中药活性成分

摘要： 发热是机体受到感染和炎性疾病的标志,持续高热会导致细胞变性,引发多器官功能损伤,严重时会影响大脑神经及组织功能。虽然发热过程常见而又普通,但其病理机制涉及多个信号通路,如核转录因子κB信号通路、Toll样受体4信号通路等。大量研究表明,传统中药复方及其活性组分可以降低血清中炎性因子(TNF-α、IL-1β及IL-6)及下丘脑体温调节介质(PGE_(2)、cAMP),抑制NF-κB信号通路,有效抑制体温病理性升高。本文总结PubMed与中国知网数据库中相关文献,就中药活性成分及复方解热作用进行系统阐述,以期为利用传统中药治疗发热,挖掘新型退烧药物提供理论依据及研究思路。

摘要： 近5年来,中药界学者共发现64种中药成分具有保护心肌缺血再灌注的作用,其中主要有苷类(23种)、黄酮类(18种)、生物碱(7种)、酚类(5种)、糖类(4种),以及萜、有机酸、氨基酸、儿茶素类等。这些成分主要通过扩张冠状动脉,抑制氧化应激,抑制炎症反应,抑制心肌细胞凋亡、自噬,增强线粒体能量代谢功能等机制发挥防治心肌缺血再灌注损伤的作用。参考文献93篇。

摘要： 目前肺癌是全球范围内发病率最高,死亡人数最多的恶性肿瘤。有研究发现,中药活性成分能够干预肺癌肿瘤的生长,同时能够抑制肺癌细胞的增殖并促进其凋亡。本文将中药中的皂苷、多糖、挥发油和生物碱成分对肺癌的干预作用的研究进展进行总结,以期为日后中药治疗肺癌提供参考依据。

摘要： 中药活性成分及其复方可通过调节大脑胰岛素信号通路影响下游信号传导、抑制磷酸化Tau蛋白(phosphorylated Tau protein, Tau)及β-淀粉样蛋白(amyloidβ-protein, Aβ)沉积、减少神经细胞凋亡、促进神经元再生与突触可塑性、改善大脑葡萄糖代谢、减缓氧化应激等有效防治代谢性疾病认知障碍。同时,通过抑制代谢性疾病诱导的中枢神经炎症及内质网应激,间接调节脑胰岛素信号通路,以恢复代谢性疾病患者大脑的学习记忆与认知功能。中药与脑胰岛素信号通路相互作用,充分发挥了中医药多靶点、多效能、多途径的特性,使代谢性疾病认知障碍得到了有效改善。但目前研究仍存在一些问题,如中药调节脑胰岛素信号通路、缓解认知障碍的作用机制尚未阐明,现有文献多为中药单体及活性成分研究,复方研究相对较少,且中药干预脑胰岛素信号的临床研究不足等。今后需进一步开发以脑胰岛素信号通路为靶点的复方新药,依托蛋白组学技术和网络药理学方法寻找新的中药治疗靶点,加强不同中药复方以及同一复方不同剂量的随机对照临床试验,同时从肠道菌群的角度探究中药防治代谢性疾病认知障碍的作用机制。

摘要： 血小板活化聚集是血栓形成的重要环节,抗血小板治疗也是当前研究的热点。大量研究表明活血化瘀中药及其有效成分具有抗血小板聚集的活性,成为新型抗血小板药物研究的新方向。血小板聚集的机制较复杂,抗血小板治疗的作用靶点很多,该文结合血小板聚集的诱导剂对血小板膜上核苷酸受体、血栓烷受体、胶原受体、蛋白酶激活受体和中药抗血小板活性成分的相关研究进展进行综述,以期为抗血小板治疗的研究提供参考。

