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第十二届海洋药物学术年会

召开年：2015
召开地：浙江舟山
出版时间： 2015-10

主办单位：中国药学会;中国生物化学与分子生物学学会;中国微生物学会;中国海洋湖沼学会;中国药理学会

会议文集：第十二届海洋药物学术年会论文集

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1.创新药物的成药性评价研究
- 陈晓光
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：创新药物研究中的三大关键科学问题：提高药物筛选的高效性;涉及到作用靶标、生物利用度、药代动力学性质以及安全性评价;作用靶标涉及到高内涵筛选：生物学活性：与细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径、信号转导有关;同时还涉及到药代动力学性质和潜在毒性.提高先导化合物的成药性;药效、药代、安全性、稳定性、可控性,一般情况下,1/10000化合物进入临床前研究、1/10进入临床研究、1/5进入市场.提高药物作用的特异性和选择性;从结构和功能方面：每一个蛋白靶标属于一类家族,有许多同源蛋白或亚型;建立集群式筛选方法：蛋白芯片：针对某一蛋白家族.
2.基于反向虚拟筛选技术的海洋抗肿瘤药物先导化合物发现
- 张文
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：中国海洋天然药物研究近年来正由以结构研究为主导的天然产物阶段向以生物功能研究为牵引的天然药物研究阶段哨然转变,以作用靶标研究为标志的新药先导化合物发现越来越受到重视.海洋天然活性物质含量低、难于富集,给靶点研究带来了很大困难,用经典方法往往无法实现对作用靶标的研究.建立了微量活性物质靶点研究新方法,运用反向虚拟筛选技术对活性物质靶蛋白进行预测并排序,再运用分子生物学手段对排序靠前的靶蛋白进行生物学验证,得到潜在的作用靶标.
3.海洋生物资源传统应用及海洋中药发展思路
- 郝二伟;侯小涛;易湘茜;杜正彩;邓家刚
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：分析我国海洋药用生物资源研究和应用研究，可以发现这样一个现象，即海洋药用动物研究的多，海洋药用植物研究少;寻找新化合物，为研究现代新药的研究多，为传统中医药服务的研究少。为此，提出要加强海洋中药研究的宏观设计，特别是要解决符合中医药理论指导下海洋中药研究的技术和方法等关键问题。加强海洋药用植物的研究，特别是滨海湿地与海岸带(包括海岛周围)海洋药用植物的研究，提高海洋药用植物在海洋药用生物研究中的贡献率。加强海洋药用资源的中药药性、传统功效主治和应用临床的研究，为中医药提供更多的可供临床应用的海洋中药饮片，为促进中医药的发展做出应有的贡献。加强海洋生物资源，特别是大宗海产品废弃物的药用研究，提高海洋生物资源的循环利用，为保障海洋生物资源和海洋中药可持续发展提供强有力的支撑。
4.高效食疗型海洋功能食品研发
- 丁国芳;王斌;杨最素;马剑茵;徐银峰;孙瑜;闫海强;刘晨晨;滕芳芳
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：通过细胞造模、动物造模、肝重要指标测定研究海洋高效食疗型海洋功能食品。成功分离纯化高效食疗型海洋胶原蛋白肽;该肽急性毒理学试验结果表明对实验小鼠是安全无毒;该肽能明显降低肝损伤小鼠血清中AST、ALT、ALP、y-GT活性，明显升高肝组织匀浆中SOD、GSH-Px、CAT活性，显著降低MDA含量，却能恢复肝功能，说明对肝有保护作用;模型小鼠肝脏病理学结构，肝小叶修复较完整，肝脏的炎症细胞浸润和空泡减少;透射电镜下观察结果表明该肽作用于肝损伤小鼠后，肝脏超微结构明显好转，核膜边界逐渐清晰，细胞器完整，线粒体数量增多，异染色质边聚减弱，粗面内质网扩张减轻。免疫组织化学染色技术发现该肽能明显减少TNF-α蛋白在肝脏内表达，减轻肝损伤程度。WB法结果表明，对模型小鼠肝损伤具有明显地保护作用。
5.西沙群岛海绵生物多样性及新颖结构活性先导化合物发现
- 李国强;李平林;唐旭利;刘彩霞;张金荣;张兴旺;汪琪;宋文娟;宫凯凯
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海绵一直是海洋新颖结构先导分子的主要来源之一.中国西沙群岛生境独特,海绵资源丰富.作为国内较早系统开展西沙群岛海绵珊瑚天然产物化学研究的小组之一,通过近年来多次的生物多样性调查,已逐步构建了较完整的西沙群岛海绵资源库,特别是首次对永乐群岛的调查,填补了国内这一领域的空白,目前共分类鉴定海绵类生物15目23科24属80种,发现了一批极具研究价值的特征物种。从海绵Aaptossuberitoides中获得了一系列抗肿瘤活性的全新骨架聚合型aaptamine生物碱，从Fascaplysinopsisreticulata中获得了一对低毒免疫活性的全新骨架螺环型吲哚生物碱及系列吲哚二酮咪唑类生物碱成分，从Plakortis simplex中获得了结构多样的抗肿瘤活性聚酮，这些新颖结构活性分子的发现，发展了基于量子化学辅助计算确定复杂结构天然产物结构鉴定及多模型活性筛选等技术的应用，揭示了我国西沙群岛海绵了生物潜在的开发利用价值。
6.Fucoidan抗肿瘤淋巴道转移分子机制
- 邹向阳
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：肿瘤转移是肿瘤患者致死的主要原因,在三种肿瘤转移途径中,淋巴道转移发生最早.肿瘤转移是由多基因控制复杂过程,如肿瘤细胞增殖、凋亡抵抗、侵袭、黏附、血管新生及淋巴管新生等.肿瘤细胞与周围高度异质性的微环境,与各种肿瘤相关细胞和细胞外基质形成的复杂关系,都一定程度影响肿瘤发展与演进.褐藻天然产物褐藻多糖硫酸酯(Fucoidan)是一种富含L-岩藻糖和硫酸基团的酸性杂多糖,具有抗肿瘤等多种生物活性,是极具应用前景的海洋药源物质.从Undaria pin-natifida孢子叶中分离纯化了Fucoidan，并进行了理化性质分析。研究采用人肝癌、肺腺癌和乳腺癌细胞系、人脐静脉内皮细胞(HUVEC )和淋巴管内皮细胞(HLEC)，以及具有高淋巴道转移潜能的小鼠肝癌Hca-F细胞，观察Fucoidan对肿瘤细胞增殖、黏附、迁移和侵袭的影响，对Hca-F细胞淋巴道转移的影响;通过体内外实验，探究Fucoidan对HUVEC增殖、迁移和血管新生，以及和HLEC增殖、迁移和淋巴管新生的影响。
7.海洋微生物基因组采掘研究
- 李文利
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：微生物基因组的大规模测序揭示了许多微生物基因组中含有多个次级代谢产物生物合成基因簇,其数目远远大于从这些微生物中分离得到的化合物种类,为活性天然产物及其编码基因的发现提供了全新的视角和切入点.复杂的海洋生态环境使海洋微生物进化出了一些独特的代谢途径,蕴含了众多新颖的分子组装与调控机制.对不同海洋来源的微生物进行了基因组扫描和测序,开展了基于基因组学及比较基因组学的天然产物发现及其生物合成研究.
8.海洋特殊生境微生物抗EV-71活性代谢产物的研究
- 王俊锋;周雪峰;林秀萍;杨斌;刘娟;廖升荣;涂正超;刘永宏
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海洋特殊生境微生物是指包括生活在深海环境、海洋动植物内环境、植物根际等环境的微生物.海洋微生物特殊的生存的环境,形成了有别于陆生生物的独特的新陈代谢途径、生存繁殖方式、适应机制,从而代谢产生结构新颖的、具有多种生物活性的次级代谢产物.由肠道病毒(EV71)引发手足口病(HFMD)的全球大流行已严重威胁到人类尤其是儿童的健康.HFMD至今尚无有效药物和安全疫苗可用.因此,研发结构新颖、活性显著的抗EV71药物已刻不容缓.目前已报道的具有抗EV71的天然产物有58个,其中53个来源于陆地,只有5个来源于海洋.化合物结构类型包括生物碱、萜类、黄酮、甾类、和多酚.
9.海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究
- 沈立;谢楠;杨波;胡永洲;张勇民
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用LameUarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物：以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物.
