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4-羟基-2-喹诺酮-氮-(4-喹唑啉酮)-3-甲酰胺类衍生物

摘要

本发明属于抗菌药物技术领域,涉及4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示,其中R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R3选自C1‑C8烷基、芳甲基;R4选自C1‑C8烷基。本发明的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物,该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌,尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用,可用于后续的进一步改造及开发。

著录项

  • 公开/公告号CN110041306B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-01-11

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国医学科学院药物研究所;

    申请/专利号CN201810033326.2

  • 发明设计人 吴松;夏杰;薛文杰;冯波;

    申请日2018-01-15

  • 分类号C07D401/12(20060101);A61K31/517(20060101);A61P31/04(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 100050 北京市西城区南纬路甲2号

  • 入库时间 2022-08-23 13:00:24

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