尿药浓度

摘要： 目的:建立同时测定人尿液中布洛芬和吲哚美辛浓度的方法.方法:尿液样品经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定.色谱柱为Discovery C18,流动相为乙腈-20 mmol/L乙酸铵溶液(85:15,V/V,用冰醋酸调节pH至3.5),紫外检测波长为220 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为室温,进样量为80μL.结果:布洛芬和吲哚美辛的尿药浓度均在0.1～50.0μg/mL范围内线性关系良好(r分别为0.9996、0.9995,n=3),定量下限均为0.1μg/mL,最低检测限均为0.03μg/mL;日内、日间RSD均小于10％(n=5),准确度为94.7％～97.2％;布洛芬和吲哚美辛的提取回收率分别为89.5％～91.8％、90.2％～92.4％(RSD均小于10％,n=15).结论:该方法简便、快速,且选择性、精密度、准确度良好,适用于人尿液中布洛芬和吲哚美辛浓度的同时测定.%OBJECTIVE:To establish a method for simultaneous determination of ibuprofen and indomethacin concentration in human urine. METHODS:The urine samples were precipitated by acetonitrile. HPLC method was adopted. The determination was performed on Discovery C18 column with mobile phase consisted of acetonitrile-20 mmol/L ammonium acetate solution(85:15,V/V, pH value adjusted to 3.5 with glacial acetic acid)at the flow rate of 1.0 mL/min. UV detection wavelength was set at 220 nm. The column temperature was room temperature,and sample size was 80 μL. RESULTS:The linear range of ibuprofen and indometha-cin were both 0.1-50.0μg/mL(r=0.9996,0.9995,n=3). The limits of quantitation were both 0.1μg/mL,and the limits of detec-tion were both 0.03 μg/mL. RSDs of inter-day and intra-day were all lower than 10％(n=5),and accuracy ranged 94.7％-97.2％. The extraction recoveries of ibuprofen and indomethacin were 89.5％-91.8％ and 90.2％-92.4％(all RSDs<10％,n=15),respec-tively. CONCLUSIONS:The method is simple and rapid with high selectivity,sensitivity and accuracy. It is suitable for simultane-ous determination of ibuprofen and indomethacin concentration in human urine.

摘要： 目的:建立快速测定盐酸环丙沙星缓释胶囊在健康人体尿样中药物浓度的HPLC-FL方法。方法:色谱柱为Lichrospher-ODS(150mm×4.6mm ID,5μm);缓冲液:20mmol/L磷酸二氢钠溶液与20mmol/L磷酸氢二钠溶液按500∶334体积比混合(0.1%的三乙胺调pH为3.95),流动相:缓冲液-乙腈-甲醇(80∶10∶10);荧光检测器激发波长为338nm,发射波长为450nm;流速为1.0ml/min;柱温:30°C。结果:盐酸环丙沙星缓释胶囊人体尿样浓度在0~5μg/ml范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9997);重复性试验相对标准偏差RSD为1.23%;日内精密度实验平均RSD为1.7%,日间精密度实验平均RSD为2.2%;平均回收率为101.94%(n=9)。结论:本方法快速,准确,精密度良好,可用于盐酸环丙沙星缓释胶囊的含量测定和人体尿样浓度测定。

摘要： Objective: To establish a rapid and accurate method for the determination of sitafloxacin in hu-man urine by means of HPLC-MS/MS. Methods: The urine was treated with methanol, and the supernatant was analyzed by an HPLC-MS/MS method. Ten subjects were recruited in a randomized crossover test. Each one had single oral sitafloxacin granule 50 mg when fasting and postprandial, with a cleaning period of 5 days. All urine samples of the subjects were collected on the two periods, before administration (0 h) and after ad-ministration of 0-3, 3-6, 6-12, 12-24, 24-36, 36-48, 48-60 h, sitafloxacin contents were analyzed and the cu-mulative excretion and cumulative excretion rates were calculated. Results: The linear range for the detection of urine sitafloxacin was 0.250-200μg·mL-1, and the limit of quantification was 0.250μg·mL-1. Prototype drug was detected 3 h after oral administration in subjects' urine, the urine excretion was almost complete in 36 h, the cumulative excretion was about 35 mg and the cumulative excretion rate was about 70%. Conclusion: The established method is simple, reliable. It can be used for the determination of urine sitafloxacin and its urinary excretion in population.%目的：建立灵敏、快速、准确的人尿液中西他沙星浓度的HPLC-MS/MS检测方法，并将其用于测定健康受试者口服西他沙星颗粒剂后的尿药排泄。方法：尿液经甲醇处理后，取上清液进行HPLC-MS/MS法分析。10例受试者，每例空腹和餐后（随机交叉）单次口服西他沙星颗粒剂50 mg，经5天的清洗期后将两式受试者对调，两周期分别收集给药前（0 h）及给药后0~3、3~6、6~12、12~24、24~36、36~48、48~60 h各时间段的所有尿液并分析，计算西他沙星在尿液中的累计排泄量和累积排泄率。结果：西他沙星尿液的线性范围为0.250~200μg·mL-1，定量限为0.250μg· mL-1。健康受试者口服西他沙星颗粒剂后3 h即能检测到原型药物，36小时内经尿液排泄基本完全，累积排泄量约为35 mg，累积排泄率约为70%。结论：所建立的方法简便、可靠，可用于人口服西他沙星颗粒剂后药物尿液浓度的测定及其尿药排泄研究。

