手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用

摘要

一种制备R′-NH-(CH₂)₃-C(Ar)(CN)-R基本上单一对映体(R或S)的方法。此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH₂)₃-A反应生成X-(CH₂)₃-CH(Ar)(CN)-R，再使其同甲胺反应生成R′-NH-(CH₂)₃-C(Ar)(CN)-R，并将其拆分成基本上单一的对映体。其中Ar是芳基，R和R′相互无关，各可是C_1-20烷基，X是卤原子，A是离去基团。使用手性酸进行拆分。此方法特别适用于制备单一对映体形式的戊脉安及其类似物。