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具有抗多药耐药肿瘤细胞系活性的紫杉醇衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

摘要

紫杉醇是通过发挥其微管稳定作用实现其细胞毒性而发挥抗癌作用的,微管稳定这一独特的的作用机理是紫杉醇最重要的优势。针对目前紫杉烷类(紫杉醇,多西紫杉醇)所呈现的日趋严重的耐药性问题,课题组提出通过增强紫杉醇与微管蛋白的结合能力以克服P-糖蛋白过表达所造成的实际结合在β微管蛋白上的紫杉醇减少的问题。

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