摘要： 目的:开展抗癌中药活性成分毛兰素衍生物氟乙氧基毛兰素(fluoroethoxylerianin,FEE)的^(18)F标记及^(18)F-FEE的Micro正电子发射体层成像(positron emission tomography,PET)/计算机体层成像(computed tomography,CT),初步探索^(18)F等正电子核素标记与PET/CT在中药活性成分来源的新药评价中的应用。方法:开展^(18)F-FEE的制备条件优化实验,包括影响^(18)F标记和水解反应的多种反应条件,利用放射性薄层色谱法(radio-TLC)检测标记率和水解效率,放射性高效液相色谱法(radio-HPLC)测量^(18)F-FEE的放射化学纯度,并进行正常BALB/c小鼠与HepG2细胞的BALB/c裸小鼠移植瘤模型的体内生物分布和MicroPET/CT评价。结果:优化的^(18)F标记反应条件是时间10 min、温度100°C、前体浓度5 mg/mL、溶剂为乙腈,优化的水解反应条件是时间10 min、温度100°C、HCl溶液浓度6 mol/L。根据优化条件,成功合成了^(18)F-FEE,其放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和MicroPET/CT显示,^(18)F-FEE主要分布于肝、肠、肾和膀胱等代谢组织,心、肺等组织的分布较低。HepG2肝癌细胞移植瘤模型MicroPET/CT发现,^(18)F-FEE长时间弥散分布于肿瘤组织,肿瘤%ID/g高,注射60 min后肿瘤-肌肉比值(T/M)高达10以上。结论:本研究优化了抗癌中药活性成分毛兰素衍生物^(18)F-FEE的优化制备条件,^(18)F-FEE的合成条件可靠、放射化学纯度高,在体内主要分布于肝、肠、肾等代谢组织,而且其在HepG2肿瘤内分布明显,为FEE抗肿瘤作用提供了直观的实验手段,为抗癌天然活性中药成分及其衍生物提供了新的评价技术。

摘要： 目的 利用高内涵影像分析技术(HCA),通过两种人源性肝细胞系(HepG2细胞和L02细胞)建立并优化细胞影像分析方法并对经由药典中筛选出的56种中药活性成分进行肝毒性快速筛选评价.方法 采用多种荧光探针,建立并优化基于两种肝细胞的HCA肝毒性评价方法,考察多种活性成分对细胞生存率和细胞核形态的影响,并比较药物对不同细胞影响的差异.结果 能同时导致HepG2和L02细胞生存率明显降低的有雷公藤甲素、地高辛、藤黄酸等十种成分,且各成分在L02上的细胞核皱缩程度均明显高于HepG2.对L02细胞有毒性的药物有补骨脂素、补骨脂酚和吴茱萸碱,仅对HepG2有毒性的药物有吴茱萸次碱和杠柳毒苷.L02细胞可以更明显的体现出细胞核形态的变化,对肝毒性评价的结果具有更清晰的指示性.结论 HCA肝毒性检测方法直观、高效,适用于大量中药活性成分的肝毒性初步筛选评价,且应用HepG2和L02两种细胞的综合评价结果更具有代表性.

摘要： 可食植物来源的活性成分具有毒性低、生物特性多样的特点,从中寻找具有显著功效的有效部位和成分一直是功能性食品等健康产品研发的重要来源.近年来从植物中发现了多种对胰脂肪酶(pancreatic lipase,PL)有显著抑制活性的有效成分.这些成分通过抑制PL的活性可减少人体消化系统对摄入食品中脂肪成分的吸收程度,在肥胖、高脂血症等疾病的辅助治疗上显示了良好的效果.基于此,该文综述近年来植物来源的胰脂肪酶抑制剂研究进展.

摘要： 溃疡性结肠炎是局限于黏膜和黏膜下层的肠道非特异性炎症,肠上皮细胞和细胞间连接构成了动态的物理屏障,将黏膜组织与腔内共生细菌、病原体和饮食抗原隔开.肠上皮屏障渗漏被认为是溃疡性结肠炎的重要发病机制,而紧密连接功能异常是造成渗漏的主要原因.通过对紧密连接在溃疡性结肠炎疾病进展中所起作用以及中药活性成分、中药复方对紧密连接的基础研究和临床研究加以整理,发现中医药能使紧密连接蛋白Claudin-2表达下调,使Claudin-1、Occludin、ZO-1、ZO-2表达上调,恢复肠黏膜屏障作用,维持肠道环境的稳态,减轻溃疡性结肠炎的症状.

摘要： 近年来中药活性物质筛选的新技术发展迅速,利用"受体-配体"之间的特异性结合,快速筛选出中药材里含有的与特定靶点结合的活性小分子物质,再进一步鉴定出活性成分结构.这些技术对阐明中药药效的物质基础和中药新药的开发具有重要意义,是对传统药物发现方法的有利补充.综述了常用的分子对接技术、高通量筛选技术、细胞膜色谱技术的原理、特点及应用进展,以期为中药活性成分的筛选以及新药研发提供参考.

