一种以邻炔基苯酚醚作为离去基的碱基糖苷化的方法

摘要

本发明公开一种操作简单，条件温和，反应的立体选择性和区域选择性高的构建核苷的C‑N糖苷键的方法。一种以邻炔基苯酚醚作为离去基，在惰性气体环境中，干燥剂的存在下，促进剂作用下，将如式I所示的糖苷化给体和如式S所示糖苷化受体进行如下所示的糖苷化反应，制得如式P所示的糖苷化产物，其中，RNH为碱基类化合物，Gly为糖环上的一个或多个羟基被保护基保护的糖基。本发明糖苷化反应条件温和，能以较好的产率拿到C‑N糖苷化产物，丰富构建核苷键的糖苷化方法。本发明公开的邻炔基酚醚类糖苷化给体稳定，容易保存，广泛使用于各种糖苷化反应。给体的离去基为醚类保护基，可以区别于苄醚类保护基进行保护基操作。