超高压液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中FMISO的浓度及其剂量相关药代动力学研究

摘要

18F-氟米索硝唑(18F-misonidazole,18F-MISO)是最早应用于临床的18F标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂，被认为是PET乏氧示踪显像的黄金标准。本工作建立了快速、灵敏的超高压液相色谱-串联四级杆质谱方法测定大鼠血浆中含稳定同位素19F的FMISO的浓度，并用该方法进行了FMISO的剂量相关药代动力学研究，通过与放射性分析得到的药代动力学结果相比，发现与时间相关的药代参数是剂量非依赖性的，有可能作为采用LC-MS/MS方法进行PET药物药代动力学筛选的指标,为PET药物的筛选提供了新思路。