摘要： 人尿源性干细胞(hUSCs)是近些年来新发现的可从人尿液中常温分离获取的成体间充质干细胞,因其来源广泛、获取方便、安全无创且无伦理学争议,有望成为一种新型的干细胞资源.人肝细胞在药物筛选、肝毒性研究、肝脏疾病治疗等方面有重要价值,但不易获取,而人自体hUSCs若能在一定的诱导条件下向肝细胞分化,将为体外无创获取肝细胞资源提供新途径.然而,hUSCs在体外随着继代次数的增加,干性与增殖活性逐渐减弱,出现部分老化或分化现象,导致可有效用于肝细胞转化的hUSCs数量有限、质量欠佳.因此,筛选出能够有效维持hUSCs干性、提高hUSCs增殖活性的成分,并在此基础上筛选促进hUSCs向肝细胞分化的活性成分有重大意义.已有研究表明,利用中药及其活性成分可体外促进多种类型的干细胞增殖或肝向分化.本课题组前期研究表明,某些中药活性成分可明显促进hUSCs增殖,并采用hUSCs与肝源细胞共培养的方法已实现其向肝细胞分化,为在体外筛选促进hUSCs增殖及肝向分化的中药活性成分奠定了基础.

摘要： 目的:了解中药活性成分治疗肝癌的研究进展.rn 方法:采用文献研究研究方法.仅检索入中文数据库,以中药、肝癌为主题词和自由词,检索中国生物医学文献数据库(CBM)、中文科技期刊数据库(维普,VIP),万方数字化期刊群、中国知网(CNKI)及手检福建中医药大学图书馆过期刊物及相关会议论文集.检索时间截止至2014年4月.rn 结果:中药治疗在防治肝癌发展及转移、减轻放化疗副作用、延长患者生存期、改善生存质量等方面均具有独特优势,而绝大多数的肝癌患者都有长时间的肝硬化病史和门脉高压,用药不当极易造成上消化道出血,而且还可能使肝癌细胞转移扩散.因此,在运用活血化瘀药时,应充分考虑这一点,慎重选药.rn 结论:中药在抑制肝癌细胞增生、诱导肝癌细胞分化和凋亡、抑制肿瘤细胞活性、抑制肿瘤血管生成、逆转多药耐药等方面均有一定作用.有些药物在临床上一经使用,往往产生耐药性,开发或寻找抗肿瘤化疗增效剂与替代品已成为研究的焦点.

摘要： 目的：研究中药活性成分及其生物技术发展近况。方法：采用聚类分析的方法，对中药活性成分的结构分类、药理学、特色及其生物技术运用和专利保护进行了研究。结果：中药活性成分是中药现代化的核心组成部分，生物技术使其具有所期望的品质、特性。结论：中药活性成分及其生物技术的深入研究开发，可推进中药现代化进程。

摘要： 目的：总结中药活性成分在防治糖尿病肾病方面的实验研究进展。rn 方法：分析糖尿病肾病的发病机理及中药活性成分的的药理作用，结合文献报道，系统阐述六大类中药活性成分在糖尿病肾病动物实验中的治疗机制。rn 结果:中药治疗 DN 具有多靶点、多途径的作用特点，通过抑制蛋白非酶糖基化、抑制内皮素分泌、改善血液流变学、抑制各种炎症因子及抗氧化应激等方面来防治和延缓DN 的发生发展。rn 结论:从这些活性成分中筛选防治糖尿病肾病的新成分，开展单一成分的临床研究，可为新的中药制剂的开发应用提供一个新的思路。

摘要： 本草基因组学(Herb Genomics)是从基因组水平研究本草前沿科学,涉及中草药结构基因组、功能基因组、基因组辅助分子育种、中草药表观基因组、中草药宏基因组、中草药蛋白质组学、中药合成生物学、中药代谢组、药物基因组学、中草药生物信息学及数据库等理论与实验技术.文中分析了其在中药活性成分的异源合成与优化，底盘细胞的设计与构建，中药生物元件的挖掘、设计和标准化，中药合成生物学研究策略，模式药用植物突变体库的建立和基因功能研究。

