依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法

摘要

本发明适用药物合成技术领域，提供一种依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，合成路线如下所示：R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。所合成的依折麦布中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，立体选择性d.e.值>99.9％，催化剂的催化效率高，几乎无副产物生成，整体工艺快速简便、成本大幅下降，S/C高达100000，且后处理操作方便简洁，是绿色高效环境友好的可应用于大规模生产的路线。