摘要： 目的：建立测定人尿液中他唑巴坦钠浓度的方法，并进行尿药排泄动力学研究。方法：尿液样品经10％高氯酸沉淀后，采用高效液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定尿液中他唑巴坦钠的浓度。色谱柱为Hypersil GOLD C18，流动相为甲醇-水（30∶70，V/V），流速为0.2 ml/min，柱温为30°C，进样量为5μl；采用电喷雾离子源，以多反应监测方式进行正离子扫描，用于定量分析的离子对为m/z 301→168。入组8名健康受试者，静脉滴注注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1，m/m）2.34 g，收集其给药前和给药后0～2、2～5、5～8、8～12和12～16 h的尿液研究其尿液排泄动力学。结果：他唑巴坦钠尿药浓度在0.25～500μg/ml范围内线性关系良好（r＝0.9999），定量下限为0.25μg/ml，批内、批间RSD＜10％，方法回收率为93.8％～111.8％，提取回收率为93.9％～99.7％，介质效应为87.6％～107.2％。受试者用药16 h后，他唑巴坦钠的尿累积排泄量为（209.70±39.24）mg，累积排泄率为（61.7±11.5）％。结论：LC-MS/MS法用于人尿液中他唑巴坦钠浓度的测定和排泄动力学的研究简便、快捷、灵敏度高；他唑巴坦钠主要经肾脏排泻。%OBJECTIVE:To establish a method for the concentration determination of tazobactam sodium in human urine,and to study urinary excretion pharmacokinetics. METHODS:The urine samples were extracted by 10%perchloric acid,and then deter-mined by LC-MS/MS. The separation was performed on a Hypersil GOLD C18 column with mobile phase consisted of ethanol-water (30∶70,V/V)at flow rate of 0.2 ml/min;the column temperature was set at 30 °C,and sample size was 5 μl. ESI was used,and positive ion scanning was conducted in MRM mode;ion pair for quantitative analysis was m/z 301→168. 8 healthy volunteers were given Cefotaxime sodium and tazobactam sodium for injection(6∶1,m/m)2.34 g intravenously,and then urine samples were col-lected before medication,0-2,2-5,5-8,8-12 and 12-16 h after medication. RESULTS:The linear range of tazobactam sodium was 0.25-500 μg/ml (r=0.999 9). The limit of quantitation was 0.25 μg/ml;RSDs of inter-batch and intra-batch were all lower than 10% ;method recoveries were 93.8% -111.8% ;extraction recoveries were 93.9% -99.7% ;medium effect ranged 87.6%-107.2%. 16 h after medication,accumulative excretion amount of tazobactam sodium in urine was(209.70±39.24)mg and accumulative excretion rate was(61.7±11.5)%. CONCLUSIONS:LC-MS/MS method can be used for the concentration determi-nation of tazobactam sodium in human urine and excretion kinetics study. It is simple,rapid and sensitivity;tazobactam sodium mainly excrete viareral tissue.