10.文蛤寡肽对非酒精性脂肪肝病模型的修复作用研究
- 赵莎莎;刘晨晨;赵玉勤;余方苗;杨最素;丁国芳
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：探讨非酒精性脂肪肝(Non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)细胞模型的构建及文蛤寡肽对NAFLD的修复作用. 方法：以软脂酸诱导正常Chang liver细胞,获得NAFLD体外细胞模型;以文蛤内脏为原料,通过酶解、超滤、葡聚糖凝胶层析、HPLC等分离纯化方法得到对NAFLD模型具有修复作用的文蛤寡肽(Meretrix meretrix oligopeptides,MMO);将MMO作用于NAFLD细胞模型,检测其对NAFLD细胞模型的肝功能指标、能量代谢的影响;流式细胞仪检测细胞早期凋亡及线粒体膜电位的变化;Western Blotting检测Bcl-2、Bax、Caspase-3、Caspase-9、JNK、TNF-α等蛋白的表达. 结果：正常Chang liver细胞经15μg/mL的软脂酸诱导48 h后，细胞内的TG含量达到最高，油红O染色显示细胞中可见大量的红色脂滴，且细胞内ALT、AST和lr-GT等含量显著升高。经酶种筛选及正交实验结果，碱性蛋白酶在40℃、pH为9.5、料液比为1:2、酶解时间为8h且加酶量为1000μ/g可使NAFLD细胞模型的TG含量下降率最大。酶解产物经过分离纯化，获得由5个氨基酸组成的MMO，其序列为：Gln-Leu-Asn-Trp-Asp。该MMO可使模型组细胞内的脂滴数量减少，ALT、AST和y-GT等指标的含量显著下降，SOD、GSH-ST等含量有所升高。经MMO作用后，使NAFLD模型组的Na、-K、-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶和COX-1的活性明显升高。降低模型组细胞的早期凋亡率和晚期凋亡率，使细胞的线粒体膜电位下降率增加。上调Bcl-2蛋白的表达，下调促凋亡基因Bax蛋白的表达，抑制Caspase-3、Caspase-9、JNK、TNF-a等蛋白的活化。结论：应用15μg/mL的软脂酸对Chang liver细胞诱导48 h后可获得理想的NAFLD细胞模型。经碱性蛋白酶酶解得到的MMO可修复NAFLD细胞模型，有望开发出对NAFLD有修复作用的保健食品。
11.海绵共附生真菌Gliomastix中活性大环内酯
- 张军;廖小健;徐石海
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：研究海绵共附生真菌Gliomastix sp中活性大环内酯.方法：利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相色谱等分离方法对海绵共附生真菌Gliomastix sp的大环内酯进行分离纯化,结合现代波谱学研究方法鉴定单体化合物分子结构.结果：从海绵共附生真菌Gliomastix sp中分离得到6个大环内酯,分别是gliomasolides A-F.结论：化合物gliomasolides A-E为新化合物,gliomasolides A对Hela细胞增殖具有抑制作用,其IC50值为10.1g/mL.
12.昆布多糖对糖尿病及其并发症的作用及机制研究
- 张全斌;罗大力;李新鹏;徐颖婕
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：糖尿病是以慢性高血糖为特点的多病因的代谢疾病,导致糖尿病病残和病死率的首要原因是糖尿病并发症,尤其是糖尿病血管病发症.由于糖尿病病因不清难以预防,持续血糖控制亦难奏效,因此,糖尿病治疗的目标和策略是防治合并症的发生和发展,降低病死率.中药昆布是褐藻门海带科植物海带或翅藻科植物昆布的干燥叶状体,本论文对昆布多糖治疗糖尿病及糖尿病血管合并症进行了研究.采用正常小鼠及四氧嘧啶小鼠糖尿病模型,昆布多糖灌胃给药能够降低四氧嘧啶所致糖尿病大鼠的血糖水平,提高小鼠血清胰岛素水平.
13.海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究
- 沈立;谢楠;杨波;胡永洲;张勇民
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：Lamellarin D是1985年从帕劳Ngarol岛附近海域的前鳃亚纲软体动物标本中分离得到的稠环吡咯类生物碱之一,因其具有良好的抑制TopoⅠ、逆转P-糖蛋白介导的多药耐药、诱导线粒体途径依赖的细胞凋亡和抑制多种肿瘤细胞株的增殖活性而成为Lamellarin类化合物中最具代表性、研究得最为系统和深入的化合物.借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验，在计算机辅助对接模拟的基础上，利用Lamellarin D的三个不同位置的酚轻基和邻位酚轻基对Mannich反应的促进作用，根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物:以香兰醛和异香兰醛为起始原料，经选择性轻基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性轻基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物。目标化合物的体外抗肿瘤和抑酶活性测定结果显示，大部分化合物表现出明显的TopoⅠ抑制活性和良好的肿瘤细胞增殖抑制活性。
14.狭鳕鱼皮胶原蛋白肽对大鼠膝关节骨关节炎的保护作用研究
- 陈雪红;夏蕴秋;仲伟珍;王春波;韩彦弢;张德岩;李德金
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：建立大鼠膝关节骨关节炎模型,研究狭鳕鱼皮胶原蛋白肽对大鼠膝关节骨关节炎的保护作用. 方法：随机将8周龄大鼠分别分为5组：正常对照组,模型组,预防给药组(造模4周前给药胶原蛋白肽1g/kg/d),高剂量治疗组(造模6周后给药胶原蛋白肽1g/kg/d),低剂量治疗组(造模6周后给药胶原蛋白肽0.5g/kg/d),各组分别连续给药至实验结束.除正常对照组外,其余各组在大鼠12周龄时,行大鼠左侧髌韧带和跟腱切断术.大鼠分别于术后6周、12周、18周，水合氯醛麻醉，经腹主动脉取血，分离血清，ELISA法经时检测软骨寡聚蛋白(COMP)肿瘤坏死因子(TNF-a)、硫酸软骨素(CS)含量。取左后肢股骨下端1cm,、白介素-1(IL-1),石蜡包埋切片，HE染色、番红0/固绿染色，光学显微镜下观察关节软骨的组织学改变，并参考改良的Mankin评分标准对大鼠进行评分。对关节软骨进行白细胞介素-6(IL-6)、基质金属蛋白酶9 (MMP9)、生长转化因子-β1 (TGF-β1)免疫组织化学染色。应用Image Pro Plus6.0图像分析软件测量软骨钙化层/软骨，全层比值及免疫组织化学染色平均光密度。结果:胶原蛋白肽预防给药组经时结果表明，大鼠血清COMP、TNF-a、IL-1含量均低于模型组(p<0.05)，且呈时间依赖性，而CS含量无统计学意义(p>0.05 )。胶原蛋白肽治疗组对术后关节炎人鼠12周、18周的结果显示，胶原蛋白肽治疗高剂量组降低COMP, TNF-a, IL-1的水平优于低剂量组，亦呈时间依赖性(p<0.05)，较模型组对CS的影响无统计学意义(p>0.05 )。胶原蛋白肽预防给药组较治疗用药组效果更佳。关节软骨大体观察、HE及番红0固绿染色结果表明，胶原蛋白肽预防组和胶原蛋白肽高低剂量治疗组大鼠膝关节关节软骨表面较光滑，软骨基质染色均匀，软骨细胞数口较多、排列较规律，透明软骨层相对较厚，软骨损伤得到抑制和修复，软骨修复随胶原蛋白肽给药时间延长呈进行性好转。Mankin评分、ACC/TAC等指标与模型组比较显著降低((P<0.05)，且随时间延长上述指标进一步改善。关节软骨免疫组织化学染色结果表明，胶原蛋白肽给药组大鼠关节软骨IL-6, MMP9, TGF-β1表达较模型组大鼠明显降低((P<0.05)。结论:口服胶原蛋白肽可以减轻OA关节软骨炎性反应、促进关节软骨修复，其作用机制与降低COMP, IL-1, TNF-α含量有关。
15.近海沉积层来源放线菌H41-51抗真菌活性成分的追踪分离
- 李聆莉;沈会芳;林壁润;周光雄
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：放线菌是一类主要呈菌丝状生长、以孢子繁殖的厚壁细菌、高G+C％含量的革兰氏阳性细菌.海洋放线菌因其独特的生存环境(高盐、高压、低温、光照少、缺氧、营养少等),按生物进化论的规律,长期的生存竞争过程中使得海洋放线菌能够产生各类结构独特、活性多样的新颖次级代谢产物.这为发现新颖结构以及活性化合物、药物先导物提供了宝贵的资源.海洋放线菌主要分布于海洋沉积物、动物、植物、海水中.本研究发现从南海红树林底泥中分离到的放线菌H41-51具有抗白色念珠菌的活性.以白色念珠菌为指示菌，采用琼脂-纸片法进行活性成分追踪分离，经溶剂/溶剂萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20分子筛层析以及半制备C18柱HPLC分离手段，分离得到两个具有抗真菌活性的化合物抗霉素Ala和Alb。其活性成分采用追踪分离获得，结构采用质谱和核磁确定。
16.红树林底泥放线菌H74-21抗真菌活性化合物的追踪分离和结构鉴定
- 付书娜;王帆;沈会芳;林壁润;周光雄
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：放线菌次生代谢产物是抗真菌药物的重要来源之一,据不完全统计,近年来50％以上的海洋微生物活性物质是由海洋放线菌这个庞大的类群产生的.来源于红树林底泥的放线菌因潮汐作用而周期性受海水浸泡,长期或间歇性生长在具有高盐度、低氧度、低光照和高于大气压力等特殊环境下,可能与陆地微生物的次生代谢产物在结构类型上存在差异.因此,红树林来源海洋放线菌是一个有待深入进行抗真菌药物发现研究的新资源.本研究以白色念珠菌(Candida albicans)为活性指示菌，采用纸片扩散法(Kirby Bauer,KB法)测定样品的抑菌活性，从两千余株采自世界各地的放线菌中筛选得到一株具有较好活性的放线菌H74-21，对活性成分进行追踪分离，经溶剂/溶剂萃取、sephadex LH 20排阻层析、硅胶开放柱色谱、ODS开放柱色谱、半制备性HPLC等多种色谱分离方法，分离得到放线菌素类和抗霉菌素类两类天然抗菌活性抗生素共10个。
17.南极真菌Penicillium sp.S-3-88次级代谢产物的研究
- FANG Sha-sha;方莎莎;Tang Chao;唐潮;Ye Ke-yuan;叶科元;LU Xiao-ling;卢小玲;LIU Xiao-yu;刘小宇;JIAO Bing-hua;焦炳华
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对源于南极(44.42°W,60.54°S,水深239m,水温-1.16℃)海参体内共附生真菌Penicillium sp.S-3-88的次级代谢产物进行研究. 方法：采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Penicillium sp.S-3-88发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离,并通过1H和13C NMR及质谱(LC-MS)等现代波谱解析手段,并与相关文献比对,鉴定化合物结构. 结果：分离得到9个单体化合物,鉴定化合物1-9分别为2-acetyl-4(3H)-quinazolinone(1),benzo[d]thiazol-2(3H)-one(2),Octadecyl phenylpropanoate(3),diisobutyl phthalate(4),butyl-isobutyl-phthalate(BIP)(5),ergosterol peroxide(6),melithasterol B(7),22E,24R-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(8)和cerevisterol(9). 结论：南极真菌Penicillium sp.S-3-88次级代谢产物丰富.
