四嗪二甲酰胺诱导人胃癌AGS、SGC7901 细胞系凋亡及其分子机制的实验研究

摘要

四嗪是一类四氮杂苯化合物，一般都具有良好的生物活性。目前唯一作为药品上市的替莫唑胺(Temozolomide)是一种咪唑四嗪类口服抗肿瘤药，属于不对称四嗪类化合物。四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)是一种新颖的对称四嗪化合物，其化学名称为N，N＇-二(间甲苯基)-3，6-二甲基-1，4 二氢-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺，结构式见图1。该化合物是胡维孝等改进了合成方法，以乙醛和水合肼为原料，设计并合成了多种经结构修饰的3，6-二甲基-1，4 二氢-1，2，4，5-四嗪类化合物，获国家发明专利。经药物构效学筛选，其中ZGDHu-1 具有较强的抗肿瘤作用，有望成为一种具有自主知识产权的抗癌新药。基于此，本文研究了四嗪二甲酰胺对人胃癌AGS、SGC7901 细胞系凋亡的影响，并分析了其分子机制。