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2β-三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法

摘要

本发明提供了一种2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括:将包括双硫开环化合物、1,2,3‑三氮唑、第一氧化剂的反应原料在第一溶剂中进行反应,得到包括2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系,其中,双硫开环化合物的结构式为,2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的结构式为。在第一氧化剂的作用下使用1,2,3‑三氮唑对双硫开环化合物直接关环,成功实现了由双硫开环化合物直接到关键中间体2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性合成。进一步地,2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体,提高了他唑巴坦的收率,降低了成本。

著录项

  • 公开/公告号CN113666946B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-02-22

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;

    申请/专利号CN202111237441.X

  • 申请日2021-10-25

  • 分类号C07D499/87(20060101);C07D417/12(20060101);C07D499/04(20060101);C07D499/06(20060101);

  • 代理机构11240 北京康信知识产权代理有限责任公司;

  • 代理人梁文惠

  • 地址 300457 天津市滨海新区经济技术开发区洞庭三街6号

  • 入库时间 2022-08-23 13:08:32

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