大规模生产3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯以及西尼地平的工艺

摘要

本发明涉及药物合成领域，具体而言，涉及一种大规模生产3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯以及西尼地平的工艺。大规模生产3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯的工艺，包括以下步骤：将双乙烯酮分批次以30‑40分钟滴加10公斤所述双乙烯酮的速率进行滴加，且每批次添加的所述双乙烯酮不超过10公斤。在线检测每次批次反应得到的乙酰乙酸肉桂酯的含量符合要求后直接进行胺化反应。通过分批次添加双乙烯酮保证生产车间的安全，同时，通过控制双乙烯酮添加的速率保证反应能够充分进行，保证制备得到的3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯的纯度和收率，且通过在线检测乙酰乙酸肉桂酯的纯度，避免使用蒸馏，进一步减少工业成本。