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一种Volasertib中间体1-环丙基甲基哌嗪的制备方法

摘要

本发明提供一种Volasertib中间体1‑环丙基甲基哌嗪的制备方法,包括以下步骤:S1、在惰性溶剂中加入N‑Boc‑哌嗪以及三乙胺或吡啶,滴加环丙甲酰氯,反应完毕后加水萃取获得有机相,浓缩去除有机溶剂得到固体;S2、将S1中获得的固体加入醚类溶剂中,再加入硼氢化钠,滴加三氟化硼‑乙醚进行反应,淬灭后萃取,浓缩去除有机溶剂得到固体;S3、将S2中获得的固体加入醇类溶剂,滴加浓盐酸进行反应,然后用氢氧化钠或氢氧化钾水溶液碱化,萃取后浓缩得到化合物1‑环丙基甲基哌嗪。本发明原料易得且成本低,操作简单,安全性高,产品质量好且收率高,便于大规模生产。

著录项

  • 公开/公告号CN108341792B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-09-17

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 苏州莱克施德药业有限公司;

    申请/专利号CN201810404792.7

  • 发明设计人 刘同昶;俞菊荣;

    申请日2018-04-28

  • 分类号C07D295/023(20060101);C07D295/03(20060101);

  • 代理机构32286 南京常青藤知识产权代理有限公司;

  • 代理人金迪

  • 地址 215000 江苏省苏州市吴江经济技术开发区科技创业园

  • 入库时间 2022-08-23 12:29:59

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