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一种(S)-α-羟基-γ-N-邻苯二甲酰氨基丁酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种(S)-α-羟基-γ-N-邻苯二甲酰氨基丁酸的合成方法,属于药物合成技术领域,本方法以L-谷氨酸为原料经重氮化、水解、氨解、Hoffman降解制得的(S)-4-氨基-2-羟基丁酸不经纯化,直接用其合成(S)-α-羟基-γ-N-邻苯二甲酰氨基丁酸;本发明的方法不仅解决了现有方法需要多次使用离子交换树脂分离、纯化产品带来的操作繁琐和高能耗及环境污染重的问题,而且将各步反应有机的结合在一起,全盘考虑整个工艺,减少了许多蒸馏及纯化过程,使整个工艺得到了极大的简化,保证了产品总收率大于60%,所得产物含量大于99.0%,光学纯度大于99.0%,质量稳定,反应条件温和、“三废”污染少,制备成本低、适合(S)-α-羟基-γ-N-邻苯二甲酰氨基丁酸的工业化制备。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-07-18

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D209/48 登记生效日:20170628 变更前: 变更后:

    专利申请权、专利权的转移

  • 2015-12-30

    授权

    授权

  • 2014-11-12

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D209/48 申请日:20140716

    实质审查的生效

  • 2014-10-15

    公开

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