18.海蛇风湿胶囊的提取工艺优化
- ZHAO Li-ni;赵李妮;JIANG Lu;蒋璐;ZHANG Yu;张宇;YANG Xian-hui;杨先会;DENG Shi-ming;邓世明
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对海蛇风湿胶囊的提取工艺进行优化.方法：以总甾体含量及干膏得率的综合分数为指标,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数为考察因素,进行L9(34)正交试验,对提取工艺进行优化.结果：海蛇风湿胶囊的最佳提取工艺参数为采用10倍量75％乙醇,加热回流提取3次,每次1h.结论：该工艺稳定可行.
19.用于检测石斑鱼虹彩病毒(SGIV)感染的DNA核酸适配体筛选
- Li Pengfei;李鹏飞;Zhou Lingli;周伶俐;Yu Yepin;俞也频;Yang Min;杨敏;Wei Shina;魏世娜;Qin Qiwei;秦启伟
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：石斑鱼虹彩病毒(Singapore grouper iridovirus,SGIV)是大分子DNA病毒,近年来对石斑鱼养殖产业造成严重经济损失.因此急需发展可以快速检测和抑制SGIV感染的技术手段. 方法：利用指数富集的配基进化技术(SELEX),针对SGIV感染的石斑鱼细胞进行筛选特异性的核酸适配体(Aptamer). 结果：获得四条特异性的Aptamer.二级结构的预测结果发现,核酸适配体均形成典型的颈-环结构.细胞毒性试验和组织水平的观察结果显示,筛选得到的核酸适配体无任何毒副作用.筛选得到的核酸适配体不仅可以特异性地识别并结合SGIV感染的细胞,而且可以在组织水平上检测到SGIV的感染.其中,核酸适配体L1与SGIV感染的细胞的结合亲和常数最高,为71nM.筛选得到的核酸适配体可以抑制病毒的感染,其中适配体L1的抑制效果最明显,并且以梯度依赖的形式抑制病毒的感染. 结论：研究首次运用SELEX技术筛选与海洋鱼类大分子DNA病毒SGIV感染的细胞特异性结合的核酸适配体,这些核酸适配体作为抗病毒候选药物或用于病毒检测,具有极为广阔的应用前景.
20.海洋抗体偶联药物研究进展
- WANG Yu-jie;王钰洁;LI Yu-yan;李玉艳;LIU Xiao-yu;刘小宇;CAO Xin;曹鑫;JIAO Bing-hua;焦炳华
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海洋抗体偶联药物由单克隆抗体、生物活性连接器和海洋毒素组成,兼具化疗药物和抗体药物各自的优点,是一种新型靶向肿瘤治疗药物,极具发展潜力.本文总结了海洋抗体偶联药物的重要设计及研究进展,归纳了处于各临床阶段的ADCs药物及各自特点,并对最新的临床研究进展进行了简要评述.
21.孔鳐软骨抗氧化和抗肿瘤多肽的制备及活性研究
- Xin Pan;潘欣;Fa-yuan Hu;胡发远;Bin Wang;王斌;Guo-Fang Ding;丁国芳
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：本文以孔鳐(Raja porosa)软骨为实验材料,采用盐酸胍抽提、丙酮分级沉淀、蛋白酶酶解、超滤、DEAE-52阴离子交换层析、SephadexG-15凝胶层析和反相高效液相色谱(RP-HPLC)等技术,得到孔鳐软骨多肽DCPE-A,DCPE-B和DCPE-C,经氨基酸序列分析和质谱(ESI-MS)确定其结构分别为Phe-Ile-Met-Gly-Pro-Tyr(DCPE-A)和Gly-Pro-Ala-Gly-Asp-Tyr(DCPE-B)和Ile-Val-Ala-Gly-Pro-Gln(DCPE-C),分子量分别为726.9、578.58和583.69Da.体外抗氧化实验结果表明：DCPE-A、DCPE-B与DCPE-C对DPPH自由基(EC5o为3.83、4.21和4.45mg/l)、羟自由基(EC50为3.37、3.92和4.23mg/mL)、ABTS自由基(EC50为0.77、1.04和1.29mg/mL)和超氧阴离子自由基(EC50为1.61、1.66和1.82mg/mL)具有良好的清除作用,DCPE-C亦显示出了良好的脂质过氧化抑制作用.抗肿瘤活性表明：孔鳐软骨多肽DCPE-A,DCPE-B和DCPE-C的对人宫颈癌HeLa细胞的半数抑制率(IC50)分别为4.81、4.86和6.26mg/mL,DCPE-A显示出最强的增殖抑制作用.AO/EB染色观察显示DCPE-A能引起肿瘤细胞凋亡的形态学变化;通过流式细胞术结果可以看出随DCPE-A浓度的增加,HeLa细胞的早期凋亡率从4.54％增加到19.25％;Western blotting免疫印迹表明Bcl-2/Bax的比值急剧升高,且Caspase-3的蛋白表达水平也显著增加.研究结果表明软骨多肽DCPE-A可诱导HeLa细胞发生凋亡,为其应用于临床肿瘤治疗提供理论依据.
22.广西海洋药用资源现状及海洋药业发展对策研究
- FU Xiu-Mei;付秀梅;CHEN Qian-Wen;陈倩雯;WANG Na;王娜;DAI Gui-Lin;戴桂林;DU Zheng-Cai;杜正彩;HAO Er-Wei;郝二伟;DENG Jia-Gang;邓家刚
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：本文首先对广西海洋药用资源及其开发利用状况进行了分析和评价,结果显示广西拥有极为丰富的海洋药用生物资源,具有广阔的发展空间;其开发利用状况有三种情形,其中珍珠贝和藻类等资源利用较好,中国鲎和红树林等资源存在利用不当现象,海蛇等资源未充分利用.然后,分析广西海洋生物医药产业基础研发、企业生产总值等发展情况及政策引导、自主研发等方面存在的问题,从政策、专业人才、资源、国际合作和生态环境等方面提出广西海洋生物医药产业发展建议与对策,为广西发展海洋生物医药产业、进而提升蓝色经济水平提供参考借鉴.
