3-对盖烯-1-胺及其席夫碱衍生物的抑菌活性研究

摘要

利用微量肉汤稀释法测定3-对盖烯-1-胺(1)及其席夫碱衍生物(2a～21)对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌肺炎克雷伯氏菌及真菌白色念珠菌的抑菌活性,并讨论了构效关系.结果 表明:3-对盖烯-1-胺及其部分席夫碱衍生物对这3种菌具有一定的抑菌活性,其中化合物1对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强,最小抑菌浓度(MIC)值为56.25 mg/L;化合物2h和2i对肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性最强,MIC值均为112.5 mg/L;化合物21对白色念珠菌的抑菌活性最强,MIC值为28.125 mg/L.构效关系分析结果表明:向3-对盖烯-1-胺席夫碱衍生物中引入Br、Cl等卤素后,能显著增强抑菌活性;含有吡啶环的3-对盖烯-1-胺席夫碱衍生物对真菌白色念珠菌的抑菌活性明显要高于含呋喃环、吡咯环或噻吩环的3-对盖烯-1-胺席夫碱衍生物.