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作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的4-(杂芳基)哌嗪-1-基-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物

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本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R¹是-OR¹’、-SR¹’或杂环烷基；R¹’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH₂)_n-环烷基；R²是-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂NH-低级烷基、NO₂或CN；X¹是CR³或N；X²是CR³¹或N；R³/R³’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO₂、-S(O)₂-苯基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-吡啶-2、3或4-基、任选地被1或2个选自NO₂或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是-C(O)-低级烷基；n是0、1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT-1)的良好抑制剂。它们可用于治疗精神分裂症。

著录项

公开/公告号CN101137363B

专利类型发明专利
公开/公告日2010-09-15

原文格式PDF
申请/专利权人弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;
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申请/专利号CN200580049008.6
发明设计人 S·乔里顿;R·纳尔奎齐安;R·D·诺可罗斯;E·皮那德;
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申请日2005-12-28
分类号A61K31/427(20060101);C07D277/56(20060101);A61K31/433(20060101);C07D417/12(20060101);A61P25/28(20060101);C07D285/12(20060101);C07D277/42(20060101);C07D285/08(20060101);
代理机构11247 北京市中咨律师事务所;
代理人黄革生;安佩东
地址瑞士巴塞尔
入库时间 2022-08-23 09:04:57

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-02-09

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K 31/427 授权公告日:20100915 终止日期:20161228 申请日:20051228

专利权的终止
2010-09-15

授权

授权
2010-09-15

授权

授权
2008-04-30

实质审查的生效

实质审查的生效
2008-04-30

实质审查的生效

实质审查的生效
2008-03-05

公开

公开
2008-03-05

公开

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