23.基于肿瘤代谢靶标的抗脑胶质瘤海洋天然活性物质的发现和研究
- 梁英;陈璐;叶雪威;陈磊;Komal Anjum;宋腾飞;王文玲;颜世伦;连晓媛;张治针
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：胶质瘤是最恶性的脑肿瘤,过度糖酵解、旺盛的谷氨酰胺分解和脂类合成以满足细胞快速无限制增殖是其代谢的突出特征.本研究以与胶质瘤细胞过度糖酵解密切相关的生物小分子葡萄糖和乳酸为靶标,从300多种海洋生物中筛选获得了36种显著抑制胶质瘤细胞增殖和影响肿瘤细胞代谢的活性海洋生物样品,并从其中的8个样品中分离鉴定了20多个具有抗胶质瘤活性的新化合物,进一步研究发现,多个化合物的抗胶质瘤活性与肿瘤细胞代谢的多个特异关键酶有关.
24.一株南沙群岛来源真菌Aspergillus terreus中次级代谢产物及mPTPB酶抑制活性研究
- LIANG Ting-mei;梁廷梅;牟晓凤;MOU Xiao-feng;WANG Cong;王聪;LI Xiu-bao;李秀保;YUAN Tao;袁涛;SHE Zhi-gang;佘志刚;王长云;WANG Chang-yun;SHAO Chang-lun;邵长伦
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌Aspergillus terreus(NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶(mPTFB)抑制活性评价. 方法：运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,通过衍生物制备获得两个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试. 结果：鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯(2)的结构;2具有较强的mPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB酶抑制活性显著降低.运用Syby1X1.3软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化合物2发挥酶抑制活性的重要作用基团. 结论：从柳珊瑚来源真菌A.terreus(NS02-09)中发现了具有mPTPB酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用.
25.一株西沙群岛柳珊瑚来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物及其生物活性研究
- 赵栋霖;邵长伦;王长云
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对一株西沙群岛柳珊瑚来源的真菌次级代谢产物进行研究. 方法：利用硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等方法,对从采自西沙群岛的柳珊瑚中分离获得的一株嗜松青霉Penicillium pinophilum的次级代谢产物进行分离和纯化,利用NMR,MS,ECD计算及激子手性等方法并与文献对照,确定化合物的结构. 结果：从该菌大米发酵培养基的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了9个嗜氮酮类化合物pinophilins D-F(1-3),Sch1385568(4),pinophilin B(5),Sch725680(6),(-)-mitorubrin(7),(-)-mitorubrinol(8)和(-)-mitorubrinic acid(9).其中化合物1-3为新化合物.并对分离得到的化合物进行了抗藤壶幼虫附着活性、细胞毒活性(人宫颈癌细胞HeLa,人喉癌上皮细胞Hep-2,人横纹肌瘤细胞RD)和拓扑异构酶Ⅰ抑制活性的测试.
26.总合草苔虫共附生真菌Aspergillus versicolor BZ-31的杀虫活性成分研究
- TIAN Xiang-rong;田向荣;高艳清;GAO Yan-qing;ZHANG Jing;张菁;XIE Na;谢娜;XU Meng-fei;徐梦菲;TANG Hai-feng;汤海峰;冯俊涛;FENG Jun-tao;Ma Zhi-qing;马志卿
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对采集深圳大亚湾海域的总合草苔虫共附生真菌Aspergillus versicolor BZ-31进行次生代谢产物及杀虫活性研究. 方法：采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、RP-18反相柱层析及HPLC液相半制备等发法对真菌A.versicolor BZ-31发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析及文献对照等方法对化合物进行结构鉴定,并以孑孓为供试害虫对对所分离化合物进行杀虫活性测试. 结果：从该真菌发酵产物中分离得到了2个双苯吡酮类化合物柄曲菌素(1)和6-甲氧基柄曲菌素环(2),4个蒽醌类化合物,分别为Averythrin(3)、Versicolorin(4)、Noraverufanin(5)和Nidurufin(6),1个烯醇类化合物,2(Z)-庚烯-1-醇(7). 结论：化合物7为首次从该属真菌中分离获得,其在100ppm浓度下,3h时,对孑孓的校正死亡率为100％,化合物7对孑孓的致死中浓LC50为3.03mg/L.研究结果表明,化合物7可以作为生物源杀虫剂的活性先导化合物加以开发和利用.
27.海洋放线菌次级代谢产物化学成分及生物活性的研究进展
- 安潇;王海峰;陈刚;裴月湖
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：介绍近年来海洋放线菌化学成分和生物活性的研究进展.方法：检索国内外近几年有关海洋放线菌次级代谢产物的相关文献,对其化学成分研究和生物活性方面调研和综述.结果：对海洋放线菌次级代谢产物的结构类型及其活性予以综述.结论：海洋放线菌次级代谢产物种类丰富,活性多样,是新药开发的潜在来源,为进一步研究利用海洋放线菌提供依据.
28.纤溶系统酶原激活小分子调节剂与溶栓先导化合物的研究
- 吴文惠;郭锐华;包斌;张朝燕;张依婷;傅诗情
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：纤溶/凝血系统(coagulation and fibrinolytic systems)是止血机制的核心,其主要作用是防止血液渗漏,其次担负组织修复和伤口愈合.血浆中多种酶和非酶成分之间的相互作用主导纤溶凝血系统的精细调控过程.纤溶/凝血系统的绝大部分酶是丝氨酸蛋白酶,以非活性酶原如凝血酶原(prothrombin)、纤溶酶原(plasminogen)或低活性酶原单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(sigle chain urokinase-type plasminogen activator)的状态存在,酶原活化是它们功能发挥的先决条件,而在反应的调节和终止过程中,抑制其活性或使之失活也相当重要.PAI-1是血栓性疾病的重要危险因素和分子标记物，特异、有效抑制PAI-1水平与活性，为心血管疾病，特别是血栓性疾病的治疗提供了新的靶标。从微生物次级代谢物中可筛选出抑制PAI-1抑制剂，属于二酮哌嗪类化合物XR334。XR334是从链霉菌属生物中分离得到的，在一系列酞胺分解试验中能可逆性地抑制PAI-1的活性，增强实验动物的纤维蛋白溶解和预防大鼠的血栓形成。
29.养殖萱藻褐藻糖胶的提取分离、理化性质分析及体外抗凝血活性评价
- ZHAO Xiao-liang;赵小亮;王珊珊;WANG Shan-shan;ZHANG Xiao;张晓;LIU Xiao-xiao;刘潇潇;LANG Yin-zhi;郎银芝;HAO Jie-jie;郝杰杰;CAI Chao;蔡超;李国云;LI Guo-yun;YU Guang-li;于广利
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：提取分离养殖萱藻褐藻糖胶,研究其理化性质并评价体外抗凝血活性. 方法：以养殖萱藻(Scytosiphon lomentarius)为原料,经过热水提取、乙醇分级、CaCl2沉淀去除褐藻胶并获得褐藻糖胶,采用QFF阴离子交换色谱进行分离纯化,采用高效凝胶渗透色谱-多角激光光散射仪联用(HPGPC-MALLS)、高效液相色谱(HPLC)和红外光谱(IR)等技术对纯化组分的分子量、单糖组成及红外光谱特性进行表征,通过测定活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)评价各组分体外抗凝血活性. 结果：养殖萱藻褐藻糖胶得率为2％(按干品计),经过QFF分离获得SLF0、SLF0.5、SLFl.0、SLF1.5和SLF2.0共5个纯化组分,其分子量分别为998.1、424.2、449.7、547.7和625.7kDa,其中SLF2.0主要由岩藻糖(Fuc)和半乳糖(Gal)组成,而其余4个纯化单糖组成较为复杂,均含有甘露糖(Man)、葡萄糖醛酸(GlcA)、葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gal)、木糖(Xyl)和岩藻糖(Fuc);通过与低分子肝素(LMWH)和藻酸双酯钠(PSS)比较,除了高电荷密度及高分子量组分SLF2.0在1mg·mL-1具有延长APTT作用外,其它组分均无抗凝活性. 结论：养殖萱藻褐藻糖胶结构复杂,高电荷组分具有体外抗凝血活性.
