α-2肾上腺素与咪唑啉受体激动剂的分子药理学

摘要

α-2肾上腺素受体(α-2AR)激动剂兼有麻醉与镇痛剂的功效,系临床麻醉、疼痛治疗实用的辅佐剂,并在围术期起血流动力学稳定作用。近几年的研究表明,可乐定等α-2AR激动剂均能与非肾上腺素能的咪唑啉受体结合,换言之,此类激动剂可激动咪唑啉受体,因而其作用受咪唑啉受体的调控。这一假说可更全面解释α-2AR激动剂的多种药理作用机制,为临床正确理解、合理应用该类激动剂提供理论基础。 1 α-2AR激动剂的分子药理学 1.1 α-2AR及其附属装置的分子结构与功能 根据对肾上腺素受体配体的亲和力程度将α-2AR分为α-2a、α-2b、α-2c三型,在10、4号染色体上可分辨出其基因编码。