摘要： Objective To evaluate the pharmacokinetic changes of Picika oral solution in healthy subjects after single dose.Methods This study taken random , three cross experiment design , 12 subjects were randomly divided into 6 groups, each group was 2 cases, then they were respec-tively given single oral doseof Picika oral solution (60, 90, 120 mL) in each cycle.Before and after administration , biological samples were col-lected for detection of blood drug concentration and urine drug concentra-tion, furthermore, calculation of blood and urine drug pharmacokinetic parameters.Results After single oral dose of 60, 90, 120 mL Picika oral solution, the main pharmacokinetic parameters of plasma CKL -A03, Cmax were (3.08 ±0.92), (3.63 ±0.75), (4.29 ±1.00)μg· L-1, tmax were (57.50 ±17.90 ), (52.50 ±20.73 ), (56.25 ±19.32 ) min, t1/2 were (197.51 ±106.35 ), (233.86 ±196.75 ), (141.34 ±65.16 ) min, AUC0-t were ( 383.28 ± 86.42 ) , ( 479.00 ± 136.25 ) , (540.59 ±102.87)μg · L-1 · min, AUC0-∞ were (710.06 ±233.03 ), (916.59 ±378.62 ), (782.65 ±130.40 )μg· L-1 · min, respectively. The main pharmacokinetic parameters of urine CKL -A03, t1/2 were (1.29 ±0.33), (1.23 ±0.20), (1.11 ±0.11) h, total urine discharge rates were (0.28 ±0.22)%, (0.20 ±0.11)%, (0.18 ±0.09)%, urine discharge amount were (74486.02 ±57923.42 ), (80015.14 ±43379.01 ), (93017.33 ±46658.61 ) mg.Conclusion The maximum oral absorption amount of Picika oral solution is possible 90 mL.And there is no apparent proportional relationship between the total urine discharge rate , urine discharge amount and the increased doses.%目的：评价谱圣康口服液单次给药在健康受试者体内的药代动力学变化。方法用随机、三交叉试验设计。将12例受试者随机分为6组，每组2例，分别于3个周期口服谱圣康口服液60，90，120 mL各1次，洗脱期为1周。给药前后按时间点采集生物样本以检测血药浓度和尿药浓度，并计算血药及尿药的主要药代动力学参数。结果单次口服谱圣康口服液60，90，120 mL 后，血浆中CKL－A03的主要药代动力学参数：Cmax分别为（3.08±0.92），（3.63±0.75），（4.29±1.00）μg · L－1；tmax 分别为（57.50±17.90），（52.50±20.73），（56.25±19.32）min；t1／2分别为（197.51±106.35），（233.86±196.75），（141.34±65.16） min；AUC0－t分别为（383.28±86.42），（479.00±136.25），（540.59±102.87）μg · L－1· min；AUC0－∞分别为（710.06±233.03），（916.59±378.62），（782.65±130.40）μg· L－1· min。尿液中CKL－A03的主要药代动力学参数：t1／2分别为（1.29±0.33），（1.23±0.20），（1.11±0.11）h；总尿排率分别为（0.28±0.22）％，（0.20±0.11）％，（0.18±0.09）％；尿排总量分别为（74486.02±57923.42），（80015.14±43379.01），（93017.33±46658.61） mg。结论谱圣康口服液最大吸收量可能为90 mL，且随剂量增加，总尿排率与尿排总量变化无明显比例关系。

摘要： 目的:建立准确、灵敏的HPLC-MS/MS法测定人血浆及尿液中奥普力农(OLP)的浓度,以用于OLP的药代动力学研究.方法:采用API3000 LC-MS/MS液质联用系统,Phenomenex Gemini C18柱(50×3.0 mm,5μm),流动相为乙腈:2 mmol·L-1甲酸铵(30:70),流速0.2 mL· min-1,血浆及尿液样本在pH7.5的弱碱性环境下分别用二氯甲烷:异丙醇(95:5)、二氯甲烷萃取后进样,采用ESI源,正离子MRM模式检测,米力农(MIL)作内标.结果:OLP和内标MIL的保留时间分别为1.91 min和1.88 min.OLP的血浆标准曲线在(0.05～100) ng· mL-1范围内线性良好(r=0.9960),定量下限为0.05 ng· mL-1.日内精密度在2.0％～4.1％之间,日间精密度在4.2％～5.5％之间.方法回收率在(91.78±1.24)％～(103.12±2.64)％之间.革取回收率在56.9％～68.1％之间.基质效应在-13.9～3.4％之间.OLP的尿液标准曲线在(1～1000) ng· mL-1范围内线性良好(r=0.9954),定量下限为1 ng· mL-1.日内精密度在2.0％～5.8％之间,日间精密度在2.7％～9.4％之间.方法回收率在(90.28±1.80)％～(97.82±5.68)％之间.萃取回收率在67.4％～82.3％之间;基质效应在-13.9％～-12.0％之间.稳定性各项数据均符合相关要求.结论:本法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,适用于OLP血药浓度及尿药浓度的测定及其药代动力学研究.

