一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用。本发明对cetuximab的结构进行改造，保留功能区F(ab’)2，并通过放射性核素99mTc标记后得到靶向EGFR的SPECT显像剂，探针分子量由150kDa减少到100kDa，加速了探针在体内的代谢速度，有利于临床转化，16h显像效果最好，而完整单抗约为48h；本发明通过Western blots和IF筛选出高表达EGFR细胞系MGC803。通过生物分布和SPECT/CT成像，结果表明99mTc‑MAG3‑Cet‑F(ab')2可以清楚地显示EGFR阳性肿瘤，并且代谢率得到明显提高。