-α水平高于LPS组(P<0.05),GFP、RPF及MergeMerge数量低于LPS组(P<0.05);si-DPP-4组和DPP-4+BafA1组IL-1β、IL-6、TNF-α水平、CXCR4蛋白、p-mTOR/mTOR蛋白相对表达量高于DPP-4组(P<0.05),GFP、RPF及Merge数量低于DPP-4组(P<0.05);si-DPP-4组DPP-4 mRNA相对表达量低于DPP-4组(P<0.05),CXCR4 mRNA、mTOR mRNA相对表达量高于DPP-4组(P<0.05);si-DPP-4+BafA1组IL-1β、IL-6水平、CXCR4 mRNA、mTOR m RNA、CXCR4蛋白、p-mTOR/mTOR蛋白相对表达量高于si-DPP-4组(P<0.05),GFP、RPF、Merge数量低于si-DPP-4组(P<0.05)。结论DPP-4能够调节小鼠肺巨噬细胞自噬作用,调控炎症反应,其作用机制可能与CXCR4/mTOR通路有关。

摘要： 稻米半胱氨酸蛋白酶抑制剂(Oryzacystatin,OC)是除贮藏蛋白外一类重要的稻米蛋白,为筛选稻米OC来源的生物活性肽,以稻米OC蛋白质序列为对象进行生物信息学分析和计算机辅助酶解,建立OC蛋白虚拟模拟胃肠道消化产物的肽数据库,预测其生物活性肽序列.进一步结合分子对接虚拟筛选具有结合潜力的活性肽并探讨其与靶蛋白的结合位点及作用方式.生物信息学分析表明稻米OC蛋白与大豆球蛋白和稻米谷蛋白类似也是生物活性肽的潜在优良来源;经人体消化酶虚拟水解后能够产生的肽段活性以ACE和DPP-Ⅳ抑制为主.分子对接表明虚拟消化产生的2种新的三肽TDW和AGR均能与ACE和DPP-Ⅳ活性部位的关键氨基酸残基形成分子间相互作用,对ACE和DPP-Ⅳ具有潜在的抑制作用.

摘要： 目的:探讨分别使用胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)利拉鲁肽或二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者的疗效及其对心血管疾病发病风险的对比.方法:在我院诊治的BMI)>28 kg/m2,且服用二甲双胍后血糖控制仍不理想的2型糖尿病患者124例,随机分为西格列汀组(给予磷酸西格列汀片)和利拉鲁肽组(给予利拉鲁肽注射液),各62例,治疗时间12周.比较两组治疗前后疗效、安全性及再发心血管风险相关指标:血脂,HbA1c,Chemerin(胱抑素超家族成员之一),下身脂肪质量分数变化.结果:治疗后,与西格列汀组相比,利拉鲁肽组血糖、血脂(除HDL-C显著升高外)、CMPF(血清3羧基-4甲基-5丙基呋喃戊酮酸)[(121.33±15.11)μmol/L比(114.68±11.52)μmol/L]、HOMA-IR[(0.77±0.18)比(0.66±0.14)]水平均显著降低,血浆Chemerin[(89.48±0.3)ml比(97.47±0.3)ng/ml]水平显著升高,P<0.05或<0.01.两组不良反应率无显著差异(P=0.835).结论:利拉鲁肽与西格列汀均能改善肥胖2型糖尿病患者血糖、胰岛素抵抗情况,并可降低再发心血管疾病风险,且安全性无差异;但利拉鲁肽改善血脂、降低血糖作用优于西格列汀,西格列汀在降低血浆Chemerin水平上优于利拉鲁肽.

摘要： 糖尿病血管病变是糖尿病最常见、最严重的并发症之一,糖尿病患者微血管腔室二肽基肽酶-4(DPP4)表达升高.DPP4参与多种调节机制导致内皮细胞受损,其参与血管内皮功能障碍的调节机制主要包括通过氧化应激影响内皮细胞或使多种活性趋化因子和细胞因子降解,如胰高血糖素样肽-1、基质细胞衍生因子-1α、高迁移率族蛋白B1以及神经肽Y等.这些活性趋化因子和细胞因子在DPP4导致的内皮细胞和血管损伤过程中发挥着重要作用,可能成为治疗创伤的潜在靶点.