摘要： 近期,中国药学会和同方知网联合发布了＂2014年中国药学会药学期刊优秀论文奖＂评选结果。此次评选是中国药学会联合同方知网根据综合指标评定,从2011-2013年发表的药学论文中筛选出100篇优秀论文。《中国药科大学学报》有两篇入选＂2014年中国药学会药学期刊优秀论文奖＂。

摘要： 建立HPLC-UV法测定人血浆及尿中多尼培南(DP)的质量浓度,用于DP人体药代动力学研究.采用UltimateXB-C18(150 mmn×4.6 mm×3 μm)色谱柱,血浆及尿样测定用流动相分别为10 mmol/L醋酸钠∶乙腈∶三乙胺(体积比94∶6∶0.1,冰乙酸调pH为4.51)和8 mmol/L醋酸钠∶乙腈∶三乙胺(体积比95.5∶4.5∶0.1,冰乙酸调pH值为4.99),流速均为1 mL/min,检测波长为297 nm.血浆样品经乙睛沉淀蛋白,再用二氯甲烷反洗后取上清液进样,以美罗培南(MRP)做内标;尿样直接用水稀释后进样,外标法定量.血药浓度在0.062 5～200 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,定量限为0.0625 μg/mL,批内精密度在1.0％～6.0％之间,批间精密度在3.0％～6.7％之间,方法回收率在92.4％～104.5％之间,预处理回收率在91.2％～103.8％之间.尿药浓度在0.625～4 800 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,定量限为0.625 μg/mL,批内精密度在0.7％～4.0％之间,批间精密度在1.1％～5.3％之间,方法回收率在94.1％～106.7％之间.该方法具有简便、灵敏、准确等特点,适用于人血浆及尿中多尼培南质量浓度的测定.

