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作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的萘基苯并呋喃衍生物

摘要

本发明提供式(1)的用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式,其中R、R1、R2和R3为H、烷基、环烷基、-CH2-(环烷基)、烷酰基、卤素、羟基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、-NH(烷基)、-N(烷基)2、或者全氟烷氧基;R4为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基-芳基、芳基、-CH2R5、-CH(OH)R5、-C(O)R5、-CH(SH)R5或者-G(S)R5;R5为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基-芳基;R6为H、烷基、环烷基、-CH2-环烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、杂芳基或者取代杂芳基;n为0-6的整数;A为COOH或者酸同效基团;本发明还提供药用组合物和使用这些化合物治疗或者预防由纤维蛋白溶解作用失调引起的病症如深静脉血栓形成、冠状动脉心脏病、肺纤维化的方法,以及制备这类化合物的方法。

著录项

  • 公开/公告号CN1308320C

    专利类型发明授权

  • 公开/公告日2007-04-04

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 惠氏公司;

    申请/专利号CN02816187.4

  • 申请日2002-06-18

  • 分类号C07D307/79(20060101);C07D405/12(20060101);A61K31/34(20060101);A61P9/00(20060101);

  • 代理机构72001 中国专利代理(香港)有限公司;

  • 代理人段晓玲

  • 地址 美国新泽西州

  • 入库时间 2022-08-23 08:59:08

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2011-08-24

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 307/79 授权公告日:20070404 终止日期:20100618 申请日:20020618

    专利权的终止

  • 2007-04-04

    授权

    授权

  • 2005-01-05

    实质审查的生效

    实质审查的生效

  • 2004-11-03

    公开

    公开

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