30.溶栓候选药物FGFC1药代动力学特性及组织分布的研究
- 王格;Wang Ge;吴文惠;Wu Wen-hui;王小雨;Wang Xiao-yu;张朝燕;Su Tongwei;苏同伟;Zhang Chao-yan;Guo Rui-hua;郭锐华;Bao Bin;包斌
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：用高效液相色谱法(HPLC)检测海洋新型纤溶化合物FGFC l(Fungi fibrinolytic compound1)的药物代谢动力学和组织分布进行成药性的初步评价. 方法：分析柱HP-C18柱(4.6×250mm,5μm);柱温为40℃;流动相为乙腈-水(0.1％三氟乙酸)45：55(v/v)和85：15(v/v),流速1mL·min-1;检测波长265nm.前肢静脉给予大鼠两种剂量尾静脉注射(10mg/kg、20mg/kg)的FGFC1,于不同的时间点取血,用HPLC测定血浆和组织中FGFC1的浓度并计算其药物代谢动力学参数和组织分布情况. 结果：FGFC1在10mg/kg、20mg/kg的给药剂量下,其消除半衰期(t1/2)分别为21.51±2.17及23.22±2.11min;药时曲线下面积(AUC0-t)分别为412.19±19.09及899.09±35.86μg/ml*min;机体总消除率(CL)分别为0.023±0.002、0.022±0.002((mg/kg)/(μg/ml)/min);平均保留时间(MRT)分别为10.15±0.97、9.65±1.40min.组织分布研究结果表明FGFC1在静脉给药后迅速分布到全身各处,最高药物浓度水平在肝脏中检出,脑组织中未检测到FGFC1的存在.FGFC1在除小肠外的大部分器官中的变化为从高到低的单调减少,而在小肠中的变化为先增加后减少. 结论：FGFC1在大鼠体内呈现良好的药代动力学特性和组织分布特点,表现出较高的成药性特征,值得进一步研究.
31.海洋抗体偶联药物
- 焦炳华
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：抗体偶联药物(antibody drug conjugate,ADC)通过"连接臂"(linker)将药物(靶药或"弹头")连接于单克隆抗体(mAb),通过高效特异的抗原—抗体反应,携带药物直达靶标,通过抗体的内吞、内体—溶酶体降解及药物释放达到治疗目的.ADC极大提高了治疗的针对性和有效性,同时减少了药物产生的毒副作用.ADC设计有4个要点。应选择肿瘤组织特异表达或高表达的细胞膜抗原作为靶点，靶点不应该分泌表达;应选择特异性强、亲和力高的mAb，全人抗体和小分子抗体是其发展方向;设计的连接臂在体液中应不被水解(稳定)，而在细胞内易被水解且ADC在细胞内的水解动力学(半衰期)可控;靶药应具有高效性(靶点明确、活性强)和低毒性。目前可供使用的靶药种类少，完全可从现有的30000多个高活性海洋天然产物中筛选获得新的候选靶药。
32.鲨鱼头来源的糖胺聚糖的分离纯化及结构表征
- Li Qinying;李芹英;Li Guoyun;李国云;Cai Chao;蔡超;Shan Xindi;单鑫迪;Zhang Xiao;张晓;Yu Guangli;于广利
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：糖胺聚糖(GAGs)在生物体内的生命进程中起着重要的调节作用,是生化药物的重要来源,已有数种基于GAGs药物应用于临床.本文选用鲨鱼头来源的糖胺聚糖为原料,通过强阴离子交换色谱进行分离纯化,获得了硫酸软骨素D(CSD)和硫酸角质素(KS),两者的得率分别为46.9％和21.8％,分子量分别为38.49kDa和45.98kDa,并采用一维核磁共振氢谱和碳谱对KS结构进行了确证.
33.一株深海来源真菌Aspergillus sp.SCSIOW20抗Aβ多肽聚集次生代谢产物研究
- Zhao Chen-xi;赵辰曦;Kong Ming-zhu;孔明珠;Zhou Xiang;周香;Li Xiao-fan;李晓帆;Zheng Yi-zhi;郑易之;Wang Li-yan;王立岩
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对深海来源的曲霉属真菌Aspergillus sp.SCSI0W20的次生代谢产物进行分离、鉴定及抗Aβ多肽聚集活性研究. 方法：通过正反相硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等多种方法对其发酵液的乙酸乙酯萃取层进行分离纯化,经波谱数据分析并参阅文献,对化合物结构进行鉴定,利用ThT荧光模型测定各化合物抗Aβ多肽聚集活性. 结果：从Aspergillus sp.SCSI0W20中分离得到5个化合物,分别鉴定为：diorcinol(1)、sydowic acid(2)、麦角甾醇(3)、sydonic acid(4)、C15/C15'-epi-WIN64821(5).通过抗Aβ多肽聚集活性,发现化合物5显示出与阳性对照EGCG相等程度的Aβ多肽聚集抑制活性(相对抑制率42.9±5.9％). 结论：这是首次报导二酮哌嗪类化合物具有Aβ多肽聚集抑制活性.
34.海洋真菌Aspergillus ruber1017吲哚二酮哌嗪类生物碱次级代谢产物的研究
- Li Yong-fang;李永芳;Wu Xue-bin;吴雪彬;Li Jing;李静;Liu Feng;刘岚
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对采自福建海百合共附生真菌Aspergillus ruber1017次级代谢产物进行研究. 方法：采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相(HPLC)以及重结晶等方法分离纯化,并根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定化合物的结构. 结果：从海百合共附生真菌Aspergillus ruber1017次级代谢产物中分离鉴定了6个吲哚类生物碱,分别为Neoechinulin A(1),cryptoechinuline G(2),Neoechinulin B(3),Variecolorin H(4),preechinulin(5),cyclo(Trp-Ana)(6). 结论：化合物6为首次从海洋真菌中得到.
35.一株南海柳珊瑚来源真菌Aspergillus candidus次级代谢产物及其化学生态学活性研究
- MA Jie;马洁;ZHENG Ji-yong;郑纪勇;SUN Ze-tao;孙泽涛;WANG Chang-yun;王长云;SHAO Chang-lun;邵长伦
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：从中国南海花柳珊瑚来源真菌Aspergillus candidus(RA16-10)中分离鉴定具有生物活性的代谢产物. 方法：运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等方法分离并分析化合物,运用核磁、质谱等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死、藤壶幼虫致死等活性评价. 结果：从Aspergillus candidus中分离鉴定了3个黄酮类化合物(1～3)和1个三联苯类化合物(4),其中含有氯原子的黄酮类化合物1和3是自然界中极其罕见的化合物;化合物1和2显示出强的藤壶幼虫Balanua amphitrite致死活性,其LC50值分别为1.11μg/mL和1.39μg/mL,这是首次报道该类化合物的藤壶幼虫致死活性. 结论：从中国南海花柳珊瑚来源真菌Aspergillus candidus(RA16-10)中筛选发现了2个具有显著的藤壶幼虫B.amphitrite致死活性的黄酮类化合物,这类化合物具有开发成为防污剂的潜力.
36.一株海洋来源真菌Curvularia lunata产细胞松弛素cytochalasin B发酵优化及其化学表观遗传修饰研究
- LI De-bao;李德宝;ZHANG Xue-qing;张雪晴;ZHANG Xiu-li;张秀丽;HOU Xue-mei;侯雪梅;GUAN Fei-fei;管菲菲;WANG Chang-yun;王长云;SHAO Chang-lun;邵长伦
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：通过对中国南海花柳珊瑚来源真菌Curvularia lunata(RA16-1)进行发酵优化以提高该菌的cytochalasin B产量,并加入组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠以考察对该菌次级代谢产物的影响. 方法：运用单因素试验设计,对菌株产cytochalasin B的碳源、氮源、初始pH值、盐浓度等发酵条件进行优化;运用柱色谱层析技术对加入丁酸钠的真菌Curvularia lunata(RA16-1)发酵产物进行分离,以及核磁与质谱技术对分离的化合物进行结构鉴定. 结果：单因素试验表明最优发酵条件为：碳源为蔗糖(30g·L-1)、氮源为蛋白胨(30g·L-1)、发酵时间为96h、初始pH为5.0、盐浓度为2％.此外,从加入丁酸钠的发酵产物中分离得到了4个化合物,其中两个化合物(化合物2和3)为首次从该物种中获得. 结论：在优化条件下,cytochalasin B的产量可达到2.3g.L-1.组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠的加入后使得该菌发酵产物的结构类型发生较大变化.
37.糖芯片的研究进展及其在海洋糖药物研发中的应用潜力
- SHANG Qing-sen;尚庆森;ZHAO Xiao-liang;赵小亮;HAO Jie-jie;郝杰杰;WANG Shan-shan;王珊珊;CAI Chao;蔡超;LI Guo-yun;李国云;YU Guang-li;于广利
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：糖芯片是一种高通量筛选糖分子与其配体结合作用的生物芯片技术.目前其已广泛应用于糖组学、新药研发、疾病诊断等诸多研究领域.海洋多糖由于其特殊的化学结构,表现出抗肿瘤、抗病毒、免疫调节、降血脂、抗凝血等多种药理活性.如何将糖芯片技术应用到海洋多糖药物研发中具有重要意义.本文从糖芯片的构建与检测两个方面对其研究现状进行综述,并通过糖与靶点蛋白相关作用层面阐述了该方法在海洋糖药物研发中的应用潜力.