摘要： OBJECTIVE:To establish the method for the determination of mildronate in human plasma and urine,and to study the pharmacokinetic characteristics in healthy volunteers. METHODS:After precipitating plasma and urine sample,LC-MS/MS method was adopted. Dikma Diamonsil C18 column was used with mobile phase consisted of methanol-water(containing 0.2% for-mic acid,0.3% ammonium acetate)(31∶69,V/V)at the flow rate of 0.6 ml/min. ESI was adopted in MRM mode,by using nega-tive ion. The ion for quantitative analysis were m/z 147.10→58.20 (mildronate) and m/z 152.00→110.10 (internal standard,acet-aminophen). The pharmacokinetic parameters of mildronate with single administration and multiple administration were calculated by using DAS 2.1 software and compared. RESULTS:The linear range of mildronate in plasma were 0.02-20 ng/ml(r=0.999 3) and in urine were 0.05-40 ng/ml(r=0.998 2). The lowest limits of quantitation were 0.02 and 0.05 ng/ml. Precision and recovery met the requirements of biological specimen determination,and endogenous impurities hadn’t effect on the determination. The main pharmacokinetics parameters of low-dose,medium-dose and low-dose(250,500,750 mg)of mildronate in plasma with single ad-ministration were as follows:t1/2 were(3.39±0.81),(5.52±0.57)and(5.32±0.96)h;tmax were(0.80±0.45),(1.38±0.43)and (1.10±0.36)h;cmax were(4.17±1.46),(8.08±1.04)and(15.04±1.86)ng/ml;AUC0-36 h were(24.55±5.81),(45.50±7.07)and (85.60 ± 13.09)ng·h/ml. In the dose range,cmax,AUC0-36 h h had a linear relationship with dose (R2 were 0.974 5 and 0.968 3). The main pharmacokinetic parameters of low-dose of mildronate with multiple administration after keeping stable were as follows:cmin was(0.28 ± 0.10)ng/ml;AUCs was(38.78 ± 4.18)ng·h/ml;cs was(1.62 ± 0.17)ng/ml;DF was(3.81 ± 1.14);t1/2 was(6.17 ± 1.46)h;tmax was(1.20 ± 0.33)h;cmax was(6.46 ± 1.96)ng/ml;AUC0-36 h was(40.33 ± 4.65)ng·h/ml;accumulation factor of cmax and AUC were(1.73±0.90)and(1.64±0.40). Compared with single administration,t1/2,cmax and AUC of mildronate with multiple admin-istration after keeping stable all changed,and tmax had no signifi-cant difference. After single administration,26 h accumulative excretion rate of those groups were (0.004 009 ± 0.001 1)%, (0.004 026±0.001 01)% and(0.003 858±0.000 68)% respec-tively. CONCLUSIONS:Established method is sensitive,accurate and specific,and suitable for the determination of mildronate concentration in human plasma and urine and pharmacokinetics study. Mildronate capsule shows certain accumulation effect in healthy volunteers,and linear pharmacokinetic characteristics.%目的：建立测定人血浆、尿液中米屈肼浓度的方法，研究其在健康人体内的药动学特征。方法：血浆、尿液样品经沉淀法处理后，采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法进样测定。色谱柱为Dikma Diamonsil C18，流动相为甲醇-水（含0.2％甲酸、0.3％醋酸铵）（31∶69，V/V），流速为0.6 ml/min；采用电喷雾离子源（ESI），以多重反应监测（MRM）方式扫描，负离子方式检测。用于定量分析的离子分别为m/z 147.10→58.20（米屈肼）和m/z 152.00→110.10（内标，对乙酰氨基酚）。采用DAS 2.1软件分别计算单次、多次给药的药动学参数，并比较其差异。结果：米屈肼血药、尿药浓度分别在0.02～20 ng/ml（r＝0.9993）和0.05～40 ng/ml（r＝0.9982）范围内线性关系良好，定量限分别为0.02、0.05 ng/ml；精密度、回收率符合生物样品测定要求，内源性杂质不干扰测定。血浆中米屈肼低、中、高剂量（250、500、750 mg）单次给药组t1/2分别为（3.39±0.81）、（5.52±0.57）、（5.32±0.96）h，tmax分别为（0.80±0.45）、（1.38±0.43）、（1.10±0.36）h，cmax分别为（4.17±1.46）、（8.08±1.04）、（15.04±1.86）ng/ml，AUC0-36 h分别为（24.55±5.81）、（45.50±7.07）、（85.60±13.09）ng·h/ml，单次给药在250～750 mg剂量范围内，cmax、AUC0-36 h与剂量呈线性关系（R2分别为0.9745、0.9683）；米屈肼低剂量多次给药组达稳态时，cmin为（0.28±0.10）ng/ml，AUCs为（38.78±4.18）ng·h/ml，cs为（1.62±0.17）ng/ml，DF为（3.81±1.14），t1/2为（6.17±1.46）h，tmax为（1.20±0.33）h，cmax为（6.46±1.96）ng/ml，AUC0-36 h为（40.33±4.65）ng·h/ml；cmax、AUC蓄积因子分别为（1.73±0.90）和（1.64±0.40）。多次连续给药达稳态时与单剂量相比，t1/2、cmax、AUC0-36 h均有所改变，tmax无显著性差异。各剂量组单次给药后，26 h尿累积排泄率分别为（0.004009±0.0011）％、（0.004026±0.00101）％、（0.003858±0.00068）％。结论：该试验建立的方法灵敏度好、准确度高、专属性强，适用于人体中米屈肼血药及尿药浓度的测定和药动学研究。米屈肼胶囊在健康人体内具有一定的蓄积作用，且具有线性药动学特征。

摘要： 建立HPLC-FLD测定阿仑膦酸钠的尿药浓度的方法,为药代动力学研究提供技术手段。碱性条件下供试品与无水邻苯二甲醛进行衍生化反应,采用VenusilMPC18柱(4.6×200mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-25mM柠檬酸/25mM焦磷酸钠缓冲溶液(三乙胺调PH值为6.0)=10∶16∶74,梯度洗脱,流速为0.8ml/min,荧光检测器检测：激发光波长333nm,发射光波长455nm。结果表明,阿仑膦酸钠在5-2000ng/ml范围内线性良好(R2=0.996)；日内日间精密度小于15％；最低定量限为5ng/ml；低、中、高3种浓度的提取回收率分别为(79.38±4.95)％、(81.98±9.89)％、(77.65±7.83)％,内标提取回收率(84.67±3.47)％。本方法专属性强、灵敏度高、精密度和准确度好,可用于阿仑膦酸钠药代动力学的研究。

