含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

摘要

目的：合成一系列含喹唑啉的戊二烯酮肟醚类衍生物并进行及生物活性研究. 方法：以单羟基取代苯甲醛、丙酮、含杂环取代甲醛等为原料,经七步反应合成含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物. 结果：所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征. 结论：生物活性测试结果表明:大部分目标化合物表现出良好的抑菌和抗TMV活性.化合物M1和M5对柑橘溃疡病菌的抑制活性均优于对照药叶枯唑和噻菌铜;化合物M5、 M6、 M7、 M10对烟草青枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜;化合物M2、 M4和M5对水稻白叶枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜.其中,化合物M5对三个植物病菌的都有较好的抑制活性,且均优于商品药叶枯唑和噻菌铜.在供试浓度为500 μg/mL时,M4和M8对TMV具有最好的治疗抑制率,分别为62.5和57.9％,均优于商品药宁南霉素(52.9％):M1对TMV具有最好的保护抑制率为70.6％,优于商品药宁南霉素(64.8％).