摘要： 目的 探讨绝经后骨质疏松(PMOP)女性血清二肽基肽酶(DPP)-4水平与骨密度(BMD)、骨转换标志物之间的相关性.方法 选取90例绝经后女性为研究对象,根据相关标准分为骨量正常组、骨量减少组和骨质疏松(OP)组各30例.通过双能X线骨密度仪(DXA)扫描对3组受试者BMD进行测定并比较,采用放射免疫法(RIA)对3组受试者骨转换标志物〔骨钙素(OC)、Ⅰ型原胶原N端前肽(PINP)、β-胶原降解产物(β-CTX)〕水平进行检测并比较,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测3组受试者血清DPP-4水平并比较,采用Spearman相关性分析血清DPP-4与BMD及骨转换指标之间的相关性,采用多因素Logistic回归模型分析OP的影响因素.结果 OP组年龄显著高于骨量减少组和骨量正常组(P0.05),OP组β-CTX和DPP-4水平显著高于骨量减少组及骨量正常组(P<0.05),DPP-4与L1～4及Ward三角区BMD呈显著负相关(P<0.05),DPP-4是绝经后女性发生OP的重要危险因素(OR=1.049);而体重是OP的保护因素(OR=0.866).结论 PMOP患者血清中DPP-4与骨转换标志物无明显相关性,但DPP-4水平越高,L1～4及Ward三角区BMD越低.

摘要： 目的:探讨糖尿病肾病病人尿外泌体二肽基肽酶-4(exosome-DPP-4)、胱抑素C(Cys C)、α1-微球蛋白(α1-MG)和尿转铁蛋白(TRU)联合检测的临床价值.方法:检测40例健康对照组和120例糖尿病病人[正常蛋白尿组(40例)、微量蛋白尿组(40例)和大量蛋白尿组(40例)]尿外泌体DPP-4和尿Cys C、α1-MG、TRU、IgG、微量白蛋白水平,应用Pearson相关分析评价各项目间的相关性,采用受试者工作特征曲线评估DPP-4、Cys C、α1-MG、TRU、IgG等诊断糖尿病肾病的价值.结果:糖尿病肾病病人尿液外泌体中的DPP-4、尿 α1-MG含量高于对照组(P0.05),在微量蛋白尿组、大量蛋白尿组Cys C、TRU、IgG水平均高于对照组(P<0.05～P<0.01).尿外泌体DPP-4与α1-MG、Cys C、TRU、IgG呈正相关关系(P<0.05).DPP-4、α1-MG、Cys C、TRU、IgG以及DPP-4与 α1-MG、Cys C、TRU联合检测水平的受试者工作特征曲线下面积为0.742、0.736、0.843、0.868、0.836和0.899;DPP-4、α1-MG、Cys C及TRU联合检测灵敏度为93.42％,特异度为86.90％,阳性预测值为86.59％,阴性预测值为93.59％.结论:尿外泌体DPP-4、尿Cys C和尿α1-MG、TRU联合检测对糖尿病肾病的早期诊断具有较高的临床价值.

摘要： 本文阐述了降糖药物DPP-4的降糖机制、临床应用、安全性等方面内容。DPP-4抑制剂通过其独特的降糖机制显著降低血糖，并在低血糖风险低、不增加体重以及能改善胰岛细胞功能方面存在优势，在临床上显示出极好的应用前景，为2型糖尿病患者带来新的希望。但DPP-4抑制剂上市时间不长，许多方面还需做更进一步的深入研究。

摘要： 本文阐述了降糖药物DPP-4的降糖机制、临床应用、安全性等方面内容。DPP-4抑制剂通过其独特的降糖机制显著降低血糖，并在低血糖风险低、不增加体重以及能改善胰岛细胞功能方面存在优势，在临床上显示出极好的应用前景，为2型糖尿病患者带来新的希望。但DPP-4抑制剂上市时间不长，许多方面还需做更进一步的深入研究。

摘要： 本文阐述了降糖药物DPP-4的降糖机制、临床应用、安全性等方面内容。DPP-4抑制剂通过其独特的降糖机制显著降低血糖，并在低血糖风险低、不增加体重以及能改善胰岛细胞功能方面存在优势，在临床上显示出极好的应用前景，为2型糖尿病患者带来新的希望。但DPP-4抑制剂上市时间不长，许多方面还需做更进一步的深入研究。