摘要： 目的：基于超高效液相色谱-串联质谱法(UHPLC-MS/MS),建立测定给予高剂量环磷酰胺(CTX)后大鼠尿液中CTX及其代谢产物脱氯乙基环磷酰胺(DCCTX)、4-酮基环磷酰胺(4-KetoCTX)、羧基磷酰胺(CEPM)浓度的方法. 方法：大鼠尿液样品经10％甲醇水溶液直接稀释,离心后取上清液,采用UHPLC-MS/MS法进行检测分析.色谱柱：Agilent poroshell SB-C18(2.1mm×75mm,2.7μm);流动相：甲醇-10mmol·L-1乙酸铵水溶液,进行梯度洗脱,流速0.25mL·min-1,柱温25°C.采用电喷雾离子源,以多重反应监测模式进行正离子检测.用于定量检测分析的离子对分别为：CTX：m/z261.10→140.10;DCCTX：m/z199.20→78.00;4-KetoCTX：m/z275.10→142.00;CEPM：m/z293.10→221.10;替硝唑：m/z248.10→121.10. 结果：CTX及其代谢产物尿中浓度在40～2000ng·mL-1范围内线性关系良好(CTX、DCCTX、4-KetoCTX、CEPM的r2分别为：0.9915,0.9910,0.9956,0.9918),最低定量限均为40ng·mL-1;日内、日间RSD分别为0.67％～12.76％、1.30％～11.92％;由内标归一化的基质因子计算RSD,结果在0.52％～7.60％之间;该方法的提取回收率为74.00％～102.70％(n=6),方法回收率为85.89％-110.69％(n=5);测定成分和内标的稳定性均良好. 结论：该方法快捷、准确可靠、重复性好,适用于大鼠高剂量CTX给药后CTX及其代谢产物尿药浓度的测定及排泄研究.

摘要： 目的：建立LC-MS/MS法测定人尿中帕洛诺司琼的浓度。方法：以甲醇-0.2%乙酸(45：55，v/v)为流动相，经流动相一步稀释后测定尿中帕洛诺司琼的浓度。用于定量分析的二级碎片离子分别为m/z110和m/z188。结果：帕洛诺司琼线性范围为2.5~1000 ng/mL，定量下限为2.5 ng/mL，批内和批问精密度RSD分别低于4.94%和4.33%，平均回收率大于80%。结论：帕洛诺司琼的LC-MS/MS测定法具有灵敏、准确、稳定、操作简便等优点，符合生物样本测定的要求。可用于帕洛诺司琼尿药浓度的测定及其累积尿药排泄率的研究。

摘要： 目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学及药效学特点. 方法:筛选健康受试者12名,单次及多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度及尿药浓度,用DASver1.0软件拟合药代动力学参数. 结果:甲磺酸帕珠沙星体内过程符合二室模型;单次给药后的药代动力学参数:Tmax为0.47±0.09h,Cmax为13.71±1.81 mg/L,AUC0-t为24.60±4.15 mgh/L,T1/2为1.46±0.64h,MRT、CL和Vd分别为2.14±0.33 h、0.09±0.04 L/h·kg和0.17±0.03 L/kg.Q12h静滴帕珠沙星500 mg连续5日,第2、3、4、5日晨测得的谷浓度分别为0.13、0.16、0.17、0.14 mg/L,提示血药浓度已达稳态.末剂给药后的药代动力学参数:Tmax为0.48±0.10h,Cmax为15.41±1.67 mg/L,AUC0-t为28.42±4.90 mg·h/L,T1/2为1.33±0.49 h,Cl为0.09±0.06 L/h,(Css)av为2.34±0.43 mg/L,DF为99.48±0.38％,以上参数与单次给药比较除Cmax外差异均无统计学意义,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积.女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学意义. 本品对临床大多数常见致病菌的AUC0～24 h/MIC＞100且Cmax/MIC＞8.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论 500mgQ12h静滴,在人体内可达到有效血药浓度,可作为临床应用的推荐方案.

摘要： 目的:研究国产注射用的比阿培南人体药代动力学特征,为临床提供合理给药方案. 方法:选择10名健康志愿者分别单剂静脉注射300mg和连续6天,每12小时静脉注射300mg比阿培南,取血和尿样,用反相高压液相色谱法测定血药和尿药浓度,计算药代动力学参数. 结果:受试者静滴比阿培南单剂和多剂后体内过程均符合二房室模型,平均高峰血药浓度分别为(17.57±1.175)mg/L和(18.511±1.942)mg/L;平均药时曲线下面积分别为40.436±2.86(mg/L*h,38.11±3.902(mg/L)*h平均血浆消除半衰期分别(1.66±0.033)h,(1.772±0.053)h,Vss稳态表观分布容积分别为17.047±3.648(L);18.75±4.221(L);12小时尿中药物平均累积回收率为62.053％±5.879,24小时平均累积尿排出率64.97％±5.616. 结论:比阿培南在人体内的药动学符合二室模型特征.口服吸收完全且迅速,血药峰浓度高,血浆消除半衰期短等药代动力学特点.

