多肽类药物结构稳定性的研究进展

摘要

多肽作为药物,具有生理活性强、免疫原性低、疗效高等诸多优点,随着生物技术的发展,在人类疾病治疗中的地位日趋重要,目前已成为国际药学界研究的热点之一.但多肽类物质自身固有的特点,如口服利用率较低、酶降解性高以及半衰期极短等,使这类物质作为药物开发应用受到诸多的局限.多肽的结构特征是引起多肽类药物不稳定的重要原因,而主链氨基酸的降解和侧链氨基酸残的结构变化是多肽不稳定的主要原因,因此从肽类药物本身的分子结构进行改造,是改变其理化性质和药代动力学性质的根本.而化学修饰、基因工程等则是稳定多肽类药物的重要方式.重点从分子结构方面对多肽类药物的稳定性研究做一综述.