摘要： 本文阐述了降糖药物DPP-4的降糖机制、临床应用、安全性等方面内容。DPP-4抑制剂通过其独特的降糖机制显著降低血糖，并在低血糖风险低、不增加体重以及能改善胰岛细胞功能方面存在优势，在临床上显示出极好的应用前景，为2型糖尿病患者带来新的希望。但DPP-4抑制剂上市时间不长，许多方面还需做更进一步的深入研究。

摘要： 目的：系统评价GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学研究,为临床合理用药及相关卫生决策提供依据.rn 方法：计算机检索Pubmed、Embase、Cochrane Library、CNKI和VIP数据库建库至2014年4月公开发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学文献.根据纳入及排除标准筛选文献,纳入各经济学原始研究,按照制定好的方法学质量评价标准对纳入研究严格评价,提取、调整纳入研究的相关数据并进行定性分析.rn 结果：本研究共纳入6篇研究,质量均较高.已发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的经济学研究主要包括利拉鲁肽对比西格列汀以及艾塞那肽对比西格列汀两种.利拉鲁肽在美国、英国和西班牙3个国家相比西格列汀经济性更高,ICER分别为$25742/QALY、￡9851/QALY、EUR13266/QALY,均低于各国意愿支付阈值.艾塞那肽对比西格列汀的经济学研究仅有2篇,且结果相反.rn 结论：现有经济学研究显示GLP-1受体激动剂相比DPP-4抑制剂可能经济性更优,但鉴于文献数量较少,结论仍需更多高质量经济学研究支持.

摘要： 目的：系统评价GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学研究,为临床合理用药及相关卫生决策提供依据.rn 方法：计算机检索Pubmed、Embase、Cochrane Library、CNKI和VIP数据库建库至2014年4月公开发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学文献.根据纳入及排除标准筛选文献,纳入各经济学原始研究,按照制定好的方法学质量评价标准对纳入研究严格评价,提取、调整纳入研究的相关数据并进行定性分析.rn 结果：本研究共纳入6篇研究,质量均较高.已发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的经济学研究主要包括利拉鲁肽对比西格列汀以及艾塞那肽对比西格列汀两种.利拉鲁肽在美国、英国和西班牙3个国家相比西格列汀经济性更高,ICER分别为$25742/QALY、￡9851/QALY、EUR13266/QALY,均低于各国意愿支付阈值.艾塞那肽对比西格列汀的经济学研究仅有2篇,且结果相反.rn 结论：现有经济学研究显示GLP-1受体激动剂相比DPP-4抑制剂可能经济性更优,但鉴于文献数量较少,结论仍需更多高质量经济学研究支持.

摘要： 目的：系统评价GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学研究,为临床合理用药及相关卫生决策提供依据.rn 方法：计算机检索Pubmed、Embase、Cochrane Library、CNKI和VIP数据库建库至2014年4月公开发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学文献.根据纳入及排除标准筛选文献,纳入各经济学原始研究,按照制定好的方法学质量评价标准对纳入研究严格评价,提取、调整纳入研究的相关数据并进行定性分析.rn 结果：本研究共纳入6篇研究,质量均较高.已发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的经济学研究主要包括利拉鲁肽对比西格列汀以及艾塞那肽对比西格列汀两种.利拉鲁肽在美国、英国和西班牙3个国家相比西格列汀经济性更高,ICER分别为$25742/QALY、￡9851/QALY、EUR13266/QALY,均低于各国意愿支付阈值.艾塞那肽对比西格列汀的经济学研究仅有2篇,且结果相反.rn 结论：现有经济学研究显示GLP-1受体激动剂相比DPP-4抑制剂可能经济性更优,但鉴于文献数量较少,结论仍需更多高质量经济学研究支持.

摘要： 目的：系统评价GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学研究,为临床合理用药及相关卫生决策提供依据.rn 方法：计算机检索Pubmed、Embase、Cochrane Library、CNKI和VIP数据库建库至2014年4月公开发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学文献.根据纳入及排除标准筛选文献,纳入各经济学原始研究,按照制定好的方法学质量评价标准对纳入研究严格评价,提取、调整纳入研究的相关数据并进行定性分析.rn 结果：本研究共纳入6篇研究,质量均较高.已发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的经济学研究主要包括利拉鲁肽对比西格列汀以及艾塞那肽对比西格列汀两种.利拉鲁肽在美国、英国和西班牙3个国家相比西格列汀经济性更高,ICER分别为$25742/QALY、￡9851/QALY、EUR13266/QALY,均低于各国意愿支付阈值.艾塞那肽对比西格列汀的经济学研究仅有2篇,且结果相反.rn 结论：现有经济学研究显示GLP-1受体激动剂相比DPP-4抑制剂可能经济性更优,但鉴于文献数量较少,结论仍需更多高质量经济学研究支持.

