一种基于聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状分子的叶酸靶向SPECT/CT成像示踪剂的合成及初步评价

摘要

叶酸受体在多种肿瘤细胞中过表达,是各种肿瘤靶向显像剂或药物载体的良好靶向结合位点.聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状分子结构对称且高度分支化,分子表面有大量功能基团位点可进行修饰,同时具有良好的生物相容性,使其成为极具潜力的肿瘤靶向显像剂或药物运输载体.本文以第四代聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状分子(G4)为骨架,将双功能螯合剂HYNIC和靶向分子叶酸(FA)分别修饰到G4表面的氨基基团上,得到目标配合物HP4FA,其合成路线如图一所示,并对其进行SPECT/CT成像及体外细胞结合等初步评价.