摘要： 目的：原发性肝癌作为临床上常见的恶性肿瘤之一,在我国也有较高的发病率,中医药对肝癌治疗的分子生物学方面的研究己逐渐成为热门.方法：笔者综述了近年来中药活性成分对人肝癌细胞HepG2的影响及作用机制的文献,对研究中提出的药物活性成分和机制进行综述.结果：综述发现中药的活性成分对HepG2细胞的作用主要体现在：影响其增殖、促进其凋亡、影响其迁移等三个方面,其作用机制多因各种活性成分通过调节基因的表达,从而调节细胞的增殖、凋亡与迁移.结论：中药中的活性成分对肝癌细胞HepG2的影响及其抑制作用的研究为中药治疗肝癌提供了科学依据,为探寻更多治疗肝癌的中药提供了理论基础.

摘要： 胃肠动力来自消化道肌肉的协调运动.多种系统,包括中枢神经、肠神经、ICC细胞、PGDFRα+细胞、免疫细胞以及肠道菌群,参与了胃肠动力的调节.胃肠动力调节紊乱会导致多种疾病和症状,例如:腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹胀以及腹痛等.其中一些病症发病率极高,例如腹泻和便秘这两种胃肠科医师经常接诊的症状.胃肠动力失调疾病降低整个社会的工作效率,并导致大量的医疗开销.为了这类疾病进行研究并开发相关药物,对胃肠动力相关的药物靶标进行了综合调研,而部分靶标已有被批准药物或相关实验药物.发现多达50余个药物靶标与胃肠动力相关,这些靶标参与了神经肽、神经递质、胆汁酸、类二十烷酸、离子、免疫细胞以及肠道菌对胃肠动力的调节过程.胃肠动力靶标的综合图谱为开发针对相关疾病的药物(基于药物筛选或中药活性成分)提供了一个有力工具.

摘要： 研究了中药活性成分滨蒿内酯的荧光光谱和荧光量子产率。实验发现滨蒿内酯水溶液在pH 2．0～8．7之间有稳定的强荧光，最大发射波长为432 nm，激发波长为344，290和230 nm。在pH>9的碱性条件下，滨蒿内酯的荧光减弱，pH>12时荧光消失。在近中性条件下，滨蒿内酯荧光强度F与浓度c之间有良好的线性关系，回归方程为F=21+214 586c(μg·mL-1)，检出限(D=3sb/s)为1．1×10-2 ng·mL-1。以硫酸奎宁为参比，测得滨蒿内酯在最大激发波长344 nm处的荧光量子产率为0．52。

摘要： 目的：利用α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)生物色谱对广枣中的活性成分进行筛选。rn 方法：利用α1A-AR色谱柱筛选广枣中的活性成分，并通过LC-MS联用技术对保留成分进行定性。rn 结果：结果(+)-儿荼素为广枣中α1A-肾上腺素受体结合的活性成分。rn 结论：利用受体色谱法对中药活性成分进行筛选，为中药活性成分的筛选提供了新的途径。

摘要： 目的：斑马鱼是生命科学领域热门的模式生物，斑马鱼药物筛选模型在新药研发以及新药评价过程中发挥了重要作用。本文旨在考察斑马鱼抑制血管生成模型对于各类成分复杂的中药样品的适用性。方法：选用TG(VEGFR2:GFP) 系血管荧光转基因斑马鱼和AB系斑马鱼作为筛选模型，分别用中药单体靛玉红、单位药材（虎杖、长春花）提取物、复方（西黄丸）处理斑马鱼胚胎，以节间血管数作为指标，考察不同类型中药样品对斑马鱼胚胎血管生成的影响。结果：中药单体靛玉红高剂量组（50 μg/ml）明显抑制斑马鱼节间血管的生成（P<0.05）；中药材虎杖部位Ⅱ(10 μg/ml)和部位Ⅲ(1 μg/ml)统计学显示具有显著性差异（P<0.05）；长春花的部位Ⅱ100 μg/ml时明显抑制斑马鱼血管生成（P<0.01），同时未见胚胎死亡；西黄丸50μg/ml剂量以上显示显著性差异，100 μg/ml剂量对节间血管生成的影响显示了极其显著的统计学差异（P<0.01）。结论：斑马鱼模型对于成分复杂的中药样品也具有很好的适应性，对于从我国丰富的中草药资源中发现结构新颖活性独特的先导化合物具有重要价值。