摘要： 目的：系统评价GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学研究,为临床合理用药及相关卫生决策提供依据.rn 方法：计算机检索Pubmed、Embase、Cochrane Library、CNKI和VIP数据库建库至2014年4月公开发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的药物经济学文献.根据纳入及排除标准筛选文献,纳入各经济学原始研究,按照制定好的方法学质量评价标准对纳入研究严格评价,提取、调整纳入研究的相关数据并进行定性分析.rn 结果：本研究共纳入6篇研究,质量均较高.已发表的GLP-1受体激动剂对比DPP-4抑制剂的经济学研究主要包括利拉鲁肽对比西格列汀以及艾塞那肽对比西格列汀两种.利拉鲁肽在美国、英国和西班牙3个国家相比西格列汀经济性更高,ICER分别为$25742/QALY、￡9851/QALY、EUR13266/QALY,均低于各国意愿支付阈值.艾塞那肽对比西格列汀的经济学研究仅有2篇,且结果相反.rn 结论：现有经济学研究显示GLP-1受体激动剂相比DPP-4抑制剂可能经济性更优,但鉴于文献数量较少,结论仍需更多高质量经济学研究支持.

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶－IV酶抑制剂(“DP－IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶－IV酶抑制剂(“DP－IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 下式所示的化合物，式中R

摘要： 本发明公开了一种牦牛胶原蛋白来源的二肽基肽酶‑4(DPP‑4)抑制肽，所述肽的氨基酸序列为Met‑Gly‑Pro‑Arg，缩写为MGPR。本发明借助不同的在线数据库，采用计算机模拟的方法进行了多轮筛选，最终得到了一种具有DPP‑4抑制活性的肽段。本发明的多肽可通过固相合成法化学合成，纯度98％，具有分子量小，人工合成方便，水溶性好，无毒，安全性高等特点。体外DPP‑4抑制活性检测表明，四肽MGPR对DPP‑4的50％抑制浓度(IC50)为0.225mg/mL；可用于开发具有DPP‑4抑制活性的功能食品以及合成降血糖治疗药物。

摘要： 本发明公开了一种抑制二肽基肽酶Ⅳ的四肽及其应用。本发明的多肽包含4个氨基酸残基，分子量为511.27，理论等电点为3.70，其氨基酸序列为：色氨酸‑脯氨酸‑亮氨酸‑脯氨酸(Trp‑Pro‑Leu‑Pro)。本发明的多肽来源于食用酵母酶解产物，可通过固相合成制备。本发明的多肽具有良好的二肽基肽酶Ⅳ抑制活性，其IC50值为178.90μmol/L，且与低剂量浓度西格列汀(30％抑制率)具有协同抑制作用，可用于降血糖功能药品的开发与制备，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明提供一类结构如(I)所示的DPPIV抑制剂，试验表明该抑制剂能有效抑制二肽酶IV(DPPIV)活性，可用于预防、延缓其进展或治疗由DPPIV介导的疾病，特别是2型和1型糖尿病、肥胖、关节炎、骨质疏松和部分肿瘤。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。

摘要： 本发明公开了一种筛选二肽基肽酶四抑制剂的方法，所述方法包括：配制酶促反应缓冲液、底物溶液、二肽基肽酶四溶液、显色剂溶液和供试品溶液；将供试品溶液点样于薄层板上，挥去溶剂后或使用适宜的展开剂展开晾干后浸渍于底物溶液中，然后取出、挥干溶剂，再浸渍于二肽基肽酶四溶液中，在10～50°C进行酶促反应10～60分钟；反应完成后，取出薄层板、挥干溶剂后浸渍于亚硝酸钠稀盐酸溶液中，再取出挥干溶剂后浸渍于N‑1‑萘乙二胺水溶液中进行显色反应；在可见光下进行检视：出现的红色背景下的白色或淡黄色斑点即为二肽基肽酶四抑制剂。本发明为筛选二肽基肽酶四抑制剂的研究提供了一种方便、快捷地筛选方法。