吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究

摘要

合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌（Helicobacter pylori,HP）作用研究,以得到较高活性的先导化合物。以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核取代、间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌（Anti-Helicobacter pylori）活性评价。成功合成了2a~2c、3a-3c、4a、5a、6a~6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、~1H NMR和~（13）CNMR结构确证,发现化合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。