一种左甲状腺素钠的制备方法

摘要

本发明属于医药合成领域，公开了一种左甲状腺素钠的制备方法，步骤如下：1）以3,5‑二碘‑L‑酪氨酸为原料首先在氨基上引入乙酰基保护制备N‑乙酰基‑L‑酪氨酸；2）然后在二氯亚砜作用下制备得到N‑乙酰基‑3,5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯；3）再经过铜催化发生Chan‑Lam反应制备N‑乙酰基‑O‑（4‑甲氧基苯基）‑3,5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯；4）在强酸性条件下脱去保护基得到O‑（4‑羟基苯基）‑3,5‑二碘‑L‑酪氨酸；5）再与碘反应并在氢氧化钠作用下制备O‑（4‑羟基‑3,5‑二碘苯基）‑3,5‑二碘‑L‑酪氨酸二钠盐；6）最后经过冰醋酸调节pH制备得到左甲状腺素钠。本发明对关键的Chan‑Lam反应及其他反应步骤进行了优化，能够极大地缩短反应时间，提高反应收率，且工艺简单，操作方便，适合工业化生产。