摘要： 目的:研究3个厂家生产的氟罗沙星片人体内生物利用度的差异.方法:18名男性健康志愿受试者交叉口服不同厂家氟罗沙星片400mg,用HPLC法测定不同时间的尿药浓度,以尿药法计算其药动学参数.结果:3种不同厂家氟罗沙星片的服药后60h排药量(Xu)无差异(p＞0.05),而tmax则存在显著差异(p＜0.05).结论:3个厂家氟罗沙星片的吸收程度无显著差异,但吸收速率有差异.

摘要： 麦芽糖(maltose)为还原性二糖,以该糖为原料制成的糖类营养型输液,通过静脉输入人体后,血糖水平和胰岛素浓度无明显增加,临床上作为患者补充水分、能量和热量之用。麦芽糖可不需胰岛素而进入组织细胞内,在麦芽糖酶的作用下水解为两分子葡萄糖进入三羧酸循环,相同渗透压条件下,麦芽糖注射液能产生两倍葡萄糖注射液的能量,且毒性低,无不良反应,因此它可被广泛用于糖尿病患者、高血压或血糖偏高的肥胖病人;同时也可应用于外科手术后、烧伤、外伤、孕妇、菌血症等耐糖低的病人。本研究对麦芽糖注射液在中国健康志愿者体内的药动学规律进行研究，同时考察麦芽糖输液给药后对志愿者血糖、胰岛素分泌的影响，为临床合理使用该药提供实验依据。

摘要： 建立尿液中阿魏酸哌嗪含量的测定方法.采用RP-HPLC法,色谱条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65,pH3.8);流速1.0mL/min;检测波长310nm;柱温40°C.阿魏酸哌嗪在0.06μg/l-2.5μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),低.中、高三种浓度(0.5、1.0、2.0μg/ml)溶液,加样回收率分别为98.41％、99.85、98.65％,RSD分别为1.02％.0.98％、0.87％(n=5).该方法能灵敏、准确的测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量.

摘要： 建立尿液中阿魏酸哌嗪含量的测定方法.采用RP-HPLC法,色谱条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65,pH3.8);流速1.0mL/min;检测波长310nm;柱温40°C.阿魏酸哌嗪在0.06μg/l-2.5μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),低.中、高三种浓度(0.5、1.0、2.0μg/ml)溶液,加样回收率分别为98.41％、99.85、98.65％,RSD分别为1.02％.0.98％、0.87％(n=5).该方法能灵敏、准确的测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量.

摘要： 建立尿液中阿魏酸哌嗪含量的测定方法.采用RP-HPLC法,色谱条件为:AlltechC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(35:65,pH3.8);流速1.0mL/min;检测波长310nm;柱温40°C.阿魏酸哌嗪在0.06μg/l-2.5μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),低.中、高三种浓度(0.5、1.0、2.0μg/ml)溶液,加样回收率分别为98.41％、99.85、98.65％,RSD分别为1.02％.0.98％、0.87％(n=5).该方法能灵敏、准确的测定尿液中阿魏酸哌嗪的含量.

摘要： 本发明属于材料和生物技术领域，具体公开了一种用MOF载酶技术高效制备抗抑郁药前药L‑4‑Cl‑犬尿氨酸的方法及应用。本发明首次利用2种酶进行L‑4‑氯犬尿氨酸生物合成方法，该方法只需要总共2个蛋白（Pf0A9和Tar13）参与，同时MOF固定化酶进行反应；不仅克服了酶化学稳定性和热稳定性差的缺点，而且还在保证酶催化活性和选择性的前提下，实现了酶与反应体系的分离从而确保了酶的重复回收利用，而这则为低成本的实现目标分子的工业化生产提供了潜在可能。

摘要： 在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法属于大型植保机械的控制技术领域，尤其涉及一种在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法。本发明提供一种在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法。本发明包括以下步骤：步骤1）建立在线混药植保机的药液浓度模型的药液浓度动态响应模型；步骤2）根据液压元件物理特性，建立药液注射泵的模型；步骤3）根据压力和流体的动力学进行分析；步骤4）建立浓度模型的空间状态表达式；步骤5）设计喷药浓度控制器。