38.植物内生真菌YN02-4的次级代谢产物研究
- 李川;王海峰;陈刚;裴月湖
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：从云南大围山植物缅桐中分离得到的内生真菌YN02-4,从YN02-4的大米发酵产物中提取分离得到单体化合物,并通过理化性质对其结构进行鉴定.方法：植物内生真菌YN02-4进行大米发酵培养30天,对其菌丝体进行乙酸乙酯超声萃取得浸膏,通过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱法等手段进行分离,得到的单体进行核磁共振波谱法等理化手段进行结构鉴定.结果：从真菌YN02-4大米发酵菌丝体中得到：Pififormic acid、2-hexylidene-3-methylsuccinic acid、6-hydroxymellein、环(异亮-脯)、环(缬-脯).
39.海洋真菌FG319次生代谢产物MFS抑制HMG-CoA还原酶作用的研究
- ZHOU Yu;周喻;MENG Xiao-qin;孟哓琴;FU Qiang;付强;BAO Bin;包斌;ZHANG Chao-yan;张朝燕;GU Rui-hua;郭锐华;WU Wen-Hui;吴文惠
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：以洛伐他汀和普伐他汀作为阳性对照,研究探索了海洋真菌FG319次生代谢产物MFS对HMG-CoA还原酶的抑制作用.并以HMG-CoA和NADPH作为研究底物,采用紫外分光-速率法检测HMG-CoA还原酶活性,从而判断活性化合物MFS体外对HMG-CoA还原酶活性的抑制作用,拟探讨MFS降胆固醇的作用机制.结果显示MFS显示出具有较阳性对照药物更强的抑制HMG-CoA还原酶的活性,来源于海洋真菌FG319的代谢产物MFS与底物HMG-CoA表现为竞争性抑制,与底物NADPH表现为反竞争性抑制类型,活性化合物MFS通过抑制HMG-CoA还原酶活性,减缓内源性胆固醇前体甲羟戊酸的生成,从而减少胆固醇的合成,有利于防止心脑血管疾病的发生.
40.虾蛄活性肽的分离纯化及其对肿瘤细胞凋亡的影响
- 李云涛;卜天;曹玉昊;马剑茵
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：本研究以海洋生物虾蛄为原料,采用胰蛋白酶水解提取虾蛄软体组织中的活性多肽,将酶解得到的粗提物进一步采用超滤、凝胶层析、高效液相色谱等技术进行分离纯化,并采用MTT法检测各分离组分对肿瘤细胞的抑制作用.得到纯度较高的活性肽FHOS,此肽的氨基酸序列为Phe Tyr Met Asn His,分子量为711.80.用MTT法测定其对前列癌PC-3细胞和肺癌A549细胞增殖抑制作用,作用72h后,FHOS对A549和PC-3细胞的最高增殖抑制率达到70.1％和90.0％.
41.柳珊瑚来源真菌中RAL-十四元大环内酯化合物cochliomycin A的抗污损作用机制
- WANG Kai-ling;王开玲;ZHANG Gen;张根;Xu Ying;徐颖;WANG Chang-yun;王长云;QIAN Pei-yuan;钱培元
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对中国南海柳珊瑚来源真菌中RAL-十四元大环内酯化合物cochliomycinA进行抗纹藤壶Amphibalanus(=Balanus)amphitrite金星幼虫附着作用机制的研究. 方法：运用同位素标记相对和绝对定量(iTRAQ)蛋白技术,结合二维液质联用(UPLC-MS/MS)技术,鉴定经cochliomycinA处理前后藤壶金星幼虫差异化表达的蛋白;利用KEGG数据库对差异化表达的蛋白进行系统分析,确定cochliomycin A的抗污损作用代谢通路;利用荧光实时定量PCR技术,证实cochliomycin A的主要抗污损作用代谢通路;运用藤壶幼虫附着诱导剂,一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)抑制剂S-methylisothiourea sulfate(SMIS)和可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylyl cyclase,sGC)抑制剂(1H-(1,2,4)oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one,ODQ)分别与cochliomycin A联合用药处理藤壶金星幼虫,进一步确认cochliomycinA影响的主要代谢通路. 结果：共鉴定了80个差异表达的蛋白,发现主要有3条代谢通路,细胞色素P450(cytochrome P450)、谷胱甘肽巯基转移酶(glutathione S-transferase,GST)和一氧化氮/环磷鸟苷(NO/cGMP)受到影响.其中,cytochrome P450、GST和RP代谢通路主要与幼虫的解毒功能相关;特别地,NO/cGMP通路主要通过上调幼虫内源性NO的含量影响其附着变态过程.荧光实时定量PCR证实了cochliomycin A主要通过激活NO/cGMP代谢通路使幼虫的内源性NO含量升高来发挥抗幼虫附着作用.联合用药结果显示,在一定浓度条件下藤壶幼虫诱导剂可削弱cochliomycin A的抗幼虫附着活性,进一步证实了cochliomycin A主要通过激活NO/cGMP代谢通路来发挥抗污损作用. 结论：cochliomycin A主要是通过激活NO/cGMP,提高内源性NO含量发挥其独特的抗藤壶金星幼虫附着作用机制,为该类化合物作为天然海洋防污剂的开发应用提供了物质基础.
42.海洋微生物的规模发酵
- 张元兴
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海洋微生物生存于特殊的海洋环境,常具有与陆地微生物不同的独特生理特性,导致生长及代谢呈现不同的特征.人们从海洋微生物中,分离了大量具有潜在应用价值的新物质,但这些活性物质的产量很低,一般在每升微克级或毫克级,活性物质的规模制备已经成为海洋微生物开发技术的关键限制性因素之一.近年来，我国海洋微生物发酵技术发展很快，规模化发酵及制备技术平台正在逐步建立。基于微生物反应动力学为核心的发酵过程优化在海洋微生物发酵技术开发和发酵工程学术研究中起到了重要的推动作用，但是在实际发酵过程中仍旧存在局限胜，这也是很多海洋微生物过程放大不成功的原因之一。微生物发酵实际上是以细胞代谢为核心的微观生命过程，具有高度的复杂性和非线性特征。宏观的动力学特征实质上无法完整地表征微观代谢规律。因此，将细胞微观代谢特征与以工程参数检测与控制为核心的宏观动力学特征相结合的发酵过程优化，将是海洋微生物发酵未来的重要发展方向。
43.基于沉默基因簇激活的海洋天然产物生物合成
- 张长生
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：Genome sequences of actinomycetes have clearly demonstrated a large number of biosynthetic gene clusters potentially coding for natural products.However,most gene clusters remain cryptic.This fact prompts the concept of genome mining by developing diverse strategies to awaken those"silent"gene clusters to produce substantial amounts of natural products for structure elucidation and bioactivity evaluation,such as the change of cultivation parameters,ribosome engineering,replacement of promoters,overexpression of pathway-specific activators,and synthetic biology-guided pathway reconstitution.The success of these approaches has accelerated microbial natural product discovery and made a renaissance for interests of pharmaceutical industries in actinomycetes.
44.多环天然产物的高效合成
- 贾彦兴
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：多环天然产物大多具有重要的生物活性和药用价值.它们的高效合成不仅是推动有机化学理论与方法发展的重要动力,也是药物创新的基础和源泉,而且为解决药用资源稀缺、生态环境保护提供了科学途径.本报告将讨论组完成的若干具有重要生物活性多环天然产物的高效全合成,如用于阿尔茨海默症早期临床治疗药物的加兰他敏,二萜化合物pallavicinin,具有抗疟疾活性的吲哚生物碱decursivine,具有抗癌活性的吡咯生物碱Dictyodendrins,具有抗艾滋病活性的baculiferins.
