一种改进的Fmoc多肽固相合成缩宫素的方法

摘要

本发明公开了一种改进的Fmoc多肽固相合成缩宫素的方法。该方法包括以下步骤：1）以Rink Amide AM树脂为固相载体，以Fmoc保护氨基酸为单体，N末端为Boc‑Cys(Acm)‑OH，哌嗪溶液为脱帽试剂，在缩合剂和碱性条件作用下，依次逐个接上氨基酸，合成缩宫素；2）用碘脱去Acm同时在固相载体上形成二硫键，得到环化保护缩宫素序列；3）进行切肽，浓缩，得到缩宫素的粗品；4）将粗品提纯后，得到缩宫素产品。本发明提供了一种合成效率高、成本较低、环境友好、反应条件温和、纯度和效价高，有利于工业化生产的缩宫素合成工艺。