摘要： 本发明公开了一种含有活性菌发酵成分及中药成分的仔肉鸡颗粒饲料，是由活性菌发酵成分、中药成分和全价鸡饲料组成的，其中，活性菌发酵成分占5～15%，中药成分占0.3～1%，余量为全价鸡饲料。所述活性菌发酵成分是通过以下方法制备得到的：将黑曲霉菌培养液、益生菌培养液和酵母菌培养液各按5～15%的接种量加入到发酵培养基中进行发酵：一次厌氧发酵、二次好氧发酵，发酵后对培养液进行低温55°C干燥、粉碎，即得活性菌发酵成分。本发明的饲料，经试验表明，可显著提高肉鸡采食量、日增重，降低料肉比和腹泻率，不含抗生素，无毒副作用，不污染环境，可为人类提供高品质绿色畜禽产品。

摘要： 本发明公开了一种含有活性菌发酵成分及中药成分的仔肉鸡颗粒饲料，是由活性菌发酵成分、中药成分和全价鸡饲料组成的，其中，活性菌发酵成分占5～15%，中药成分占0.3～1%，余量为全价鸡饲料。所述活性菌发酵成分是通过以下方法制备得到的：将黑曲霉菌培养液、益生菌培养液和酵母菌培养液各按5～15%的接种量加入到发酵培养基中进行发酵：一次厌氧发酵、二次好氧发酵，发酵后对培养液进行低温55°C干燥、粉碎，即得活性菌发酵成分。本发明的饲料，经试验表明，可显著提高肉鸡采食量、日增重，降低料肉比和腹泻率，不含抗生素，无毒副作用，不污染环境，可为人类提供高品质绿色畜禽产品。

摘要： 本发明一种中药组合物、其活性成分、中药制剂及制备方法和应用，属于中医药技术领域。所述中药组合物由下述重量份的原料组成：鳖甲110～130份、赤芍80～90份、当归40～60份、三七40～60份、党参80～90份、黄芪80～90份、羊胎盘20～180份、冬虫夏草20～30份、板蓝根130～150份、连翘130～150份和莪术20～30份。本发明具有以下优点：本发明的中药组合物、活性成分和中药片剂对急性肝损伤和肝纤维化有良好的治愈效果；本发明解决了当前紫河车的资源短缺、价格昂贵等问题，提供了一种新的具有良好治愈效果的中药组合物和片剂。

摘要： 本发明涉及中药制粒技术领域，且公开了中药制粒过程活性成分保留高的方法研究及应用，包括以下步骤：通过将中药进行粉碎处理，通过将粉碎后的中药进行处理，在粉碎后的中药粉末内加入粘合剂或者润湿剂，通过对加入粘合剂或润湿剂的中药粉末进行搅拌处理，通过将搅拌处理后的中药粉末进行干燥处理，通过将干燥处理后的中药粉末进行固结处理，使得中药粉末成为块状，通过将固结处理后的通过加工机械进行处理，得到药物颗粒。该中药制粒过程活性成分保留高的方法研究及应用，对加工后的中药药物进行粉末处理，再通过调节粘合剂，从而最大程度的保留了中药药物的根本形态，也防止了中药药物受压使得活性分子被破坏，保留了中药中活性成分的含量。

摘要： 本实用新型公开了一种能保持食品营养成分和中药材活性成分的干燥设备，包括箱体，所述箱体的侧壁上开设有两个凹槽，两个所述凹槽的底部设有同一个承重机构，所述箱体的顶端固定连接有多块固定块，多块所述固定块的上端固定连接有同一个罩体，所述罩体内固定连接有驱动电机，所述驱动电机的输出端固定连接有第一转轴，所述第一转轴的下端贯穿于箱体的顶部设置并延伸至其内部，所述第一转轴的下端固定连接有挤压机构。本实用新型通过承重机构、挤压机构和吸气机构等来实现对中药材中所含的气体和湿气进行干燥处理，从而便于中药材中的营养成分得已长期保存，且能够使得中药材表面保持平整。