45.海洋生物共生与化学防御——创新药物研究的新机遇
- 林厚文
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海洋生物资源的可持续利用是国家深蓝战略主题方向之一,对保障国家权益战略意义重大.共生是早期生命起源和进化过程中的重要事件,是海洋低等生物在复杂严酷海洋环境中生存演化数亿年的保障.共生现象的本质是代谢互作,而维系代谢互作的核心载体是共生生物产生的功能分子.海洋共生体在共生互作过程中的进化规律必然会导致功能分子的高识别性和高选择性,使得这些功能分子不仅是海洋生物生存演化的关键因子,而且是新颖结构、新靶标原创药物的重要来源.研究海洋低等生物共生体生物群落结构与化学多样性，阐明海绵共生体特异微生物组成及其与宿主的互作关系，及其共生与互作的分子机制，发展海洋低等生物功能分子仿生制备技术，形成生态学、化学、生物学等学科交叉的海洋共生体研究团队，建立深远海海洋共生体的研究范例，为海洋生物资源可持续利用提供科学依据和技术基础。不仅可揭示海洋生物生存与进化的本质，而且可突破海洋药物的资源瓶颈，提升我国海洋药物研究的国际地位，对“认识海洋、经略海洋”有重要战略意义。
46.纤溶系统酶原激活小分子调节剂与溶栓先导化合物的研究
- 吴文惠;郭锐华;包斌;张朝燕;张依婷;傅诗情
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：纤溶/凝血系统(coagulation and fibrinolytic systems)作为止血机制的核心,发挥着血液凝固、血栓纤溶、组织修复、伤口愈合、渗漏防止等多种生理作用.凝血酶原(prothrombin)、纤溶酶原(plasminogen)、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(sigle chain urokinase-type plasminogen activator)等酶原被激活是功能发挥的先决条件,血浆酶原激活的分子机制是蛋白质结构化学的重要内容之一,关联着血液因子功能发挥和相关生理作用的进行.基于促进非活性的酶原如纤溶酶原向活化型的纤溶酶的转化;提高酶原如纤溶酶原的纤维蛋白结合活性;改变纤溶因子如纤溶酶原的空间构象使该酶原处于容易被纤溶酶原激活剂活化的状态;促进血液纤溶酶原激活剂如尿激酶型纤溶酶原激活因子前体(prourokinase)向尿激酶型纤溶酶原激活剂的转化;抑制纤溶因子抑制剂的活性等能够促进纤溶作用的基础，从海洋微生物和海藻等海洋生物代谢产物发现了具有纤溶促进作用的小分子溶栓先导化合物，已经从纤溶机制、药理药效、毒理药代、药物制备、药物制剂显示出优良的成药性。
47.降血脂海洋候选药物——Eequisetin相关研究
- 郭鹏;林文翰
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：本项目以海洋微生物中发现富含Equisetin的特异性菌株,成功建立了高纯度、百克级的制备工艺及其储存方法,为Equisetin系统药效学研究提供了物质基础,也为其产业化的实施提供了保障.经前期结果显示,Equisetin具有显著的降血脂功效,能够明显降低高脂血症模型动物-小鼠、金黄地鼠的血清及肝组织中血脂中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白C(LDL-C)等重要生化指标.
48.海洋天然产物高效制备新方法研究
- 何山;严小军
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：尽管海洋药物的研究与开发近年取得了巨大的成功,"Sample supply"依然是困扰海洋天然产物开发利用的"瓶颈问题".各国研究人员在挖掘海洋药用生物资源方面开展了大量工作,而在分离纯化技术方面的研究则比较滞后.传统的分离纯化策略包括了多个分离步骤,如液液萃取、正桕柱色谱、凝胶色谱、反相柱色谱以及高效液相制备色谱等.这些分离步骤繁琐、耗时、成本高昂且不可避免的存在不可逆吸附以及样品变性等问题.特别是在海洋药物生物资源普遍比较有限的前提下,开发高效分离制备技术显得尤为重要.
49.沙蚕:亟待开发的海洋药物资源
- 洪敏;刘剑凯;白若论
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：沙蚕具有重大的药物研究开发价值。沙蚕酸性丝氨酸蛋白酶成药性基础很强。现在已经完成了大量的重要基础工作，如药学研究、原料药物质量标准、制剂质量标准、稳定的中式规模生产工艺。基源原料沙蚕可以养殖。因此ASPNJ有可能成为新的抗肿瘤新药，而且作用靶点比较清楚。产业化分析，可以建立养殖、加工、药物制造生产链，将产生社会效益和经济效益，而且保护生态资源。另外沙蚕碱性丝氨酸蛋白酶也具有抗白血病细胞的作用。这些研究工作具有首创性。另外，沙蚕蛋白酶还有溶解血栓的作用。综上所述，沙蚕具有重大的药物研究开发价值，值得高度重视。
50.南极真菌多样性及其代谢产物研究
- 朱天骄;丁壮;李慧;周海波;吴广畏;林爱群;李莉媛;李德海;顾谦群
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：本课题组近年来致力于极地真菌多样性及其代谢产物研究，建立了基于微生物-化学-生物活性相结合的系统性研究平台。采用多种培养手段、设计不同的培养基从样品中分离微生物，通过DNA指纹图谱,ITS或16S rDNA序列分析，对菌株进行分类、排重;基于OSMAC策略，对菌株进行优化培养，利用TLC、HPLC、LC-MS、NMR等手段分析其发酵产物，同时进行抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种活性测试;采用多种分离手段及波谱学方法进行代谢产物结构多样性研究;采用多种活性评价模型进行代谢产物活性多样性研究。
51.新型海绵Aaptamine生物碱的发现及其活性研究
- 杨帆;于豪冰;孙凡;林厚文
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目前,aaptamines用来统称aaptamine及其天然来源的衍生物.Aaptamines代表了一类具有特殊苯并二氮杂萘母核的典型海洋来源生物碱.该生物碱家族第一个最具代表性的化合物为aaptamine,是1982年由日本著名海洋天然产物学家Nakamura等人从采自于冲绳岛附近海域的远隔疏海绵Aaptos aaptos中分离得到的.到目前为止,已发现的该类生物碱家族的化合物只有46个,除了4个来源于一种陆生的Lactarius属毒蕈外,其余所有该类型化合物全部来自于寻常海绵纲,从生物合成的角度来看，所有的该类型生物碱都可以以原始的aaptamine母核为起始，经不同位置的取代、二聚化、结构重排以及扩环反应来形成。这些生物碱显示了多种生物活性，比如抗氧化、酶抑制、抗菌、抗真菌、抗寄生虫、细胞毒、α-受体抑制、抗污损以及抗抑郁等多种生物活性。由于该类生物碱独特的结构多样性以及广泛的生物活性，引起了天然药物化学家、合成化学家以及药理学家的广一泛关注。
52.海洋曲霉Aspergillus niger SCSIO Jcsw6F30中抗HIV活性成分
- 周雪峰;林秀萍;杨斌;刘永宏
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：Four2-benzylpyridin-4-one-containing metabolites,aspernigrins A-D(1-4),were isolated from the marine-derived fungus Aspergillus niger SCSIO Jcsw6F30,together with other15known compounds(5-19),including11bis-naphtho-γ-pyrones.The structures of the new compounds,aspernigrins C(3)and D(4),were determined by NMR,MS,and optical rotation analyses.All the isolated compoundswere evaluated for their inhibitory activities against chemokine receptor subtype 5 (CCRS) by HIV-1 SF162 infection in TZM-bl cells.Aspernigrins C (3) and malformin C (5) exhibited potent antiviral activities with IC50 of 4.67±0.41 (SI, 7.50) and 1.44±0.062 (SI, 11.41),uM, respectively.
