抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合用的聚酰胺-胺型树状化合物

摘要

本发明提供了一类聚酰胺-胺型树状化合物，从第一代到第五代是作为抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合的抑制剂。所述的检测tat和各种药物与TAR结合能力的方法，在于建立在QCM传感器和仿Langmuir等温式的计算方法上。本发明优点：本发明采用分子生物学的方法研究HIV发展过程中关键环节-复制反式激活蛋白和反式激活反应区域的相互作用，通过实验证明，本发明所采用的各种抑制剂与TAR RNA的表面结合常数都比TAR RNA和Tat表面结合常数要大，即与Tat相比其亲和性强。该化合物有效而又价廉，在生物体内的毒副作用很小，从而揭示了本化合物有可能成为一类十分有前途的艾滋病药物。