摘要： 本申请公开了一种测定经树脂柱层析纯化的中药活性成分提取物中树脂残留物的方法。本发明提供的方法包括步骤：配制供试品溶液和对照品溶液，所述供试品溶液包括待测中药活性成分提取物，所述对照品溶液中包括已知浓度的树脂残留物、待测中药活性成分提取物；检测所述供试品溶液和所述对照品溶液，获得所述供试品溶液中树脂残留物的响应值和所述对照品溶液中树脂残留物的响应值；根据供试品溶液中树脂残留物的响应值、所述对照品溶液中树脂残留物的响应值和所述已知浓度的树脂残留物的浓度，获得所述供试品溶液中树脂残留物的浓度。该方法可以有效检测中药活性成分提取物中树脂残留物，且准确度高，回收率高。

摘要： 本发明公开了一种基于电穿孔的细胞膜包覆磁珠垂钓中药活性成分的方法，该方法包括：一、采用包覆和修饰合成Fe3O4@BSA‑RDG磁性纳米颗粒；二、采用电穿孔制备完整巨噬细胞膜包覆纳米磁珠；三、垂钓中药活性成分；本发明还公开了上述方法在垂钓附子活性成分的应用。本发明通过合成生物相容性好兼具膜靶向的Fe3O4@BSA‑RGD磁性纳米颗粒，并与靶细胞巨噬细胞共培养后进行电穿孔，构建完整巨噬细胞膜包覆纳米磁珠体系，保证了细胞膜的结构完整性和外表面朝外，相对传统包覆方法不区分膜外/内表面朝向，增加垂钓载体表面靶点数量，提高了对中药活性成分筛选的准确性和灵敏度；本发明的应用实现了对附子中抗炎活性成分的垂钓。

摘要： 一种温敏型中药活性成分分子印迹聚合物的制备方法和应用，它涉及一种分子印迹聚合物的制备方法和应用。本发明的目的是要解决现有分离和提取中药中活性成分需要消耗大量溶剂，环境污染严重，吸附剂亲和性和选择性差，导致吸附容量低的问题。方法：一、合成N‑丙烯酰胺基葡萄糖；二、合成2‑甲基‑2‑[(十二基硫硫代碳酰)硫]丙酸；三、合成聚N‑丙烯酰胺基葡萄糖；四、合成聚N‑丙烯酰胺基葡萄糖接枝聚N‑异丙基丙烯酰胺；五、制备分子印迹聚合物。本发明制备的温敏型中药活性成分分子印迹聚合物在50°C条件下对苦参碱的吸附量可达859.1μg/g。本发明可获得一种温敏型中药活性成分分子印迹聚合物。

摘要： 本发明公开了一种以人源肠癌类器官筛选抗肠癌干细胞中药活性成分的方法，包括：从肠癌患者肠道活检标本中分离组织进而分离隐窝并计数，多次进行传代培养至肠癌类器官充分表现出显著的肿瘤干细胞特征表型时可进行药物筛选，每天显微镜观察类器官生长情况，计数类器官数量和活细胞数，Calcein‑AM荧光试剂标记用药后类器官干细胞活力，免疫印迹检测给药后类器官标记分子表达情况。本发明以肠癌干细胞为靶向具有从源头抑制肿瘤增殖、耐药及转移的优势，筛选中药活性成分具有毒副作用低、价格低廉的优势，以肠癌类器官为模型具有再现体内肠癌干细胞分化发育为肠癌的真实过程性，较二维干细胞培养更好反映肿瘤生长的微环境，进行疗效确切的药物筛选。采用显微镜观察、类器官干细胞活力评估及干细胞标记分子组检测相结合的整套评估方式，从类器官形态到分子功能全面评估中药活性成分抗肠癌干细胞的作用效果，不再局限于现有细胞活力的单一评价模式，此筛选方法指标明确、体系完整、评估确切。

摘要： 本实用新型公开了一种高效的中药活性成分浸提装置，包括提取桶和加热控制器，所述提取桶的正面安装有加热控制器，所述提取桶的输出端安装有出料口；所述提取桶的底部安装有安装有联轴器，所述联轴器的顶部安装有轴承，所述联轴器的底部安装有安装盘；所述提取桶的顶部安装有安装座，所述安装座的内侧安装有液压杆。本实用新型通过安装挤压板，有效的解决了传统装置在使用的时候，易出现提取不完全和效率太低的问题。