一种厄洛替尼的新杂质及其制备方法

摘要

本发明公开了一种厄洛替尼合成相关的新杂质，即：3‑（3‑乙炔基苯基）‑6,7‑双（2‑甲氧基乙氧基）喹唑啉‑4（3H）‑亚胺，以及其制备方法。该杂质是通过对N'‑[2‑氰基‑4,5‑双(2‑甲氧基乙氧基)苯基]‑N,N‑二甲基‑甲脒与间氨基苯乙炔的合成反应条件的精密控制来制备的，再经由柱层析分离和重结晶精制，可得到该新杂质的高纯品。该杂质结构新颖，有助于厄洛替尼原料药的质量控制。同时，本制备方法具有合成路线短，操作简单，所得产品纯度高，可应用于对照品研究等特点。