帕罗西汀及其类似物的制备方法

摘要

本发明提供了一种合成帕罗西汀及其类似物的制备方法，并提供了合成帕罗西汀及其类似物的中间体化合物：本发明创造性地采用先构建一个手性中心，然后依据所需构建的两个手性中心位置相邻，受到第一个手性基团Rb(例如4‑F‑苯基)空间位阻的影响，还原过程中不用手性催化剂也会较为高效地形成所需的反式产物。同时从反应的初始就采用R2NH‑作为哌啶环上的N保护基，避免采用甲基保护导致在去甲基化时不可避免地产生三种有毒的含甲基的杂质；本发明为帕罗西汀及其类似物的合成开辟了全新的反应路线，提高了收率以及产品的手性纯度；同时丰富了合成帕罗西汀及其类似物的中间体。