摘要： 本发明属于血药浓度检测领域，具体的，本发明涉及一种用同时检测血液中药物游离浓度和血药总浓度的三相层微流控芯片和利用该芯片检测血药浓度和血液中游离药物浓度的方法，利用该芯片与方法，能够使血样中的游离药物在芯片中快速分离和富集，提高血药浓度检测的速率，操作简便、重复性好、成本低。

摘要： 本发明一种提高混药装置混药浓度稳态精度的实时控制方法，该方法具体如下4个步骤：步骤一：获得药液流量和水流量传递函数的一阶惯性延迟表达式；步骤二：导出被控对象在PI(比例积分)控制器作用下稳态振荡幅度的关系表达式；步骤三：确定PI控制器参数Kc和τi对稳态振荡幅度a的影响机理；步骤四：调节PI控制器参数，对控制系统被控量——药液流量和水流量的稳态振荡幅度进行调节。本发明构思科学、巧妙，经过实验验证，自适应和实时性强，为混药浓度的精密控制过程提供了一种操作简便、快速、低成本的稳态精度提高方法，为实际工业控制系统的精密控制提供了一条新的途径。

摘要： 本发明是利用回转钢带冷凝造粒机制造颗粒状高浓度复合肥尿磷铵和尿磷铵钾的方法。其工艺步骤是将经过计量的尿素、磷酸铵和氯化钾或尿素、磷酸铵加入有蒸汽加热盘管的熔融釜快速熔融，生成尿基复盐低共熔物；加入微量元素添加剂，然后将该复盐低共熔物用加有保温夹套的螺杆泵输送到回转钢带冷凝造粒机机头布料器，使其均匀滴落在布料器下方匀速转动的钢带上，经冷凝固化而成形。成形后的尿磷铵钾或尿磷铵高浓度复合肥颗粒，用自动包装机计量包装出厂。优点：工艺流程短、投资省能耗低、熔融造粒冷凝固化不增加物料湿含量无需干燥、成粒率高无需返料、产品颗粒均匀流动性好不结块无需筛分破碎，取消了传统复合肥生产流程中对环境会造成污染的返料、造粒、干燥、冷却、破碎、筛分以及尾气处理过程。

摘要： 本发明属于材料和生物技术领域，具体公开了一种用MOF载酶技术高效制备抗抑郁药前药L‑4‑Cl‑犬尿氨酸的方法及应用。本发明首次利用2种酶进行L‑4‑氯犬尿氨酸生物合成方法，该方法只需要总共2个蛋白（Pf0A9和Tar13）参与，同时MOF固定化酶进行反应；不仅克服了酶化学稳定性和热稳定性差的缺点，而且还在保证酶催化活性和选择性的前提下，实现了酶与反应体系的分离从而确保了酶的重复回收利用，而这则为低成本的实现目标分子的工业化生产提供了潜在可能。

摘要： 本发明属于血药浓度检测领域，具体的，本发明涉及一种用同时检测血液中药物游离浓度和血药总浓度的三相层微流控芯片和利用该芯片检测血药浓度和血液中游离药物浓度的方法，利用该芯片与方法，能够使血样中的游离药物在芯片中快速分离和富集，提高血药浓度检测的速率，操作简便、重复性好、成本低。

摘要： 在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法属于大型植保机械的控制技术领域，尤其涉及一种在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法。本发明提供一种在线混药植保机的浓度动态方程和变浓度控制方法。本发明包括以下步骤：步骤1）建立在线混药植保机的药液浓度模型的药液浓度动态响应模型；步骤2）根据液压元件物理特性，建立药液注射泵的模型；步骤3）根据压力和流体的动力学进行分析；步骤4）建立浓度模型的空间状态表达式；步骤5）设计喷药浓度控制器。

摘要： 用于测定治疗剂的方法、装置和组合物。在一个方面，提供了用于测定紫杉醇以提供紫杉醇的治疗药物监测引导疗法的方法、装置和组合物。

摘要： 本发明属于医学检验领域，涉及排泄物中药物浓度的分析测定方法。具体涉及西替利嗪尿药浓度的测定方法，该方法中，将样品进行预处理后，应用高效液相色谱仪检测，色谱柱为Waters Nova-Pak C