53.南极深海真菌S-3-25产抗肿瘤活性产物研究
- 李长伟;崔承彬;陈波
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：微生物代谢产物是新药及其先导结构的一个重要来源.深海环境具有高盐、高压、低氧、低温、无光、寡营养等生态特征.这使其中微生物演化具备了适应这些特殊生存环境所需代谢系统,应能生产与普通环境微生物不同的代谢产物.因此,深海微生物近年越来越受到关注.筛选发现,分自南冰洋3404米海水样品的一株真菌S-2-25发酵粗提物呈很强抗肿瘤活性,在100μg/ml浓度下对K562细胞的抑制率达64.4％,稀释3倍后抑制率仍不下降.MTT法活性测试结果表明，化合物1-5对人癌K562、HL-60、HeLa、BGC-823等细胞均具有一定抑制作用，IC50分布在1-50μM之间，且化合物1-3的活性强于4和5。对其余化合物的结构研究以及更多活性产物的分离工作目前还在进行中。本学术会议上将对相关研究最新进展进行交流。
54.鳕鱼皮胶原蛋白肽对小鼠肝损伤的保护机制研究
- 刘晨晨;赵莎莎;张国梅;赵玉勤;杨最素;丁国芳
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：探讨鳕鱼皮胶原蛋白肽(cod skin collagen peptide,CSCP)对小鼠慢性肝损伤的修复作用. 方法：通过胰蛋白酶酶解鳕鱼皮得到CSCP,其条件是酶解温度50℃,pH6,时间8h,加酶量2000U/g.将实验小鼠分为为正常组、模型组、阳性药物组、低剂量组CSCP：150mg/kg BW)、中剂量组(CSCP：200mg/kg BW)、高剂量组(CSCP：400mg/kg BW).小鼠实验周期为8w,3次/w腹腔注射25％的CC14花生油溶液,从第4w开始每天灌胃给予不同浓度的CSCP和阳性药物,观察小鼠的日常行为.末次灌胃给药后禁食不禁水，24h后取血、取肝脏，通过HE染色、电镜技术观察肝的形态学变化，检测反映肝功能的生化指标，免疫组织化学和Western blotting技术检测相关蛋白的表达情况。结果：正常组小鼠精神状态好，有主动觅食、饮食的倾向;模型组小鼠有嗜睡现象，无主动觅食、饮食的倾向;阳性药物组和CSCP给药组小鼠较模型组的精神状态有所改善。正常组小鼠肝脏颜色暗红，阳性药物组和CSCP各用药组的小鼠肝脏颜色较浅;低剂量组小鼠的肝脏颜色深于高剂量组，而高剂量组小鼠的肝脏体积小于低剂量组。CSCP可以明显降低小鼠血清中AST、ALT、ALP、y -GT活性，明显升高肝组织匀浆中SOD, GSH-Px, CAT活性，显著降低MDA含量。HE染色观察，模型组小鼠肝小汗1不完整，肝索紊乱，大量炎症细胞浸润，脂肪变性;CSCP给药组小鼠肝小叶较为完整、肝索排列清晰，炎症细胞减少、脂肪变性减弱;透射电镜显示模型组小鼠肝细胞内出现线粒体肿胀明显、脂肪病变、炎症细胞浸润等症状，而给药组小鼠肝细胞受损情况得到改善，线粒体肿胀减弱、脂肪病变减轻、炎症细胞浸润减少。免疫组化结果显示TNF- a在模型组阳性表达明显，给药组TNF-α阳性表达减弱。Western blotting结果显示CSCP组JNK基因磷酸化程度减弱，TNF-α蛋白表达量降低，抑凋亡基因Bcl-2蛋白表达量增加，促凋亡基因$ax和Caspase家族的Cleavage Caspase-3、Caspase-9蛋白表达显著降低，细胞色素C蛋白表达也明显降低。结论：CSCP对小鼠慢性肝损伤具有明显的修复作用，可开发出安全、有效的慢性肝病保健食品。
55.深海真菌Penicillium biourgeianum DFFSCS024中群感效应抑制剂的分离与结构鉴定
- 徐新亚;漆淑华
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：群感效应,又叫群体感应,是微生物细胞通过分泌胞外信号小分子在群体范围内调控一些相关调控基因的表达,从而影响其群体行为的现象.群体感应与多种生物现象有关,如增强病源微生物的耐药性、诱导海洋污损生物附着等.因此,群感效应抑制剂对开发新型抗生素、新型海洋生物防污剂均有重要意义.本研究组从中国南海沉积物中分离的一株深海真菌Penicillium biourgeianum DFFSCS024(-2226米)中,通过抑制生物膜形成的活性追踪分离,得到了三个新化合物和五个特特拉姆酸衍生物.
56.海洋放线菌H41-59的化学成分的研究
- 张杨梅;沈会芳;林壁润;周光雄
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：放线菌是一类重要的微生物资源,是抗生素、酶及其抑制剂等许多生物活性物质的产生菌,至今发现的主要生物活性有：抗癌、抗肿瘤、抗菌、抗炎等.其中,已知放线菌所产抗生素的90％由链霉菌属产生.海洋来源的链霉菌生活在极端环境中,具有独特的代谢途径,可能会产生结构特异的多种代谢产物,是提取新颖抗生素的巨大资源库.H41-59为采集于南海红树林底泥中的放线菌,目前已通过对H41-59进行形态观察、培养特征观察及16s rDNA测序分析,鉴定该菌株为阿南德氏链霉菌.
57.含硫、含氮等杂原子的海洋真菌代谢产物研究
- 王斌贵
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海洋微生物作为重要的海洋生物资源在研究与开发生物活性物质和海洋药物方面日益受到关注.海洋微生物处于高盐、高压、低温、低光照及寡营养等环境条件下,其产生的次级代谢产物具有极大的复杂性和多样性,几乎涵盖了所有化合物类型,其中含硫、含氮、高氧化度等是海洋微生物代谢产物分子结构的重要特征. 统计数据表明，含硫、含氮等杂原子的化合物具有更高的成药性。目前市场上具有代表性的天然抗肿瘤药物如多柔比星、丝裂霉素C、博来霉素、长春新碱、依托泊苷、鬼臼噻吩甙、紫杉醇等具有一个共同的特点，即，它们的化学结构中大多含有硫、氮等杂原子，有的药物同时含有两种不同的杂原子(如博来霉素)。近年来在海洋微生物代谢产物研究过程中，采用表观遗传的手段，通过不同的培养策略，从海洋微生物中分离鉴定了一系列含硫、含氮等杂原子的代谢产物，为海洋微生物活性物质研究提供了候选目标分子。
58.海胆壳总氨基酸水解液特征图谱及含量测定研究
- DONG Qi;董奇;SHANG Xiao-hui;商晓慧;LU Xiao-ling;卢小玲;LIU Xiao-yu;刘小宇;JIAO Bing-hua;焦炳华
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：建立海胆壳总氨基酸的特征指纹图谱及含量测定方法.方法：取海胆壳粉末500mg加1mL6moL/L的HCL和1mL苯酚,110℃油浴水解24h,氨基酸水解后采用异硫氰酸苯酯柱前衍生化,HPLC检测氨基酸水解液组分.结果：通过建立的特征图谱比对发现不同种属不同批次海胆壳之间氨基酸水解液组分相似.含量测定结果表明不同种属不同批次海胆壳氨基酸水解液含量差异较小.结论：建立的海胆壳总氨基酸特征图谱及氨基酸柱前衍生化检测条件稳定可靠.
59.一株六放珊瑚来源真菌Cladosporium oxysporum次级代谢产物及其生物活性研究
- WANG Chao-yi;王超一;SHAO Chang-lun;邵长伦;WANG Chang-yun;王长云
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：对一株六放珊瑚来源真菌Cladosporium oxysporum(TA26-61)进行次级代谢产物及生物活性研究. 方法：运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等方法分离纯化化合物,运用乙酰化反应对化合物进行结构修饰,利用NMR等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定,并对部分化合物进行抗病毒和细胞毒活性评价. 结果：从真菌C.oxysporum中共鉴定了6个化合物,包括4个萘醌及其二聚体类化合物(1～4)、1个氧杂葸酮化合物(5)、1个甾体类化合物(6)以及结构修饰物(2a～2c),其中化合物1为新化合物.萘醌二聚体化合物2对肠道病毒EV71显示强的抗病毒活性,其IC50值为45.9μM,是阳性药利巴韦林(IC50为418μM)的9倍,并且乙酰化可显著提高活性. 结论：六放珊瑚来源真菌C.oxysporum(TA26-61)可产生萘醌及萘醌二聚体等结构类型化合物,其中萘醌二聚体及其乙酰化衍生物具有强抗病毒活性.
60.海桑属(Sonneratia)红树植物及其内生真菌化学成分及生物活性研究进展
- GONG Kai-kai;宫凯凯;WEI Chuan-mei;魏传梅;WANG Qi;汪琪;QIN Guo-fei;秦国飞;WU Zhi-hui;吴志慧;LI Guo-qiang;李国强
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：海桑属(Sonneratia)是重要的红树植物,近年来对其化学成分研究不断增加,揭示了其多种多样的化合物类型,以及抗肿瘤、抗炎、抗氧化等生物活性,本文按照化合物来源对海桑属植物及其内生真菌的化学成分及生物活性作全面回顾,为后续的研究提供参考资料.
61.花柳珊瑚来源的真菌Arthrinium sp.中的两个多羟基氧杂葸酮类化合物及其抗病毒活性研究
- WANG Cui-fang;王翠芳;GUAN Fei-fei;管菲菲;DU Si-ying;杜思颖;WEI Mei-yan;魏美燕;WANG Chang-yun;王长云;SHAO Chang-lun;邵长伦
- 《第十二届海洋药物学术年会》 | 2015年
摘要：目的：研究从花柳珊瑚共附生真菌Arthrinium sp.分离得到的1-甲基-2,3,6,8-四羟基氧杂葸酮(1)和1-甲基-2,3,4,6,8-五羟基氧杂葸酮(2)的化学结构及其抗细菌和抗病毒活性.方法：利用现代波谱解析方法和X-ray单晶衍射技术,对化合物1和2的化学结构进行研究;利用抗细菌和抗病毒活性模型对其生物活性进行评价.结果：化合物1的结构首次通过单晶数据进一步确定;体外化合物1显示抗病毒活性,化合物1的IC50值为27.40μM,强于阳性药利巴韦林的抗HSV活性(IC50=313.00μM).结论：化合物1的单晶数据、以及活性数据对今后系统研究氧杂葸酮类化合物具有参考价值.